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kaftrio(Elexacaftor Tezacaftor Ivacaftor)耐药性

发布时间:2024-01-11 15:51:33 阅读:1192 来源:问药网
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kaftrio

kaftrio 生产厂家:美国VERTEX PHARMS INC 功能主治:治疗年龄在2岁及以上的囊性纤维化(CF)患者 用法用量:1、成人和2岁及以上儿童患者的推荐剂量  表1提供了成人和2岁及以上儿童患者的推荐剂量,早晨和晚间的剂量应采取12小时制的时差计算,且kaftrio是口服用药。  表1:成人和2岁及以上儿童患者使用的kaftrio推荐剂量  年龄体重早晨剂量晚间剂量  2至6岁以下不到14kg1包口服颗粒(含80mg的elexacaftor、40mg的tezacaftor、60mg的ivacaftor)1包口服颗粒(含59.5mg的ivacaftor)  14kg及以上1包口服颗粒(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor)1包口服颗粒(含75mg的ivacaftor)  6至12岁以下不到30kg2片复合制剂(含50mg的elexacaftor、25mg的tezacaftor、37.5mg的ivacaftor),总共剂量为100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor1片ivacaftor片剂(含75mg的ivacaftor)  30kg及以上2片复合制剂(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor),总共剂量为200mg的elexacaftor、100mg的tezacaftor、150mg的ivacaftor1片ivacaftor片剂(含150mg的ivacaftor)  12岁及以上2片复合制剂(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor),总共剂量为200mg的elexacaftor、100mg的tezacaftor、150mg的ivacaftor1片ivacaftor片剂(含150mg的ivacaftor)  2、肝损伤患者的推荐剂量  (1)轻度肝功能损害(Child-PughA级):不建议调整剂量,使用kaftrio的推荐剂量见表1,用药期间患者应密切监测肝功能检查和不良反应。  (2)中度肝功能损害(Child-PughB级):不建议使用kaftrio治疗,只有在有明确医疗需求且利大于弊时,才应考虑中度肝功能损害患者使用kaftrio。如果使用kaftrio,应减少剂量谨慎使用,具体用药剂量请参考表2,用药过程中应密切监测肝功能检查和不良反应。  表2:中度肝功能损害(Child-PughB级)患者使用kaftrio的推荐剂量  年龄体重早晨剂量晚间剂量  2至6岁以下不到14kg每周给药时间如下:  (1)第1-3天:每天1包口服颗粒(含80mg的elexacaftor、40mg的tezacaftor、60mg的ivacaftor)  (2)第4天:无剂量  (3)第5-6天:每天1包口服颗粒(含80mg的elexacaftor、40mg的tezacaftor、60mg的ivacaftor)  (4)第7天:无剂量无需服药  14kg及以上每周给药时间如下:  (1)第1-3天:每天1包口服颗粒(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor)  (2)第4天:无剂量  (3)第5-6天:每天1包口服颗粒(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor)  (4)第7天:无剂量无需服药  6至12岁以下不到30kg每日交替给药方案如下:  (1)第1天:2片复合制剂(含50mg的elexacaftor、25mg的tezacaftor、37.5mg的ivacaftor),总共剂量为100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor  (2)第2天:1片复合制剂(含50mg的elexacaftor、25mg的tezacaftor、37.5mg的ivacaftor)无需服药  30kg及以上每日交替给药方案如下:  (1)第1天:2片复合制剂(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor),总共剂量为200mg的elexacaftor、100mg的tezacaftor、150mg的ivacaftor  (2)第2天:1片复合制剂(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor)无需服药  12岁及以上  每日交替给药方案如下:  (1)第1天:2片复合制剂(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor),总共剂量为200mg的elexacaftor、100mg的tezacaftor、150mg的ivacaftor  (2)第2天:1片复合制剂(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor)无需服药  (3)重度肝功能损害(Child-PughC级):此类患者不应使用kaftrio,kaftrio尚未在重度肝功能损害(Child-PghC级)患者中进行研究,但预计药物的暴露量将高于中度肝功能损害患者。  3、服用CYP3A抑制剂药物患者的剂量调整  表3描述了kaftrio与强度(如酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、泰利霉素和克拉霉素)或中度(如氟康唑、红霉素)CYP3A抑制剂合用时的推荐剂量调整。在使用kaftrio治疗期间,避免与含有葡萄柚成分的食物或饮料同服。  表3:kaftrio与中、强度CYP3A抑制剂合用时剂量调整  年龄体重与中度CYP3A抑制剂合用与强度CYP3A抑制剂合用  2至6岁以下不到14kg每日交替给药方案如下:  (1)第1天:早上1包口服颗粒(含80mg的elexacaftor、40mg的tezacaftor、60mg的ivacaftor)  (2)第2天:早上1包口服颗粒(含59.5mg的ivacaftor)  (3)晚上无需服药(1)1包口服颗粒(含80mg的elexacaftor、40mg的tezacaftor、60mg的ivacaftor),每周2次,间隔3-4天  (2)晚上无需用药  14kg及以上每日交替给药方案如下:  (1)第1天:早上1包口服颗粒(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor)  (2)第2天:早上1包口服颗粒(含75mg的ivacaftor)  (3)晚上无需服药(1)每周2次早上服用1包口服颗粒(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor),间隔3-4天  (2)晚上无需用药  6至12岁以下不到30kg每日交替给药方案如下:  (1)第1天:2片复合制剂(含50mg的elexacaftor、25mg的tezacaftor、37.5mg的ivacaftor),总剂量为100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor  (2)第2天:早上1片ivacaftor片剂(含75mg的ivacaftor)  (3)晚上无需服药(1)2片复合制剂(含50mg的elexacaftor、25mg的tezacaftor、37.5mg的ivacaftor),总剂量为100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor,每周2次,间隔3-4天  (2)晚上无需用药  30kg及以上每日交替给药方案如下:  (1)第1天:2片复合制剂(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor),总剂量为200mg的elexacaftor、100mg的tezacaftor、150mg的ivacaftor  (2)第2天:早上1片ivacaftor片剂(含150mg的ivacaftor)  (3)晚上无需服药(1)2片复合制剂(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor),总剂量为200mg的elexacaftor、100mg的tezacaftor、150mg的ivacaftor,每周2次,间隔3-4天  (2)晚上无需用药  12岁及以上  每日交替给药方案如下:  (1)第1天:2片复合制剂(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor),总剂量为200mg的elexacaftor、100mg的tezacaftor、150mg的ivacaftor  (2)第2天:早上1片ivacaftor片剂(含150mg的ivacaftor)  (3)晚上无需服药(1)2片复合制剂(含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor),总剂量为200mg的elexacaftor、100mg的tezacaftor、150mg的ivacaftor,每周2次,间隔3-4天  (2)晚上无需用药  4、关于遗漏剂量的建议  如果早晨或晚间错过服用kaftrio,6小时或更短时间内,患者应尽快服用错过的剂量,并继续原服药计划,如果超过6小时后:  (1)错过的如果是早晨剂量,患者应尽快服用错过的剂量,不应服用晚间剂量,下一次预定的早晨剂量应在正常时间服用。  (2)错过的如果是晚间剂量,患者不需要再服用错过剂量,下一次预定的早晨剂量应在正常时间服用。  5、服用管理  (1)口服和吞咽整个kaftrio片剂,摄入含脂肪食物之前或之后需要立即服用kaftrio口服颗粒,将每包口服颗粒的全部内容物与室温或低于室温下的一茶匙(5ml)软食物或液体混合。一旦混合药物,应在一小时内完全服用。  (2)软食物或液体包括水果泥或蔬菜、酸奶、苹果酱、水、牛奶或果汁等,含脂肪的正餐或小吃包括用黄油或油制备的正餐或小吃,或者含有鸡蛋、花生酱、奶酪、坚果、全脂牛奶或肉类的正餐或小吃。
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kaftrio(Elexacaftor Tezacaftor Ivacaftor)耐药性,kaftrio(Elexacaftor/Tezacaftor/Ivacaftor)的耐药机制与某些特定的基因突变有关。在囊性纤维化(CF)患者中,CFTR基因的突变是导致CF的主要病因。Kafrto的作用机制是针对CFTR基因中的特定突变,这些突变包括F508del和其他对Kafrto有反应的突变。然而,一些患者可能会出现对Kafrto耐药的情况,这可能与CFTR基因中特定的基因突变有关。这些突变可能影响Kafrto与CFTR蛋白的结合或影响CFTR蛋白的功能,导致Kafrto无法有效发挥作用。

kaftrio(Elexacaftor Tezacaftor Ivacaftor)是一种治疗囊性纤维化(CF)患者的新型药物组合,已经在多个国家获得批准并被广泛使用。一些研究表明,在使用kaftrio治疗CF患者时,出现了耐药性的现象,即该药物组合变得对患者失效。本文将探讨关于kaftrio耐药性的研究进展,并评估该问题对CF患者治疗的潜在影响。

1. kaftrio的工作原理

kaftrio是一种三联药物组合,由Elexacaftor、Tezacaftor和Ivacaftor组成。它们的作用机制是通过调节囊性纤维化转膜调节蛋白(CFTR)的功能来改善CF患者的症状。Elexacaftor和Tezacaftor的主要作用是增加CFTR的表达量,而Ivacaftor则增强CFTR通道的功能。这种组合药物被认为是一种革命性的治疗方法,可以显著改善CF患者的生活质量。

2. kaftrio耐药性的现象

尽管kaftrio对许多CF患者具有显著疗效,但一些研究发现,一部分患者在使用kaftrio一段时间后出现了耐药性。耐药性的表现形式包括治疗效果的减弱甚至完全失效。这一现象引起了研究人员的关注,并迫使他们进一步探索耐药性的发生机制以及可能的解决方案。

3. 耐药性的机制研究

研究人员已经针对kaftrio耐药性的机制进行了广泛的研究。他们发现,耐药性可能与CFTR基因突变、信号通路异常以及异常蛋白质相互作用等因素有关。此外,遗传和环境因素可能会影响耐药性的发展。这些研究为进一步解决kaftrio耐药性问题提供了重要的线索。

4. 对CF患者治疗的潜在影响

kaftrio耐药性的出现对CF患者的治疗可能带来负面的潜在影响。首先,耐药性可以导致治疗效果的下降,使部分患者无法获得预期的疗效。其次,耐药性的发展可能会增加治疗的复杂性和费用。为了解决这一问题,研究人员正在努力开发新的治疗策略,以提高耐药性CF患者的治疗效果。

kaftrio是一种重要的治疗囊性纤维化的药物组合,已经在CF患者中取得了显著的效果。耐药性的出现使得一些患者难以持续受益于该药物组合。通过深入研究耐药性的机制,我们可以更好地理解这一现象,并为开发新的治疗方法提供指导。在未来,希望能够找到更有效的药物组合,以解决kaftrio耐药性问题,并进一步提高CF患者的生活质量。