阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Axitinib)阿西替尼的作用及副作用,阿昔替尼(Axitinib)常见副作用包括高血压、疲劳、腹泻、食欲减少、恶心、声音嘶哑、手足综合症(HFS)、体重减轻、呕吐和便秘。监测血压和完整的血象是在治疗期间推荐的。阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿昔替尼(Axitinib)是一种口服的靶向治疗药物,主要用于晚期肾细胞癌(RCC)的治疗。它属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的药物,可通过抑制肿瘤血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR和c-KIT等来抑制肿瘤生长和血液供应。在临床上,阿昔替尼经常作为一线治疗方案或用于治疗曾接受过免疫治疗的晚期肾癌患者。尽管阿昔替尼对于肾癌的治疗效果被广泛认可,但使用过程中也存在一些副作用需要引起关注。
1. 作用机制
阿昔替尼的主要作用机制是通过抑制肿瘤血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻断肿瘤的血液供应,从而抑制肿瘤的生长和扩散。此外,阿昔替尼还可以抑制其他受体如PDGFR和c-KIT等,进一步影响肿瘤的生长和转移。这使得阿昔替尼成为治疗肾癌等多种恶性肿瘤的有效药物之一。
2. 临床应用
阿昔替尼通常用于晚期肾细胞癌的治疗。它可以作为一线治疗方案,也可以在其他治疗(如免疫治疗)失败后作为替代方案。临床试验证实,阿昔替尼可以显著延长患者的无进展生存时间,并对提高患者生存率有一定的益处。
3. 副作用
阿昔替尼的使用也伴随着一系列的副作用。常见的副作用包括疲劳、高血压、蛋白尿、手足综合征等,少数患者可能会出现腹泻、恶心、白细胞减少等其他不适症状。此外,一些患者在用药期间还可能出现凝血功能异常、甲状腺功能紊乱等不良反应,因此在使用阿昔替尼时需要密切监测患者的身体状况,并根据具体情况进行调整或停药。
4. 注意事项
在使用阿昔替尼期间,患者应当定期接受医生的随访和监测,确保药物的疗效并及时处理可能出现的不良反应。患者在用药期间也应避免饮酒和使用其他药物,特别是具有潜在肝脏毒性的药物,以减少药物相互作用带来的风险。
综上所述,阿昔替尼作为肾癌治疗的有效药物,在临床上发挥着重要作用。患者在使用过程中需密切关注其副作用,并在医生的指导下合理使用,以确保药物的安全有效使用。