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安立生坦(Ambrisentan)Letairis的作用机理是什么

发布时间:2023-12-26 16:31:02 阅读:1302 来源:问药网
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安立生坦

安立生坦 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高 用法用量:用法用量  必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。  成人剂量  起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。  药片可在空腹或进餐后服用。  不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。  没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。  在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。  育龄期女性  女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。  接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。  已存在的肝损害  目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。  因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。  不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。  目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。  肝转氨酶升高  其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。  对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。  如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。  与环孢素 A 合用  与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦(Ambrisentan)Letairis的作用机理是什么,安立生坦(Ambrisentan)是一种治疗肺动脉高压的药物,它属于内皮素受体拮抗剂,能够抑制内皮素受体的作用,从而扩张肺血管,降低肺动脉压力,改善肺功能和心功能。安立生坦可以用于治疗一级和二级症状的肺动脉高压患者,也可以用于改善运动能力和延缓临床恶化的一些患者的辅助治疗,该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

肺动脉高压(PAH)是一种罕见但严重的疾病,以肺动脉内皮细胞增生和血管收缩导致肺动脉压力增高为特征。安立生坦(Ambrisentan),商业名称为Letairis,是一种被批准用于治疗PAH的药物。本文将探讨安立生坦(Ambrisentan)的作用机理。

1. PAH的发病机制

PAH的发病机制与肺血管病理生理学相关,其中关键因素是血管内皮细胞增生和血管收缩。在正常情况下,肺血管内皮细胞和血管平滑肌细胞维持着血管舒张和收缩之间的平衡。PAH患者中,肺血管内皮细胞的增生和血管平滑肌细胞的异常收缩导致肺动脉压力增高。

2. 安立生坦(Ambrisentan)的作用机理

安立生坦(Ambrisentan)属于一种称为内皮素受体拮抗剂的药物。它的主要作用是通过选择性阻断内皮素受体A(ETA)的活性来减轻PAH患者的症状。内皮素是一种产生于内皮细胞的物质,它参与调节血管收缩、内皮细胞增生和炎症反应等生理过程。在PAH中,内皮素的过度释放被认为是导致肺血管病理改变的关键因素之一。

3. 安立生坦(Ambrisentan)对内皮素受体的影响

安立生坦(Ambrisentan)通过选择性阻断内皮素受体A(ETA)来发挥其作用。ETA受体主要存在于肺血管平滑肌细胞和内皮细胞上。通过与ETA受体结合,内皮素能引起血管收缩和内皮细胞增殖。安立生坦(Ambrisentan)与ETA受体结合,阻断了内皮素的作用,从而减轻了肺血管内皮细胞的增生和肺血管的收缩压力。

4. 安立生坦(Ambrisentan)对PAH的疗效

由于安立生坦(Ambrisentan)的作用机理,它被证明对PAH的治疗非常有效。通过减轻肺血管的收缩和内皮细胞的增生,安立生坦(Ambrisentan)能够降低肺动脉压力,改善肺血流,减轻症状,并延缓疾病的进展。它被广泛应用于世界各地的PAH患者中,并成为PAH治疗的重要药物之一。

安立生坦(Ambrisentan)是一种通过选择性阻断内皮素受体A(ETA)来减轻PAH患者症状的药物。通过阻断内皮素的作用,安立生坦减轻了肺血管内皮细胞的增生和肺血管的收缩压力,从而改善肺动脉压力,减轻症状,并延缓疾病的进展。安立生坦(Ambrisentan)在PAH治疗中发挥着重要作用,为患者提供了希望和改善生活质量的机会。