其化学名称是4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)-N-甲基-N-[4-(基苯基)硫代羟甲基]-1-苯甲酰胺。它是一种白色晶体粉末,分子式为C16H20N6O,分子量为312.375克/摩尔。
托法替尼是由辉瑞制药公司开发的新型口服免疫调节剂。它是Janus激酶抑制剂的代表作,可靶向调节炎症信号通路,比如T细胞、B细胞和巨噬细胞等,减少炎症产生的细胞和细胞因子,可有效降低炎症反应,并改善关节炎、类风湿关节炎和银屑病等疾病的症状。
托法替尼适用于成年人的中度到重度活动性关节炎治疗。治疗的剂量为每日5mg口服两次,若患者反应较慢,则可加至每日10mg两次。临床试验证明,在治疗4至6个月后,其有效率可高达50%至60%左右。同时,托法替尼对于类风湿性关节炎、银屑病、系统性红斑狼疮等疾病也有较好的疗效。
但需要注意的是,托法替尼具有一定的副作用和禁忌症,如服用时要注意进行肝功能与血常规,不适用于病毒性感染、结核等疾病的患者。且托法替尼抑制免疫反应还存在潜在的感染和恶性肿瘤风险,需遵循医生的处方进行治疗。
总之,托法替尼作为一种新型口服免疫调节剂,其针对关键的信号通路,对于中度到重度的关节炎、类风湿性关节炎及银屑病等具有显著的治疗效果。且其口服方式,避免了传统注射药物的缺点,是一种可以改变关节炎患者治疗方式的重要药物。