艾曲波帕
生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司
功能主治:治疗慢性/持续性免疫性血小板减少症,临床缓解高
用法用量: 持续性或慢性免疫性血小板减少症 初始剂量方案 1、6岁及以上的ITP成人和儿童患者的艾曲波帕起始剂量为50 mg,每天一次。 但东亚/东南亚人种的患者或有轻度至重度肝功能损害(Child-Pugh A、B、C级)的患者除外。 2、对于东亚/东南亚人种的ITP患者,使用艾曲波帕的初始剂量减少为25 mg,每天一次。 3、对于ITP和轻度、中度或重度肝功能损害(Child-Pugh A级、B级、C级)的患者,使用艾曲波帕的初始剂量减少为25 mg,每天一次。 4、对于东亚/东南亚人种的伴有ITP和肝损伤的患者(Child-PughA、B、C类),初始剂量减少为12.5 mg,每日一次。 5、1-5岁ITP儿童患者:剂量25 mg,每日一次。 之后监测血小板计数,根据血小板计数调整剂量。 慢性丙型肝炎相关性血小板减少症 初始剂量方案 初始治疗时,剂量为25 mg,每日一次。 重度再生障碍型贫血 严重再生障碍性贫血患者一线治疗的初始剂量 年龄推荐剂量 12岁及以上年龄的患者150mg,每日一次,连续6个月 6到11岁的儿童患者75mg,每日一次,连续6个月 2到5岁的儿童患者2.5 mg/kg,每日一次,连续6个月 对于东亚/东南亚人种的严重再生障碍性贫血或轻度、中度或重度肝损伤患者(Child-PughA、B、C类),初始原剂量减少50%。 根据血小板计数来调整后续剂量。 难治性严重再生障碍型贫血患者的初始剂量 初始治疗时:剂量50 mg,每日一次。 对于东亚/东南亚人种的严重再生障碍性贫血患者或轻度、中度或重度肝损害患者(Child-PughA、B、C类),应减少剂量为25
mg,每日一次。 根据血小板计数来调整后续剂量。 服用说明 1、在不进餐或进食含钙量低(≤50毫克)的食物时服用艾曲波帕。 在服用其他药物(如抗酸剂)、富含钙的食物(含钙>50毫克,如乳制品、钙强化果汁、某些水果和蔬菜)或含有多价阳离子(如铁、钙、铝、镁、硒和锌)的补充剂之前至少2小时或之后4小时服用艾曲波帕。 2、不要分裂、咀嚼或压碎药片,不要与食物或液体混合。 3、只用水来准备悬浮液,注意:不可用热水来准备悬浮液。 不良反应 1、慢性丙型肝炎患者的肝功能失代偿 2、肝毒性 3、骨髓增生异常综合征死亡和进展为急性骨髓性白血病的风险增加 4、血栓性/血栓栓塞性并发症 5、白内障
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艾曲波帕(Eltrombopag)是一种新型促血小板剂,由美国药物研究公司GlaxoSmithKline制造,本药品可用于治疗地中海贫血、再生障碍性贫血等疾病所引起的低血小板症。艾曲波帕合成的过程中,主要包括原料药制备、中间体制备以及最终药品制备等环节。
在
艾曲波帕合成的过程中,原料药制备是其中最重要的环节之一。该步骤通常采用化学合成法,主要原料包括1-乙酰基-3-氨基苯(AAP)、4-二(三氟乙酰氧)苯乙酸、氨等。AAP与4-二(三氟乙酰氧)苯乙酸通过缩合反应得到中间体4-(1-乙酰基氨基-3-(3-氟-4-甲氧苯基)-1H-吡咯基)苯酰胺。中间体的后续步骤还涉及到酰胺缩合、溶剂萃取等工艺。最终,通过结晶纯化等步骤,制备出艾曲波帕原料药质量合格的晶体粉末。

中间体制备是艾曲波帕合成的另一个关键环节。中间体4-(1-乙酰基氨基-3-(3-氟-4-甲氧苯基)-1H-吡咯基)苯酰胺需要经过若干个中间体反应迭代,才能最终转化为艾曲波帕。中间体反应中,需要注意反应条件的控制,例如温度、压力、催化剂、溶剂等参数都会对反应结果产生影响。同时,反应中的各种副反应也应该加以考虑,以避免不良反应发生和产生不希望得到的副产物。
最终药品制备是指将原料药和中间体经过一系列工艺处理后,制成符合药学规定的
艾曲波帕制剂。药品质量的稳定性、纯度和形态等因素都需要严格控制。此外,艾曲波帕制剂还需要进行一系列质量检测,确保其符合药品的质量标准。质量检测包括物化性质、纯度、残留溶剂、重金属含量、微生物限度等多个方面。
总的来说,
艾曲波帕合成的各个环节都需要科学合理的设计和合理的配套工艺。只有经过严格控制,才能保证艾曲波帕的药品质量和疗效。