阿伐曲泊帕片
生产厂家:日本卫材
功能主治:TPO受体激动剂,治疗血小板减少症缓解率高
用法用量: 用法用量 1、慢性肝病患者的推荐剂量 在预定的手术前10至13天开始给药。 推荐的每日剂量是基于患者在计划的手术前的血小板计数(见下表)。 患者应在最后一剂阿伐曲泊帕片后的5-8天接受手术。 阿伐曲泊帕片应口服,每日1次,连续5天。 在错过剂量的情况下,患者应尽快服用下一剂剂量的阿伐曲泊帕片,并应在第二天的正常时间服用下一剂。 患者不应一次服用两剂,以弥补错过的剂量;所有5天的给药都应在规定时间内服用完成。 血小板计数(×109/L)每日一次持续时间 小于4060 mg (3片)5天 40~5040 mg (2片)5天 监测:在给阿伐曲泊帕片治疗前和手术当天测量血小板计数,以确保血小板计数充分增加。 2、慢性免疫性血小板减少症患者的推荐剂量 使用所需的最低剂量的阿伐曲泊帕片,以达到并维持血小板计数大于或等于 50×109 /L,减少出血的风险。 剂量的调整是基于血小板计数的反应。 不要用阿伐曲泊帕片来使血小板计数正常化。 初始剂量方案:开始用药,起始剂量为20 mg (1片),每日一次,与食物一起服用。 监测:在开始使用阿伐曲泊帕片治疗后,每周评估血小板计数,直到血小板计数大于或等于50×109/L达到稳定,此后每月获得血小板计数。 在停用阿伐曲泊帕片后至少4周内每周获取血小板。 剂量调整 血小板计数(×109/L)剂量调整 使用阿伐曲泊帕片至少2周后小于50按照下一个表格增加阿伐曲泊帕片的剂量 等待2周以评估该方案的效果和随后的剂量调整。 在200到400之间按照下一个表格减少阿伐曲泊帕片的剂量 等待2周以评估该方案的效果和随后的剂量调整。 大于400停用阿伐曲泊帕片 将血小板检测增加到每周两次 当血小板计数小于150×109/L时,按下一个表格降低剂量水平并重新开始治疗。 服用阿伐曲泊帕片 40mg,每日一次,4周后小于50停用药物 每周服用阿伐曲泊帕片20毫克2周后,大于400停用药物 慢性免疫血小板减少患者滴定剂量水平 使用剂量水平 每天40mg6 每周三次,每次40毫克,每周剩下的四天,每次20毫克5 每天20mg4 20mg,每周三次3 20mg,每周两次或40mg,每周一次2 20mg每周1 在错过剂量的情况下,患者应尽快服用下一剂剂量的阿伐曲泊帕片,并应在第二天的正常时间服用下一剂。 患者不应一次服用两剂,以弥补错过的剂量 停药:如果血小板计数在以最大剂量40mg每日一次用药4周后没有增加到大于或等于50×109/L,则停用阿伐曲泊帕片。 如果以每周一次20mg的剂量用药2周后,血小板计数大于400×109/L,则停用阿伐曲泊帕片。 慢性免疫性血小板减少症患者同时使用CYP2C9和CYP3A4的中度或强度双诱导剂或抑制剂的建议剂量 使用的药物推荐的剂量 CYP2C9和CYP3A4的中度或强度双重抑制剂一周三次,每次20毫克(1片) CYP2C9和CYP3A4的中度或强度双重诱导剂40毫克(2片),每日一次 不良反应 血栓性/血栓栓塞性并发症 在慢性肝病患者的临床试验中 最常见的不良反应(≥3%)为:发热、腹痛、疲劳、恶心、头痛、外周水肿。 最常见的严重不良反应为:低钠血症。 在慢性免疫性血小板减少症患者的临床试验中 最常见的不良反应(10%)为:头痛、疲劳、擦伤、鼻出血、上呼吸道感染、关节痛、牙龈出血、淤血、鼻咽炎。 最常见的严重不良反应为:头痛 ——以上数据均来自美国药监局官网阿伐曲泊帕片说明书不良反应板块
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Avatrombopag(阿伐曲泊帕)耐药性,Avatrombopag(Avatrombopag)出现耐药性可能是由于患者体内存在抗药物的基因突变,导致在长时间用药后,药物的效果减弱或者失效。耐药性可以是原发性的,即患者在初始治疗过程中就表现出对药物的抵抗;也可以是次发性的,即患者在长时间使用阿伐曲泊帕后逐渐出现对药物的抵抗。
在阿伐曲泊帕(Avatrombopag)治疗血小板减少症的过程中,耐药性成为研究的焦点之一。阿伐曲泊帕是一种口服血小板生成素受体激动剂,旨在提高血小板水平,尤其是在患有慢性免疫性血小板减少症(ITP)的患者中。近年来一些研究表明,阿伐曲泊帕的耐药性问题日益凸显,这引起了医学界的广泛关注。
1. 耐药性的定义与意义
耐药性是指患者在接受一定时间内连续治疗后,药物的疗效逐渐降低,甚至完全失效的现象。对于阿伐曲泊帕而言,耐药性的发生可能导致患者无法获得预期的治疗效果,加重疾病的负担,同时也给医生选择治疗方案带来了一定的困扰。
2. 阿伐曲泊帕的作用机制
在深入讨论耐药性之前,有必要了解阿伐曲泊帕的作用机制。该药物通过刺激血小板生成素受体,促使骨髓产生更多的血小板,以提高患者的血小板水平。长期使用可能导致机体对其产生抗药性。
3. 可能的耐药性机制
研究人员提出了多种可能导致阿伐曲泊帕耐药性的机制。其中之一是基因突变,导致药物靶点发生变化,从而降低阿伐曲泊帕的结合能力。另外,长期暴露于药物可能刺激机体产生更多的抗体,减弱阿伐曲泊帕的疗效。
4. 预防和管理耐药性的策略
面对阿伐曲泊帕耐药性的问题,预防和管理显得尤为重要。临床医生可以通过监测患者的血小板水平,及时调整药物剂量,以防止耐药性的发生。此外,与患者密切合作,定期评估治疗效果,也是有效管理耐药性的关键。
结语
阿伐曲泊帕在治疗血小板减少症中发挥着重要作用,但耐药性的问题不可忽视。通过深入了解其作用机制和可能的耐药性机制,以及采取有效的预防和管理策略,有望更好地应对这一挑战,为患者提供更可靠的治疗方案。