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厄洛替尼(Erlotinib)特罗凯耐药性

发布时间:2023-12-14 19:30:51 阅读:1211 来源:问药网
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盐酸厄洛替尼片

盐酸厄洛替尼片 生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司 功能主治:EGFR抑制剂,治疗非小细胞肺癌,疾病控制率高 用法用量:用法用量  本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。  厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在饭前1小时或饭后2小时服用。  持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。  无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。  剂量调整1.患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。  如果确诊是ILD(间质性肺病),则应停用厄洛替尼,并给予适当的治疗(参见【注意事项】警告一肺毒性)。  肝功能衰竭或胃肠穿孔的患者应停止使用厄洛替尼。  脱水且有肾衰竭风险的患者、患严重大疱、水泡或剥脱性皮肤病的患者、患急性/正在加重眼疾的患者,应中断或停止使用厄洛替尼[参见【注意事项】]。  2.腹泻通常可用洛哌丁胺控制。  严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。  严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。  3.如果必须减量,厄洛替尼应该每次减少50mg。  4.同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)、伏立康唑等药物或者葡萄柚、葡萄柚汁时应考虑减量,否则可出现严重的不良反应。  同样,同时使用CYP3A4与CYPIA2共同抑制剂(如环丙沙星)的患者,若出现严重不良反应,应减少厄洛替尼用量
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厄洛替尼(Erlotinib)特罗凯耐药性,厄洛替尼(Erlotinib)耐药性主要分为两类:1.原发性耐药性:部分患者在开始使用厄洛替尼治疗时就不表现出对药物的反应。这可能是由于他们的肿瘤细胞不含EGFR突变,这些突变不易受厄洛替尼影响。2.获得性耐药性:在最初对厄洛替尼有反应的患者中,随着时间推移,他们可能会发展出对药物的耐药性。这通常是因为肿瘤细胞发生了新的突变,最常见的是EGFRT790M突变。

厄洛替尼(Erlotinib),也被称为特罗凯,是一种用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的口服药物。它属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药物,可以通过阻断表皮生长因子受体(EGFR)的活性来抑制肿瘤细胞的生长和扩散。随着治疗的进行,一些患者可能会经历到厄洛替尼耐药性的问题。

1. 厄洛替尼耐药性的原因

厄洛替尼耐药性的发生是一个复杂的过程,可以归结为两个主要机制:细胞内和细胞外的因素。细胞内因素包括EGFR突变、激活其他信号通路、细胞周期调节异常等,这些变化导致肿瘤细胞对厄洛替尼的敏感性下降。细胞外因素涉及肿瘤微环境的改变,如肿瘤血供的增加、免疫逃逸等。

2. EGFR突变与耐药性

EGFR突变是厄洛替尼耐药性的主要原因之一。最常见的EGFR突变是L858R和Exon19缺失突变。这些突变导致EGFR活性增加,使细胞对厄洛替尼的抑制效果降低。另外,T790M突变也是导致耐药性的常见突变类型。这种突变减弱了厄洛替尼与EGFR结合的亲和性,使药物无法有效抑制肿瘤生长。

3. 其他耐药机制

除了EGFR突变外,其他耐药机制也在厄洛替尼治疗中发挥作用。肿瘤细胞可以通过激活其他信号通路来逃避厄洛替尼的作用,如KRAS突变、HER2放大等。此外,细胞周期调节异常、上皮-间质转化、肿瘤血供改变等也可以导致耐药性的发生。

4. 克服厄洛替尼耐药性的策略

面对厄洛替尼耐药性的出现,研究人员一直在寻找新的策略来克服这一问题。其中一种策略是开发新的药物,如第三代EGFR抑制剂奥西替尼(Osimertinib)。奥西替尼能够抑制EGFR的耐药突变T790M,并具有更广谱的抗肿瘤活性。另一种策略是联合用药,例如将厄洛替尼与其他抗癌药物(如化疗药物)联合使用,以增强疗效并延缓耐药性的发生。

总结起来,厄洛替尼特罗凯在治疗非小细胞肺癌中具有显著的疗效。耐药性的出现限制了其长期应用的效果。通过理解耐药机制并采取相应的策略,我们可以希望克服厄洛替尼耐药性,为肺癌患者提供更有效的治疗选项。