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司美替尼selumetinib的合成路线及其应用

发布时间:2023-06-15 17:08:18 阅读:112 来源:问药网
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司美替尼

司美替尼 生产厂家:英国阿斯利康 功能主治:1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤。 用法用量:用法用量  1、建议剂量为每天2次(约每12小时)口服25mg/㎡,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  2、空腹服用司美替尼(Selumetinib)。  3、每次服药前2小时或每次服药后1小时不要食用食物。  4、用水吞服整个司美替尼(Selumetinib)胶囊。  5、不要咀嚼,溶解或打开胶囊。  基于体表面积的推荐剂量:  体表面积推荐剂量  0.55–0.69m2早上20mg,晚上10mg  0.70–0.89m220mg,每天两次  0.90–1.09m225mg,每天两次  1.10–1.2930mg,每天两次  1.30–1.4935mg,每天两次  1.50–1.6940mg,每天两次  1.70–1.8945mg,每天两次  ≥1.90m250mg,每天两次
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  近年来,肿瘤治疗领域的新药物层出不穷,其中一个备受关注的新药物便是司美替尼selumetinib。该药物已经证明对于几种不同类型的癌症都有着很好的治疗效果,包括某些类型的癌症和神经纤维瘤病。那么,司美替尼是如何合成的呢?
  首先, 先通过氰化反应将二氧化氮还原成四氢嘧啶,然后通过乙酰丙酮酰胺酰化合成α-芳基-β-醛基丙酮酸酯。接着,将此物质处理以形成醚。将产生的醚用汞氢化钠还原,形成氢氧化物,进一步可使其成为乙烯重结合的孪联体。此过程中若使用的是氢氧化钠,则可形成芳香族单体,从而使线形结构减少。乙酰氯在此时被加进来,使反应物被进一步酰化成为芳香族二酯,整个合成反应过程的产物就是司美替尼。
司美替尼  司美替尼具有极强的靶向性,主要是靶向B-Raf和Raf的突变体。B-Raf蛋白激酶是一种参与MAPK信号通路的关键酶,这种酶被干扰后,进入细胞的信号未能得到相应的转导,从而能够诱导癌细胞的死亡。司美替尼的靶向作用使得它可以更好地解决其他类似药物存在的问题——癌症细胞突变导致靶向治疗失效的现象。
  目前,司美替尼在几个不同疾病的临床治疗试验中都已经展现出优异的疗效。其中一项令人瞩目的临床试验是针对神经纤维瘤病患者的,该试验已经取得了非常显著的效果。此外,研究表明,该药物可能还可用于治疗一些其他类型的癌症,包括胰腺癌、结直肠癌和卵巢癌等。不过,还需要进一步的临床研究来证实它们的疗效。
  虽然司美替尼的合成路线看起来非常复杂,但 真正的意义是它对于一系列癌症患者的突破性治疗作用,这对于我们广大的癌症患者和他们的家庭而言将是一件重大利好消息。自然,我们希望司美替尼在今后的治疗应用中取得更加完美、更加理想的效果。