伊立替康(Irinotecan)开普拓的主要成份是什么,伊立替康(Irinotecan)主要成份为:盐酸伊立替康。化学名称:4S-4,11-二乙基-4-羟基-9[(4-哌啶基哌啶)碳基]-1H吡喃[3',4':6,7]吲哚嗪[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮盐酸盐三水合物。3、分子式:C33H38N4O6∙HCl∙3H2O。分子量:677.18。
伊立替康(Irinotecan)是一种被广泛用于治疗结直肠癌和大肠癌的化学药物,其贸易名称为开普拓(Camptosar)。它属于一类被称为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的药物,通过阻断癌细胞的DNA合成和修复过程,从而抑制癌细胞的生长和繁殖。伊立替康的主要功效来源于其活性成分以及与其他药物的协同效应。
1. 伊立替康的主要成份——伊立替康羟铂酯(SN-38)
伊立替康的主要活性成分是伊立替康羟铂酯(SN-38),这是一种强效的抗癌剂。伊立替康羟铂酯是在体内由伊立替康经肝脏酶解代谢生成的活性代谢产物。它通过与DNA发生共价键结合,抑制DNA双链的复制和转录,从而阻碍癌细胞的增殖和生存。
2. SN-38的作用机制
SN-38作为伊立替康的活性代谢物,可以与拓扑异构酶Ⅰ(Topoisomerase I)结合,形成稳定的复合物。拓扑异构酶Ⅰ在细胞中起着解旋DNA、缩合DNA链的作用,因此它在DNA复制和转录过程中非常重要。SN-38与拓扑异构酶Ⅰ的结合可以阻碍酶催化的过程,导致DNA的结构异常和损伤累积,进而引发癌细胞的凋亡。
3. 伊立替康与其他药物的协同效应
伊立替康常常与其他化疗药物联合使用,以增强治疗效果。例如,伊立替康与5-氟尿嘧啶(5-FU)联合应用,可以增加5-FU在体内代谢成为活性代谢物的比例,从而加强对癌细胞的杀伤作用。此外,伊立替康还可以与奥沙利铂(Oxaliplatin)等药物联合使用,形成更强效的治疗方案,以提高患者对癌症的耐药性。
4. 临床应用和副作用
伊立替康(开普拓)是一种临床上广泛应用的抗癌药物,特别是对于晚期结直肠癌和大肠癌的治疗。尽管伊立替康在抗癌治疗中具有重要作用,但它也可能导致一些副作用,如恶心、呕吐、腹泻、乏力等。因此,在使用伊立替康治疗时,医生需要权衡药物的疗效与患者的耐受性,并密切监测患者的身体状况。
总结起来,伊立替康(开普拓)的主要成分是伊立替康羟铂酯(SN-38),它通过与DNA发生共价键结合,阻碍癌细胞的DNA复制和转录过程,从而抑制癌细胞生长。伊立替康在临床上常与其他药物联合应用,以提高治疗效果。在使用伊立替康治疗时,患者需要密切监测并了解潜在的副作用。