司他夫定
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗I型HⅣ感染口服生物利用度高 ,耐受性好
用法用量:用法用量 司他夫定用药间隔为12小时。 服用司他夫定与进餐无关。 成人: 推荐剂量按体重为≥60公斤患者,—次40mg,每日两次;<60公斤患者,一次30mg,每日两次。 儿童: 儿童患者的推荐剂量为<30公斤,每次lmg>30公斤的儿童患者,按成人推荐剂量服用。 剂量调整: 若在治疗期间发生外周神经病变,立即停止司他夫定治疗。 停止后,中毒症状可消退。 有时停止治疗后,中毒症状可暂时加重。 若症状完全消退,患者可继续耐受半推荐剂量的治疗: ≥60公斤患者,一次20mg,每日两次。 <60公斤患者,一次15mg,每日两次。 继续使用司他夫定后,若再发生神经病变,需考虑完全停止司他夫定治疗。 肾脏损害患者: 肾功能损害的患者服用司他夫定须按下表调整用药剂量。 肌酐清除率(ml/min)≥60公斤<60公斤 ≥50每12小时40mg每12小时30mg 26-50每12小时20mg每12小时15mg 10-25每24小时40mg每24小时15mg 鉴于在儿童患者中,尿液排泄也是消除司他夫定的主要途径,若儿童患者肾功能有损害,其司他夫定的清除率也将随之改变。 虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整,仍可考虑减少剂量或延长用药间隔。 血液透析患者推荐剂量为: 每24小时20mg(≥60kg),或每24小时15mg(<60 kg),于血透完毕后给药。 在非透析日,也应在相同时间给药。
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司他夫定通过抑制HIV的反转录酶活性,阻断其复制过程。与其他类似药物相比,司他夫定能更快地进入细胞内,使得其在体内的活性更高。这使得司他夫定具有更强的抗病毒作用,能够有效控制HIV感染的进展。
与其他抗逆转录病毒药物相比,司他夫定还具有一些独特的特点。首先,其生物利用度很高,即使在低剂量下也能达到合适的药物浓度。这使得患者在使用司他夫定时,可以减少药物的剂量和次数,从而减轻给药的负担,提高患者的依从性。
其次,司他夫定在体内的半衰期较长,稳态血药浓度持续时间也相对较长。这意味着患者使用司他夫定后,药物可以在体内长时间维持有效浓度,从而保持长时间的抗病毒作用。
然而,尽管
司他夫定具有较高的药物浓度和较长的维持时间,但它也有一些特殊的限制和副作用。首先,由于其抗病毒作用强,司他夫定对机体正常DNA合成也有一定影响,尤其是对胰岛素依赖性的组织如胰腺组织。
其次,
司他夫定在长期使用过程中可能出现的周围神经系统副作用,如感觉异常、嗜睡、肌无力等。这些副作用可能会影响患者的生活质量,并有潜在的风险。
另外,由于HIV感染的个体差异以及药物敏感性的差异,部分患者对司他夫定的反应较差,甚至对该药物产生耐药性。因此,在治疗过程中应密切监测患者的病情及药物效果,及时调整治疗方案。
总的来说,司他夫定作为一种靶向药物,在HIV感染患者的治疗中具有巨大的潜力。它的独特作用机制和特点,使其成为艾滋病治疗的重要药物之一。然而,对于患者而言,正确使用并监测治疗效果是至关重要的。此外,为了最大程度减少副作用,合理的药物剂量、给药时间和治疗时长也需要得到有效控制。随着科学的进步和药物研究的不断发展,我们可以期待司他夫定及其他靶向药物在艾滋病治疗中发挥更重要的作用。