他拉唑帕利(talazoparib)是一种PARP抑制剂(Poly(ADP-ribose)聚合酶抑制剂),它通过抑制PARP酶活性促进了DNA修复。他拉唑帕利使用对BRCA1/2基因发生突变的患者特别有效,可以阻止癌细胞通过DNA修复自救。它被认为是靶向治疗乳腺癌领域的一种新型药物。
他拉唑帕利的研究历程
自从2000年NASA的研究人员开发出相应的化合物后,PARP抑制剂即受到了越来越多的关注。PARP在维护基因组稳定性上发挥了重要作用。PARP失活会导致双链断裂(DSB)损伤的累积,随后诱导了细胞死亡。 他拉唑帕利最开始是由Medivation进行开发,但福泊特于2016年8月获得了该药的全球销售权。
研究表明,
他拉唑帕利经FDA批准用于治疗易位或细胞增殖蛋白受体(ER)阳性和人类表皮生长因子受体(HER2)阴性的转移性乳腺癌的治疗。同时,在接受胸腺细胞抗原T或其推导的治疗无效后,作为单药治疗可行。
他拉唑帕利的使用方法
他拉唑帕利可口服,常规每天80mg,从而形成一种治疗常规。同时,在治疗 晚期转移性乳腺癌的带有BRCA1或2基因缺失突变的患者中,治疗效果优于化疗。
近期对
他拉唑帕利的研究
近期,他拉唑帕利和包括赫赛汀(Herceptin)在内的永胜生技(Eagle Pharmaceuticals)在内的其他一些实体医疗设施正在推广PARP类抑制剂的作用。 2018年,美国FDA同意了贝克曼·迪金森公司(Beckman Coulter)和Bristol-Myers Squibb开发的IVD(体外诊断)试剂盒,该试剂盒可检测BRCA1或2基因,这为他拉唑帕利的临床应用开拓了新的道路。
研究还发现,他拉唑帕利具有理想的神经淀粉样蛋白水平的抗癌效果,这是由于他拉唑帕利对PARP活性的强大抑制作用,从而减少了神经淀粉样蛋白的含量。
结论
与化疗和放射治疗相比,他拉唑帕利在不同程度的疾病控制上优势明显。此外,人体毒副作用的明显减少表明,他拉唑帕利在乳腺癌治疗领域具有很大的潜力。虽然目前的研究仍在研究他拉唑帕利的剂量和频率以及与其他药物的联合应用,但它被证明是一种潜力巨大、安全有效的乳腺癌治疗药物。