沙芬酰胺的合成路线

发布时间：2023-06-19 16:42:24 阅读：90 来源：问药网

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沙芬酰胺生产厂家：意大利赞邦功能主治：用于帕金森，无运动障碍缓解时间延长0.96小时用法用量：用法用量　　•从每天同一时间口服一次50mg开始;两周后，根据个人需要和耐受性，剂量可增加到每天一次100毫克。　　•肝功能损害：中度肝功能损害患者每天一次不要超过50毫克;严重肝功能不全患者禁用。

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　　沙芬酰胺的合成路线主要包括以下几个步骤：苯乙酰氧乙酸酐（1）和丙酮（2）的缩合反应、酰胺化反应、磺脲化反应、纳氏重排反应、选择性氧化反应和分离纯化等。
　　首先，将苯乙酰氧乙酸酐（1）与丙酮（2）进行缩合反应，生成烯丙酮酸酯（3）。该反应通常在无水的有机溶剂，如二氯甲烷或甲醇中进行。

　　接下来，将烯丙酮酸酯（3）与氨基酸（4）进行酰胺化反应，生成中间体酰胺（5）。此反应一般在碱性条件下进行，催化剂常用的是无水碳酸钠或三乙胺。
　　随后，将酰胺（5）与磺脲（6）进行磺脲化反应，生成沙芬酰胺（7）。这个步骤中，磺酸氯和三乙胺通常被用作反应的催化剂。
　　然后，通过纳氏重排反应对中间体沙芬酰胺（7）进行重排，生成新的结构上的异构体（8）。这个步骤通常在有机溶剂中通过加热进行。
　　接下来，对产物（8）进行选择性氧化反应，生成最终的药物沙芬酰胺（9）。这个反应中，常用的氧化剂是高锰酸钾或过硫酸铵。
　　最后，通过适当的分离纯化工艺，例如结晶或借助柱层析等技术，获得高纯度的沙芬酰胺（9）。
　　通过以上几个步骤，沙芬酰胺的合成路线就完成了。这个路线虽然相对简单，但仍然需要注意反应条件的控制和中间产物的纯化，以确保最终产品的质量。
　　沙芬酰胺的合成路线为制备有效的抗帕金森病药物提供了一条可行的途径。未来，进一步的研究可能会对该合成路线进行改进和优化，以提高产率和减少废弃物的生成，从而实现更高效率的制备。

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沙芬酰胺相关文章

沙芬酰胺对比安齐来
帕金森病是一种慢性进行性神经系统退行性疾病，常见于老年人，其症状包括肌肉僵硬、震颤、运动缓慢和姿势不稳。随着医学技术的不断进步，越来越多的药物被用于帕金森病的治疗。沙芬酰胺（Safinamide）和安齐来（Azilect）是两种常用于帕金森病治疗的药物。本文将对这两种药物进行比较，以探讨它们在治疗帕金森病中的优劣势。 1. 沙芬酰胺的药理机制沙芬酰胺作为一种咪唑啉酮类药物，其主要作用机制是通过选择性、可逆地抑制单胺氧化酶B（MAO-B）来增加多巴胺的浓度，从而减轻帕金森病患者的运动功能障碍。此外，沙芬酰胺还通过钠通道阻滞和钙通道阻滞等机制，调节神经元的兴奋性，对抗帕金森病的神经退行性变化。 2. 安齐来的药理机制安齐来是一种选择性、不可逆地抑制MAO-B的药物，通过抑制MAO-B降解多巴胺，增加多巴胺在中枢神经系统的浓度，从而缓解帕金森病的症状。安齐来还可能通过其他机制对帕金森病的病理过程产生一定影响，但其确切机制尚不完全清楚。 3. 沙芬酰胺与安齐来的比较在药理机制上，沙芬酰胺与安齐来都通过抑制MAO-B增加多巴胺浓度，但沙芬酰胺还具有额外的钠通道阻滞和钙通道阻滞作用，可能对神经元的兴奋性起到调节作用。这使得沙芬酰胺在治疗帕金森病时可能具有更全面的效果。 4. 结论综上所述，沙芬酰胺和安齐来是两种常用于帕金森病治疗的药物，它们在药理机制上有相似之处，但沙芬酰胺在机制上更加多样化，可能带来更全面的治疗效果。具体选择哪种药物还需根据患者的具体情况、病情严重程度和耐受性等因素进行综合考虑。

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2024-05-12
沙芬酰胺可以晚上吃吗
沙芬酰胺可以晚上吃吗,沙芬酰胺(Safinamide)推荐剂量为：从每天同一时间口服一次50mg开始;两周后，根据个人需要和耐受性，剂量可增加到每天一次100毫克。沙芬酰胺（Safinamide），常见商品名为Xadago，是一种用于治疗帕金森病的药物。许多患者在服用药物时都会有关于用药时间的疑问，特别是关于晚上是否适合服用沙芬酰胺。下面将对这个问题进行详细解答。首先，我们需要了解沙芬酰胺的作用机制以及其在帕金森病治疗中的作用。 1. 沙芬酰胺的作用机制沙芬酰胺是一种咪唑类化合物，其作用机制主要涉及对多巴胺再摄取的抑制，以及对儿茶酚胺类和谷氨酸类受体的调节。通过这些作用，沙芬酰胺可以增强多巴胺的效应，从而改善帕金森病患者的运动功能。 2. 适合晚上服用吗？关于晚上是否适合服用沙芬酰胺，一般来说，这取决于个体的情况以及医生的建议。有一些一般性的考量可以帮助我们做出决定。 3. 考虑到沙芬酰胺的副作用沙芬酰胺可能会引起一些副作用，如头痛、失眠、恶心等。因此，在考虑晚上服用时，应该注意这些可能的副作用对睡眠质量的影响。 4. 个体差异的影响每个人的生理状况和药物反应都不尽相同，因此，有些人可能会对晚上服用沙芬酰胺更为耐受，而对另一些人来说，可能会影响其睡眠质量。综上所述，沙芬酰胺可以晚上服用，但应该根据个体情况和医生建议来决定是否适合。如果出现任何不适或副作用，应及时向医生咨询并调整用药时间。

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2024-05-12
印度版沙芬酰胺片价格
印度版沙芬酰胺片价格,沙芬酰胺(Safinamide)的版本有：1、印度Sun版本；2、意大利赞邦版本。价格是650元左右，不同版本价格不同，以实际为准。随着人们对帕金森病的关注度增加，药物治疗方案的研究和进步也逐渐成为医学界的焦点。其中，沙芬酰胺（Safinamide），商业名称为Xadago，作为一种新型的帕金森病治疗药物，备受关注。对于患者而言，其价格也是一个不可忽视的因素。特别是在印度市场，沙芬酰胺片的价格是如何影响帕金森病患者的治疗选择和生活质量的呢？ 1. 帕金森病患者面临的挑战帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病，其症状包括肌肉僵硬、震颤和运动障碍等。患者需要长期依赖药物来控制病情，并提高生活质量。药物的高昂价格常常成为患者的负担，影响他们的治疗依从性和治疗效果。 2. 沙芬酰胺在帕金森病治疗中的地位沙芬酰胺是一种新型的帕金森病药物，其作用机制主要是通过抑制多巴胺氧化酶B来增加多巴胺在神经元突触中的含量，从而缓解帕金森病患者的症状。相比传统的多巴胺类药物，沙芬酰胺具有更长的药效持续时间和更少的副作用，因此备受医生和患者的青睐。 3. 印度版沙芬酰胺片价格的影响对于许多患者而言，药物的价格是一个不容忽视的因素。在印度市场，沙芬酰胺片的价格相对较低，这使得更多的帕金森病患者能够承受得起并且得到有效的治疗。低价的药物不仅减轻了患者的经济负担，还增加了他们对治疗方案的依从性，有助于提高治疗效果和生活质量。 4. 对帕金森病患者的启示沙芬酰胺片价格在印度市场的相对低廉为帕金森病患者提供了一种新的治疗选择。随着药物价格的波动和医疗保健体系的变化，患者仍然需要密切关注药物价格的变化，并选择合适的治疗方案。同时，政府和医疗机构也应该加强对药物价格的监管，确保药物的合理价格，以促进患者的健康和福祉。在帕金森病治疗中，药物价格是一个重要的考量因素。印度版沙芬酰胺片价格的相对低廉为帕金森病患者提供了一种新的治疗选择，有助于减轻患者的经济负担，提高治疗依从性和治疗效果。患者仍然需要密切关注药物价格的变化，并选择合适的治疗方案，以提高生活质量。

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2024-05-11
沙芬酰胺片说明
探索沙芬酰胺片：Xadago 帕金森治疗新选择沙芬酰胺（Safinamide），市售名Xadago，是一种新型的帕金森病治疗药物，为帕金森病患者提供了更多的治疗选择。它通过调节多巴胺水平，减轻帕金森病患者运动障碍和其他症状，为患者带来了新的希望和改善生活质量的机会。沙芬酰胺片介绍沙芬酰胺片，即Xadago，是一种针对帕金森病症状的新型治疗药物。它的独特机制和有效性使其成为帕金森病治疗领域备受期待的新选择。 1. 沙芬酰胺的作用机制沙芬酰胺通过多种机制发挥作用，主要包括抑制多巴胺转氨酶B（MAO-B）和钙离子通道阻滞。这些作用有助于增加多巴胺水平，减轻帕金森病患者运动功能障碍。 2. 临床试验结果临床试验显示，沙芬酰胺片在帕金森病患者中表现出显著的疗效。患者在接受沙芬酰胺治疗后，运动功能有所改善，行动更加灵活，生活质量得到了显著提升。 3. 适应症和用法用量沙芬酰胺片适用于帕金森病患者的治疗，可单独使用或与其他帕金森病药物联合使用。用法用量应根据医生的建议进行，且需严格遵循医嘱。 4. 注意事项和副作用在使用沙芬酰胺片时，患者需注意可能出现的副作用，如头痛、失眠、恶心等。同时，患者应避免与特定药物或食物相互作用，以确保治疗效果和安全性。沙芬酰胺片的出现为帕金森病患者提供了新的治疗选择，为他们带来了更多的希望和改善生活质量的机会。但在使用过程中，仍需严格遵循医嘱，并密切关注可能出现的副作用，以确保治疗的安全和有效。

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2024-05-11
沙芬酰胺甲磺酸盐coa
沙芬酰胺甲磺酸盐（Safinamide）是一种新型的帕金森病治疗药物，商业名称为Xadago。它被设计用于改善帕金森病患者的运动功能，特别是在其他药物疗法无法满足需求时。本文将探讨沙芬酰胺甲磺酸盐在帕金森病治疗中的作用及其潜在的临床意义。 1. 沙芬酰胺甲磺酸盐的药理作用沙芬酰胺甲磺酸盐通过多种途径发挥其治疗作用。首先，它通过抑制儿茶酚胺氧化酶B（MAO-B）来增加多巴胺在神经元间的浓度，从而减轻帕金森病患者运动障碍的症状。此外，沙芬酰胺甲磺酸盐还具有抗谷氨酸作用，可通过减少兴奋性氨基酸的释放来保护神经元免受氧化应激和神经毒性的损伤。 2. 临床研究结果临床研究表明，沙芬酰胺甲磺酸盐在帕金森病患者中具有显著的疗效。在一项关键性的III期临床试验中，沙芬酰胺甲磺酸盐与安慰剂相比，显著减少了帕金森病患者运动功能障碍的严重程度，同时改善了他们的日常生活质量。 3. 安全性与耐受性对于任何药物而言，安全性和耐受性是至关重要的考量因素。幸运的是，沙芬酰胺甲磺酸盐在临床试验中表现出良好的安全性和耐受性。常见的不良反应包括头痛、恶心和关节痛等轻度症状，但大多数患者能够轻易忍受这些副作用。 4. 未来展望随着对沙芬酰胺甲磺酸盐的进一步研究和临床应用，我们可以期待更多关于它在帕金森病治疗中的潜在作用的揭示。此外，结合其他治疗手段，如多巴胺激动剂和深部脑刺激，沙芬酰胺甲磺酸盐可能成为帕金森病综合治疗方案中的重要组成部分，为患者提供更加全面和个性化的治疗选择。沙芬酰胺甲磺酸盐作为一种新型的帕金森病治疗药物，为帕金森病患者带来了新的治疗选择。通过进一步的研究和临床实践，我们有望深入了解其作用机制，并不断优化其临床应用，为帕金森病患者提供更有效的治疗方案。

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2024-05-11

沙芬酰胺相关咨询

沙芬酰胺是不是越早用越好呀
沙芬酰胺（Safinamide），市场上常见的药物名为Xadago，是一种用于治疗帕金森病的药物。在讨论沙芬酰胺是否越早使用越好之前，我们首先需要了解其作用机制以及对帕金森病的疗效。沙芬酰胺是一种选择性的儿茶酚胺转移酶B（MAO-B）抑制剂，其主要作用是通过抑制MAO-B酶的活性来增加多巴胺的含量，从而改善帕金森病患者的运动功能和控制症状。此外，沙芬酰胺还具有抗氧化和抗炎作用，有助于减轻帕金森病的神经退行性过程。那么，到底在帕金森病的治疗中，何时开始使用沙芬酰胺最为适宜呢？接下来我们将分析这个问题。 1. 早期治疗的重要性在帕金森病的治疗中，早期干预通常能够更好地控制病情的发展，并且可以延缓症状的恶化。因此，对于帕金森病患者来说，早期开始治疗是非常重要的。沙芬酰胺作为一种有效的药物，如果在病情初期就开始使用，可以更好地控制多巴胺水平，减轻运动障碍和其他相关症状，提高患者的生活质量。 2. 减少并发症的发生帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病，如果不及时进行有效治疗，患者容易出现并发症，如运动障碍加重、姿势平衡障碍、认知功能下降等。早期使用沙芬酰胺可以有效控制病情，减少这些并发症的发生，有助于延缓疾病的进展。 3. 个体化治疗方案的制定尽管早期治疗对于帕金森病的患者是非常重要的，但治疗方案应该是个体化的。每位患者的病情程度和症状表现可能存在差异，因此在制定治疗方案时，应该考虑到个体的特点和需求。对于一些病情较轻或症状较轻微的患者，可能可以通过非药物治疗或其他药物治疗来控制病情，而将沙芬酰胺作为后续治疗的选择。综上所述，沙芬酰胺作为一种治疗帕金森病的有效药物，早期使用可以帮助患者更好地控制病情，减少并发症的发生，提高生活质量。治疗方案应该是个体化的，需要根据患者的病情和需求进行调整和制定，以达到最佳的治疗效果。

陈志明 | 问药网药师

2024-05-03 14:24:26
沙芬酰胺国内有同类吗
沙芬酰胺（Safinamide），商业名称Xadago，是一种用于治疗帕金森病的药物。它通过多种机制减少帕金森病患者的运动功能障碍，改善他们的生活质量。在国际上，沙芬酰胺已经被广泛应用，并获得了许多国家的批准。那么，在国内，是否存在与之类似的药物呢？本文将就此进行探讨。沙芬酰胺是一种新型的帕金森病治疗药物，其独特的作用机制使其成为一种备受关注的药物。但在国内，是否存在与之类似的药物呢？让我们一起来了解一下。 1. 沙芬酰胺的作用机制沙芬酰胺通过抑制脑内多巴胺氧化酶B（MAO-B）的活性，增加多巴胺在脑内的水平，从而减轻帕金森病患者的运动障碍。此外，它还通过调节谷氨酸释放和钙离子通道活性等机制，对帕金森病的病理生理过程产生积极影响。 2. 国内同类药物情况在国内，虽然沙芬酰胺是一种较新的药物，但也存在一些类似的药物，用于治疗帕金森病。例如，类胡萝卜素B（MAO-B）抑制剂、多巴胺受体激动剂等，都有一定程度上的类似作用。与沙芬酰胺相比，它们的作用机制、药效和安全性可能存在一定的差异。 3. 沙芬酰胺的优势与局限性沙芬酰胺作为一种新型的帕金森病治疗药物，具有独特的作用机制和优势，如较少的与其他药物的相互作用、较少的运动副作用等。其也存在一定的局限性，如部分患者可能出现头痛、失眠等不良反应，以及可能存在的长期安全性问题等。 4. 结语总的来说，沙芬酰胺作为一种新型的帕金森病治疗药物，在国内尚未普及，但国内也存在一些与之类似的药物，用于治疗帕金森病。在选择药物时，应根据患者的具体情况和医生的建议，综合考虑药物的作用机制、药效、安全性等因素，做出合理的选择。

问药网 | 问药网官方药师

2024-04-29 11:36:35
沙芬酰胺吃上会过敏吗
沙芬酰胺吃上会过敏吗,沙芬酰胺(Safinamide)推荐剂量为：从每天同一时间口服一次50mg开始;两周后，根据个人需要和耐受性，剂量可增加到每天一次100毫克。沙芬酰胺（Safinamide），商品名为Xadago，是用于治疗帕金森病的一种药物。它属于单胺类抑制剂，通过增加多巴胺在脑部的浓度，来帮助控制帕金森病的运动症状。对于许多病人来说，在考虑使用某种药物之前，他们往往会担心是否会对该药物产生过敏反应。那么，沙芬酰胺会导致过敏反应吗？接下来，我们将对这个问题进行探讨。 1. 沙芬酰胺的成分与作用机制沙芬酰胺是一种口服药物，其主要成分为safinamide meglumine。该药物通过增加多巴胺水平的同时，还能抑制谷氨酸酸化酶(BAHD)的活性。这种作用机制有助于提高多巴胺在脑部的浓度，缓解帕金森病的运动症状。 2. 过敏反应的可能性就像其他药物一样，沙芬酰胺也可能引起过敏反应，尽管这种情况相对较少见。过敏反应是身体免疫系统对物质的过度反应，可能导致一系列的不良症状。每个人的免疫系统都有自身的特点，所以对于药物的过敏反应，不同人群的情况可能会有所不同。 3. 过敏反应的症状如果一个人对沙芬酰胺过敏，可能会出现以下症状之一或多个：皮疹、荨麻疹、瘙痒、红肿、呼吸急促、胸闷、喉咙肿胀、喉咙发痒、咳嗽、打喷嚏、流鼻涕、眼睛充血或痒、眼睛肿胀等。在任何不寻常的症状出现时，应立即就医并告知医生您的药物过敏史。 4. 总结虽然沙芬酰胺可能引起过敏反应，但这种情况相对较为罕见。如果您正在考虑使用沙芬酰胺治疗帕金森病或对其过敏潜力感到担忧，建议您与您的医生进行交流。医生将能够评估您的过敏史和风险，并根据具体情况确定是否适合使用沙芬酰胺作为治疗选项。请记住，如果您出现任何不寻常的症状或过敏反应，应立即就医寻求帮助。尽管本文对沙芬酰胺的过敏性进行了讨论，但请注意，文章内容仅供参考，不应作为自我诊断或自我治疗的依据。如果您有任何疑问或担忧，请咨询专业医生的意见。

李娟 | 问药网药师

2024-04-14 12:18:26
沙芬酰胺是缓吗
随着人们对帕金森病的认识日益深入，科学家们一直在寻找更好的治疗方法来帮助患者减轻症状和提高生活质量。沙芬酰胺（Safinamide），作为一种新型药物，近年来在帕金森病治疗领域取得了一定的关注。那么，这种药物对缓解帕金森病症状到底有效吗？接下来的文章将对此进行探讨。 1. 沙芬酰胺的简介沙芬酰胺，商用名称为Xadago，是一种选择性和可逆的单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂。它通过抑制MAO-B酶的活性，起到增加多巴胺在脑部的浓度、延长其作用时间的作用，从而有助于改善帕金森病患者的运动功能和控制症状。 2. 缓解帕金森病症状的作用机制沙芬酰胺通过抑制MAO-B酶的活性，减少了多巴胺在脑部的分解，从而增加了多巴胺的浓度和作用时间。多巴胺是一种神经递质，它在控制运动和协调肌肉活动方面起着关键作用。帕金森病患者往往由于多巴胺水平减少而导致肌肉僵硬、震颤和动作迟缓等症状。沙芬酰胺的作用相当于增加了多巴胺的“供应量”，从而有助于缓解这些症状。 3. 临床研究和试验结果临床研究表明，沙芬酰胺作为单独使用药物，或者与其他帕金森病药物（如多巴胺激动剂）联合使用，都能有效减轻帕金森病的症状。例如，在一项对260名帕金森病患者进行的研究中，使用沙芬酰胺的组别相对安慰剂组明显减少了主要运动症状的发作次数。此外，沙芬酰胺还被证明可以延长患者的无症状期间，提高其生活质量。 4. 安全性和副作用就像其他药物一样，沙芬酰胺也有一些可能的副作用，例如头痛、恶心、失眠和关节疼痛等。大多数患者在使用该药物时都能够良好耐受，并且副作用往往是短暂且可逆的。需要注意的是，沙芬酰胺可能与其他药物存在相互作用，因此在使用之前应咨询医生并按照医嘱进行用药。总结起来，沙芬酰胺作为一种新型药物，在缓解帕金森病症状方面表现出一定的功效。通过抑制MAO-B酶的活性，它能够增加多巴胺的浓度和作用时间，从而改善运动功能和控制症状。每个人的反应都可能有所不同，因此在使用前应咨询专业医生的建议，并遵循医嘱使用。在治疗帕金森病的过程中，综合多种治疗方法和药物可能会产生更好的效果。

黄斌 | 问药网药师

2024-04-11 10:09:18
沙芬酰胺(Safinamide)Xadago代购什么价格
沙芬酰胺(Safinamide)Xadago代购什么价格,沙芬酰胺(Safinamide)的版本有：1、印度Sun版本；2、意大利赞邦版本。价格是650元左右，不同版本价格不同，以实际为准。沙芬酰胺（Safinamide）是一种用于治疗帕金森病的药物，可以有效缓解帕金森病患者的症状。作为一种处方药，沙芬酰胺（Safinamide）需要通过代购方式获得，许多人对其价格情况感兴趣。本文将就沙芬酰胺（Safinamide）Xadago代购的价格进行详细回答。 1. 沙芬酰胺（Safinamide）Xadago概述沙芬酰胺（Safinamide）是一种非选择性单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，通过调节脑内神经递质的平衡，改善帕金森病患者的症状。它主要用于辅助缓解帕金森病患者在运动和运动控制方面遇到的问题。沙芬酰胺通常由医生根据患者的具体情况和需要来开具处方。 2. 沙芬酰胺（Safinamide）Xadago代购渠道沙芬酰胺（Safinamide）Xadago的代购渠道主要包括药店、医院药房和在线药店等。患者需要持有医生开具的处方，并根据处方要求进行购买。通常情况下，购买该药物需要提供处方纸副本和个人信息等。 3. 沙芬酰胺（Safinamide）Xadago代购价格沙芬酰胺（Safinamide）Xadago的代购价格会根据不同地区和代购渠道而异。此外，药物的市场供求情况也会对价格产生影响。一般来说，沙芬酰胺（Safinamide）Xadago的价格相对较高，需要患者承担一定的药物费用。 4. 咨询医生和相关保险如果对沙芬酰胺（Safinamide）Xadago代购价格有疑问，建议患者咨询医生或药剂师。他们可以提供专业的建议和信息，帮助患者了解代购价格以及可能的优惠方式。同时，一些医疗保险可能会覆盖一部分沙芬酰胺（Safinamide）Xadago的费用，患者可以向保险公司咨询相关信息。沙芬酰胺（Safinamide）Xadago是一种用于帕金森病治疗的药物，通过代购方式可以获得。代购价格因地区和代购渠道而异，患者可以咨询医生、药剂师和保险公司来获取详细的价格信息和相关建议。尽管沙芬酰胺（Safinamide）Xadago的价格相对较高，但它在帕金森病的治疗中发挥着重要作用，帮助患者缓解症状，提高生活质量。

黄斌 | 问药网药师

2024-02-26 15:05:00

意大利赞邦集团(Zambon Group)是一家致力于制药和化工领域的跨国集团，成立于1906年，总部位于意大利Vicenza。

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