哌柏西利
生产厂家：老挝贝泉生物
功能主治：用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌
用法用量：【用法用量】应由具抗癌药物使用经验的医生开始并监督本品治疗。 哌柏西利的推荐剂量为125mg，每天1次，连续服用21天，之后停药7天(吃3周/停1周给药方案)，28天为1个治疗周期。 治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。 当与来曲唑联用时，来曲唑的推荐剂量为2.5mg，口服，每天1次，在整个28天治疗周期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。 给药方法 口服。应与食物同服，最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致。 哌柏西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服。 哌柏西利胶囊应整粒吞服(吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊) 如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况，则不得服用。 应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。 如果患者呕吐或者漏服，当天不得补服。应照常进行下次服药。 【剂量调整】 建议根据个体安全性和耐受性调整哌柏西利的剂量。 出现某些不良反应时可能需要暂时中断/延迟给药和/或减低剂量，或永久停药来进行控制，请参照表1、2和3中提供的方案进行剂量调整。 在开始哌柏西利治疗前、每个治疗周期开始时、前2个治疗周期的第15天以及有临床指征时应监测全血细胞计数。 对于前6个治疗周期内发生最高严重程度为1或2级中性粒细胞减少症的患者，其后续周期的全血细胞计数监测时间应为每3个月一次、各周期开始之前以及有临床指征时。 建议在中性粒细胞绝对计数(AbsoluteNeutrophilCount,ANC)≥1,000/mm3且血小板计数≥50,000/mm3时接受哌柏西利。 特殊人群 老年人 ≥65岁的患者无需调整哌柏西利的剂量。 儿科人群 尚未确定哌柏西利在≤18岁儿童和青少年患者中的安全性和疗效。没有数据可用。 肝损伤 轻度或中度肝损伤患者(Child-Pugh A级和B级)无需调整哌柏西利的剂量。 重度肝损伤(Child-PughC级)患者的推荐剂量为75mg，每天一次，采用3/1给药方案(见[注意事项]和[药代动力学])。 肾损伤 轻度、中度或重度肾损伤患者(肌酐清除率[CreatinineClearance,CrCl]≥15 mL/min)无需调整哌柏西利的剂量。 需要血液透析患者的数据不充分，无法对该人群提供任何剂量调整建议。 与CYP3A强效抑制剂合用时的剂量调整 避免伴随使用CYP3A强效抑制剂，考虑替换为没有或只有微弱CYP3A抑制作用的其他伴随用药。如果患者必须合用CYP3A强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量减少至75mg，每天一次。如果停用强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量增加至开始使用CYP3A强效抑制剂之前的剂量(在抑制剂的3至5个半衰期后)。
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然而，在帕博西尼的应用过程中，其合成工艺也成为一个重要的研究领域。本文将介绍帕博西尼的合成工艺研究及其应用和前景。
帕博西尼的合成工艺目前，帕博西尼的合成工艺主要是通过有机合成化学方法来实现。具体来说，其合成工艺可以分为以下几个步骤：
1. 合成N-取代苯基-7H-吲哚[4,5-f]喹啉-1,3,4-三氮杂环戊烷-13-酮（PD-0332991）的四种伯胺前体。
2. 取代苯基-丙烷-1,3-二酮与以上合成的PD-0332991四种伯胺前体的反应，得到帕博西尼。
在这一过程中，中间体的纯度和产率都是合成工艺中需要解决的关键问题。现代有机合成方法的快速发展，特别是一些新型的光催化和金属有机化学技术在合成工艺中的应用，可以为帕博西尼的合成提供更加高效和经济的工艺方案。
帕博西尼的应用和前景
在临床应用中，帕博西尼的疗效已经得到了广泛的认可。特别是在联合使用雌激素受体抑制剂的治疗中，该药物的疗效更加突显。
除了在乳腺癌治疗领域，帕博西尼的应用也正在不断扩展。例如，近期有研究发现，帕博西尼能够通过抑制人体细胞的周期调控机制，对于某些特定的肿瘤类型也具有治疗作用。
随着合成工艺的不断改进和应用的不断拓展，帕博西尼的前景也十分广阔。未来，随着癌症治疗技术的不断发展，帕博西尼还有望在多个治疗领域发挥重要的作用。
结论
综上所述，帕博西尼的合成工艺研究具有巨大的科学价值和广泛的应用前景。未来，随着合成工艺的不断改进和疗效的不断优化，该药物的治疗效果将会更加显著，对于临床医学健康的进步也会贡献更多力量。
