索托拉西布AMG510
生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest)
功能主治:KRAS抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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索托拉西布AMG510是一种针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物。KRAS基因突变在直肠癌中非常常见,约占所有KRAS突变的50%。过去,由于缺乏对KRAS基因突变治疗的有效药物,这一突变一直被认为是无法通过药物治疗来干预的。然而,索托拉西布AMG510的出现改变了这一局面。
索托拉西布AMG510通过抑制KRAS G12C蛋白的活性来发挥作用。KRAS G12C突变导致蛋白质结构发生改变,使得该蛋白对小分子靶向药物的结合更加容易。索托拉西布AMG510正是利用了这一特点,与突变的KRAS G12C蛋白结合,阻断了其在细胞增殖和生存中的关键信号传导通路,从而抑制了肿瘤的生长和扩散。
临床试验表明,
索托拉西布AMG510在治疗直肠癌患者中显示出了相当高的疗效。在一项针对先前接受过化疗的患者的II期临床试验中,研究人员观察到索托拉西布AMG510的整体反应率为37.1%。在其中的一部分患者中,肿瘤缩小甚至消失,进一步证实了该药物对直肠癌的有效性。
与传统的化疗药物相比,索托拉西布AMG510的疗效更为显著,并且副作用相对较少。在临床试验中,患者一般可以良好地耐受该药物,副作用主要表现为轻度的胃肠道不适和疲劳感。相较于传统的放化疗,索托拉西布AMG510不仅有效减轻了患者的身体负担,同时也提高了治疗的质量和患者的生活质量。
尽管索托拉西布AMG510的疗效十分突出,但仍然需要进一步的研究来完全验证和确认其效果。此外,该药物的成本较高,使得其无法普遍应用于所有患者。因此,今后需要进一步降低药物的成本,并开展更多的临床试验来完善该药物的应用。
总的来说,
索托拉西布AMG510在治疗直肠癌方面展现出了创新和突破性的疗效。该药物的出现为那些KRAS G12C突变的直肠癌患者提供了新的希望。随着进一步的研究和临床应用,相信该药物将为直肠癌患者带来更加明确和有效的治疗方案。