塞利尼索
生产厂家:美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治:是全球首款口服型XPO1(核输出蛋白)抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg,每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg,每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用,片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐,无需补服,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1:针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg,每周第1和第3天(总计160 mg/周)首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时,推荐剂量调整见表2。表 2:发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。血小板计数在25 ~<75×109/L之间,并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数,直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间,不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数,直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命(需要采取紧急干预措施)任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白,直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时,推荐剂量调整见表3。 表 3:发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心(摄入量下降,但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良),或者1级或2级呕吐(每天发生次数≤ 5次)任意•剂量维持,并开始给予其他止吐药。3级恶心(热量或液体的口服摄入量不足),或者3级及以上呕吐(每天发生次数≥ 6次)任意• 暂停用药。• 持续监测,直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。腹泻2级(与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次)第1次• 维持用药,并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平(见表1)。• 给予支持性治疗。3级及以上(与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次;或需要住院)任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测,直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间,或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重,直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药,评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平,直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。疲乏2级(持续7天以上)或3级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。眼毒性2级,白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。≥3级,白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障(≥2级)任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至缓解至≤2级,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。
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塞利尼索(selinexor)是什么,塞利尼索(Selinexor)是一种口服的药物,用于治疗多发性骨髓瘤和一种称为弥漫性大B细胞淋巴瘤的一种亚型,即转位不良的DLBCL(translocation-associatedDLBCL)的患者。它属于一类被称为"选择性核输出抑制剂"的药物,通过影响细胞核内蛋白质的输出来干扰癌细胞的生长和繁殖。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
塞利尼索:开创性治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤的新药物
塞利尼索(Selinexor)是一种新型的药物,被广泛应用于治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等血液系统恶性肿瘤。它的独特机制和显著疗效使其成为医学领域备受瞩目的新兴药物。本文将深入探讨塞利尼索的定义、作用机制以及其在多发性骨髓瘤和淋巴瘤治疗中的应用。
1. 塞利尼索的定义
塞利尼索是一种选择性抑制核转运蛋白的药物,它的独特之处在于通过调控核转运途径来影响肿瘤细胞的生长和存活。该药物的研发是基于对细胞核内蛋白质转运的深入理解,尤其是与肿瘤发生和发展相关的蛋白质。
2. 塞利尼索的作用机制
塞利尼索通过抑制核转运蛋白XPO1的活性,干扰肿瘤细胞内部的生物学过程。XPO1在细胞核和胞浆之间传输关键蛋白质,调控了细胞的正常功能。当XPO1过度活跃时,它可能导致异常细胞生长,从而形成肿瘤。塞利尼索的介入正是通过抑制XPO1,阻断了这一异常过程,使得癌细胞无法正常生长和分裂。
3. 塞利尼索在多发性骨髓瘤治疗中的应用
多发性骨髓瘤是一种由浆细胞异常增殖引起的白血病,常常难以治愈。塞利尼索的引入为多发性骨髓瘤的治疗带来了新的希望。其通过调节核转运途径,直接作用于恶性浆细胞,减缓其生长速度,从而有效控制了疾病的发展。
4. 塞利尼索在淋巴瘤治疗中的前景
除了多发性骨髓瘤,塞利尼索还在淋巴瘤治疗领域显示出潜在的广阔前景。淋巴瘤是一类涉及淋巴系统的癌症,其治疗一直是医学界的挑战。塞利尼索的独特作用机制为淋巴瘤患者提供了新的治疗途径,为患者带来了更多的治疗选择。
结语
总的来说,塞利尼索作为一种创新性药物,在治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤方面展现出了巨大的潜力。其通过调节核转运途径的机制为患者提供了新的治疗选择,为血液系统恶性肿瘤的治疗带来了新的曙光。尽管塞利尼索在临床应用中表现出良好的疗效,但仍需要更多的研究和临床实践来深入了解其长期疗效和潜在的副作用。