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库潘尼西(Copanlisib)的作用机理是什么

发布时间:2024-01-06 12:17:25 阅读:1573 来源:问药网
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库潘尼西

库潘尼西 生产厂家:德国拜耳(Bayer) 功能主治:磷酸肌醇3激酶抑制剂,缓解肝癌乳腺癌淋巴瘤等 用法用量:用法用量  60mg静脉注射1小时以上,第1,8,15天使用,每28天为一个周期;  出现毒性反应时调整剂量。  剂量调整:避免与强CYP3A诱导剂同时使用同时使用强效CYP3A4抑制剂:将剂量减少至45mg感染:等级≥3:扣留治疗直至解决。  疑似肺孢子虫肺炎(PJP)感染(所有等级):扣留治疗;  如果确诊,治疗感染直至消退,然后在先前的剂量下恢复治疗,同时进行PJP预防。  高血糖:空腹血糖(FBG)≥160mg/dL或随机/非FBG≥200mg/dL:停止治疗直至FBG≤160mg/dL或随机/非FBG≤200mg/dL;  给药前或给药后血糖≥500mg/dL:首次出现,停止治疗直至FBG≤160mg/dL,或随机/非FBG≤200mg/dL;  然后将剂量从60毫克减少到45毫克,并保持在45毫克。  随后发生,停止治疗直至FBG≤160mg/dL,或随机/非FBG≤200mg/dL;  然后将剂量从45毫克减少到30毫克,并保持在30毫克。  如果持续30毫克,则停止治疗。  高血压:预测血压(BP)≥150/90mmHg,基于连续2次血压测量至少间隔15分钟,停止治疗直至血压<15030=""45=""60=""90=""mm="">150/90mmHg),则停止治疗。  非传染性肺炎(NIP):2级,扣留copanlisib并治疗NIP;  一旦NIP恢复到1级或更低,恢复治疗45毫克。  2级复发,停止治疗。  ≥3级,停止治疗。  中性粒细胞减少:绝对中性粒细胞计数(ANC)0.5-1.0×10³cells/mm³,维持剂量;  至少每周监测一次ANC。  ANC<0.5×10³cells/mm³,扣留处理;  至少每周监测一次ANC,直到ANC≥0.5×10³cells/mm³,然后在之前的剂量下恢复治疗。  如果ANC≤0.5×10³cells/mm³再次出现,则将剂量减少至45mg。  严重的皮肤反应:3级,停止治疗直至毒性消退,并将剂量从60mg减少到45mg,或从45mg减少到30mg。  危及生命,停止治疗。  血小板减少:<25X10^9/L,扣留治疗;  血小板水平恢复≥75×10^9/L时恢复;  如果在21天内恢复,则剂量从60毫克减少到45毫克,或从45毫克减少到30毫克。  如果在21天内未发生恢复,则停止治疗。  其他严重和非危及生命的毒性:3级,停止治疗直至毒性消退,并将剂量从60mg减少到45mg,或从45mg减少到30mg。
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库潘尼西(Copanlisib)的作用机理是什么,库潘尼西(Copanlisib)是一种新型的PI3K抑制剂,用于治疗滤泡性淋巴瘤。它通过抑制PI3K信号通路的异常激活,恢复肿瘤细胞的凋亡过程,从而抑制肿瘤的生长和扩散。临床研究显示,库潘尼西对滤泡性淋巴瘤具有显著的治疗效果,并能提高患者的整体生存率。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

库潘尼西(Copanlisib)是一种靶向性药物,被广泛应用于治疗复发性滤泡性淋巴瘤(FL)的患者。它属于磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂的一类,通过干扰癌细胞内信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。库潘尼西在复发性滤泡性淋巴瘤的治疗中具有重要的作用机理,接下来我们将对其作用机理进行详细解析。

1. 作用于PI3K信号通路

库潘尼西作为一种PI3K抑制剂,主要通过阻断细胞内PI3K信号通路的激活来抑制肿瘤细胞的增殖和存活。PI3K信号通路在细胞中起着重要的调控作用,参与细胞的增殖、存活和代谢等过程。对于许多肿瘤细胞来说,PI3K信号通路异常激活是肿瘤细胞生长和存活的关键因素之一。库潘尼西的作用机理即通过抑制PI3K信号通路的活化,从而有效地抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。

2. 对于亚型选择性的作用

库潘尼西具有亚型选择性,主要作用于PI3Kδ亚型。PI3K亚型主要分为I、II、III类,而库潘尼西选择性抑制了PI3Kδ亚型的活性,从而显著减少了对其他亚型的干扰。PI3Kδ亚型在淋巴细胞中表达较高,因此针对该亚型的选择性抑制能够更有效地抑制淋巴瘤细胞的生长和存活,同时减少对正常细胞的不良影响。

3. 干扰细胞周期和增殖信号

库潘尼西的作用还包括干扰细胞周期和增殖信号。在肿瘤细胞中,PI3K信号通路的活化能够促进细胞周期的推进和增殖的进行。而库潘尼西的应用能够有效抑制PI3K信号通路的活化,从而干扰肿瘤细胞的周期和增殖信号,减缓肿瘤的生长速度,并诱导其凋亡。

4. 免疫调节

库潘尼西的作用不仅限于直接干扰肿瘤细胞的生长和存活,它还能够通过免疫调节的机制来提高机体对肿瘤的抗性。研究表明,PI3K信号通路在调节免疫细胞的功能和炎症反应中起着重要作用。而库潘尼西的应用可以抑制PI3K信号通路的激活,从而改善机体的免疫功能,增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。

总结起来,库潘尼西作为一种PI3K抑制剂,在复发性滤泡性淋巴瘤的治疗中通过作用于PI3K信号通路、亚型选择性的作用、干扰细胞周期和增殖信号以及免疫调节等方面发挥着重要的作用机理。它的应用不仅可以抑制肿瘤细胞的增殖和存活,还能够改善机体免疫功能,提高对肿瘤的抗性。值得注意的是,在使用库潘尼西进行治疗时,专业医生的指导和监控是非常重要的,以确保治疗的安全有效。