盐酸西那卡塞
生产厂家:印度Intas
功能主治:强效CYP2D6抑制剂,治疗慢性肾病甲状腺癌甲状腺亢进
用法用量:用法用量 口服给药,应整片吞服,不能掰开,与食物同服或餐后短时间内服用,剂量应个体化。 用于透析CKD患者的继发性甲状旁腺功能亢进:推荐开始剂量为每日1次,每次30mg,1周内检测血钙和血磷水平,1~4周检测PTH水平。 每日剂量调整为60mg、90mg、120mg、180mg的时间均不得少于2~4周。 患者PTH浓度应控制在150~300pg/ml。 用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症:推荐开始剂量为每日2次,每次30mg。 剂量调整每2~4周一次,根据血钙浓度,剂量可调整为每次60mg,每日2次; 每次90mg,每日2次; 每次90mg,每日3~4次。
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盐酸西那卡塞(Cinacalcet)是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进(PTH)的药物。PTH是由甲状旁腺分泌的一种激素,它促进了钙和磷的吸收和释放,从而影响到了体内钙磷平衡的调节。而甲状旁腺功能亢进会导致钙离子水平偏高,从而引发一系列严重的健康问题。盐酸西那卡塞通过调节甲状旁腺的活动,帮助控制钙离子水平,从而改善相关疾病症状。
盐酸西那卡塞合成方法相对复杂,但由于其重要性,研究人员在过去几十年间进行了大量努力,最终成功地开发了一种合成方法。下面将简要介绍盐酸西那卡塞的合成过程。
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首先,合成盐酸西那卡塞需要合成4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)carbamoyl)-5-(trifluoromethyl)pyridin-2(1H)-one(简称化合物1)。合成化合物1的第一步是用少量盐酸乙酯和反应溶剂甲醇将2,6-dimethylphenyl isocyanate和4-amino-3-(trifluoromethyl)benzaldehyde反应。然后,通过加入三氟乙酸和促进剂二苯基膦将产物净化,得到化合物1。
接下来,化合物1与三氯化铝在合适的反应溶剂中反应,进一步合成N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-chloroacetamide(简称化合物2)。反应完成后,加入三氟乙酸脱去保护基,最终得到盐酸
盐酸西那卡塞。
在合成盐酸西那卡塞的过程中,研究人员要求高纯度的化学试剂和精确的反应条件,以确保合成过程的高效性和高产率。他们还需要进行反应产物的纯化和分离,以去除杂质和副产物。这就需要使用各种方法,如萃取、结晶和色谱技术。
盐酸西那卡塞的合成过程虽然复杂,但由于该药物的重要性和疗效,研究人员一直在精心研究这个合成过程,以改进并提高产率。通过不断的努力和进一步研究,盐酸西那卡塞的合成过程会不断得到改良,进一步提高效率和产量。
总之,盐酸西那卡塞是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进的药物,可通过调节甲状旁腺的活动来控制钙离子水平。虽然其合成过程复杂,但研究人员通过不断的努力和研究,成功开发了一种高效、高产率的合成方法。这对于生产和供应盐酸西那卡塞至关重要,并为患者提供了更好的治疗选择。