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仑伐替尼(Lenvatinib)乐卫玛的主要成份是什么

发布时间:2024-01-14 17:31:04 阅读:1013 来源:问药网
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乐伐替尼

乐伐替尼 生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司 功能主治:口服激酶抑制剂,治疗多种恶性实体瘤,改善患者生存 用法用量:  1.肝细胞癌 对于体重<60kg的患者,本品推荐日剂量为8mg ( 2粒4mg胶囊),每日一次: 对于体重≥60kg的患者,本品推荐日剂量为12mg (3粒4mg胶囊),每日一次。  2.分化型甲状腺癌 本品推荐日剂量为24mg (2粒10mg胶囊和1粒4mg胶囊),每日一-次。 其他详见说明书。  【不良反应】 1、高血压:在肝细胞癌III期临床试验中,有44.5%的仑伐替尼治疗患者出现了高血压(包括舒张压升高、血压升高、高血压和直立性高血压),23.5%的患者发生3级高血压。从用药至高血压出现的中位时间为26天。大多数患者在暂停给药或减量后恢复正常,其中需要暂停给药的患者为3.6%,需要减量的患者为3.4%。1例患者(0.2%)由于高血压而停用仑伐替尼。 2、蛋白尿:在肝细胞癌III期试验中,有26.3%的仑伐替尼治疗患者出现蛋白尿,3级反应发生率为5.9%。从用药至蛋白尿出现的中位时间为6.1个星期。大多数病例在暂停给药或减量后恢复,其中需要暂停给药的患者为6.9%,需要减量的患者为2.5%。0.6%的患者由于蛋白尿永久性停药。  3、肾衰竭和肾功能不全:在肝细胞癌III期临床试验中,有7.1%的仑伐替尼治疗患者发生肾衰竭/肾功能不全事件。1.9%的仑伐替尼治疗患者发生3级或以上不良反应。  4、心脏功能障碍:在肝细胞癌III期临床试验中,0.6%的仑伐替尼治疗患者发生了心脏功能障碍(包括充血性心力衰竭、心源性休克和心肺衰竭)(0.4%为≥3级)。  5、可逆性后部脑病综合征(PRES)/可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):在肝细胞癌III期临床试验中,仑伐替尼治疗组发生了1例PRES事件(2级)。  6、肝脏毒性:在肝细胞癌III期试验中,最常报告的肝脏毒性不良反应为血胆红素升高(14.9%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(13.7%)、丙氨酸氨基转移酶升高(11.1%)、低白蛋白血症(9.2%)、肝性脑病(8.0%)、γ-谷氨酰转移酶升高(7.8%)和血碱性磷酸酶升高(6.7%)。从用药至出现肝脏毒性不良反应的中位时间为6.4周。26.1%的仑伐替尼治疗患者发生了≥3级的肝脏毒性反应。3.6%的患者发生肝衰竭(包括12例患者的致命性事件)(所有均≥3级)。8.4%的患者发生肝性脑病(包括4例患者中的致命性事件)(5.5%的患者≥3级)。仑伐替尼组肝脏毒性事件导致了17例死亡(3.6%),索拉非尼组中有4例死亡(0.8%)。分别在12.2%和7.4%的仑伐替尼治疗患者中,发生导致暂停给药和减量的肝脏毒性不良反应;在5.5%的患者中,发生导致永久停药的肝脏毒性不良反应。  7、动脉血栓栓塞:在肝细胞癌III期试验中,2.3%的仑伐替尼治疗患者出现了动脉血栓栓塞事件。有10例(0.45%)动脉血栓栓塞患者(5例心肌梗死,5例脑血管事件)产生致命性结局。  8、出血:在肝细胞癌III期临床试验中,24.6%的患者报告了出血,其中5.0%为≥3级。3级反应的发生率为3.4%,4级反应的发生率为0.2%,7例患者(1.5%)发生5级反应,包括脑出血、上消化道出血、肠出血和肿瘤出血。从用药至出血首次发生的中位时间为11.9周。由于出血事件,3.2%的患者发生给药暂停,0.8%的患者发生减量,1.7%的患者发生停药。  9、胃肠穿孔和胃肠瘘形成:在肝细胞癌III期临床试验中,1.9%的仑伐替尼治疗患者报告了胃肠穿孔或胃肠瘘事件。  10、非胃肠瘘:仑伐替尼用药与瘘病例相关,包括导致死亡的反应。在各种适应症中都观察到涉及胃或肠道以外的身体部位的瘘。在治疗期间的不同时间点报告了该反应,范围从仑伐替尼开始治疗后2周到大于1年,中位延迟约3个月。  11、QT间期延长:在肝细胞癌III期试验中,6.9%的仑伐替尼治疗患者报告了QT/QTc间期延长。QTcF间期延长大于500ms的发生率为2.4%。  12、腹泻:在肝细胞癌III期试验中,38.7%的仑伐替尼治疗患者报告了腹泻(4.2%为≥3级)。  13、低钙血症:在肝细胞癌III期临床试验中,1.1%的患者报告了低钙血症,其中0.4%为3级反应。1例患者(0.2%)由于低钙血症暂停给药,未发生减量或停药。 14、血促甲状腺激素升高(TSH):在肝细胞癌III期临床试验中,89.6%的患者具有小于正常基线上限的TSH水平。在69.6%的仑伐替尼治疗患者中观察到TSH水平高于基线正常上限。(详见说明书)
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仑伐替尼(Lenvatinib)乐卫玛的主要成份是什么,仑伐替尼(Lenvatinib)主要成份为:甲磺酸仑伐替尼。化学名称:4-[3-氯-4-(N'-环丙基脲基)苯氧基]-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺甲磺酸盐。分子式:C21H19ClN4O4·CH4O3。分子量:522.96。

仑伐替尼(Lenvatinib),通常以商品名乐卫玛(Lenvima)出售,是一种口服的靶向治疗药物,被广泛用于肿瘤治疗领域,特别是肾癌、肝癌和甲状腺癌的治疗。本文将重点介绍仑伐替尼乐卫玛的主要成份。

1. 仑伐替尼的背景和作用机制

2. 主要成份仑伐替尼

3. 仑伐替尼在肾癌、肝癌和甲状腺癌中的应用

4. 仑伐替尼的副作用和注意事项

仑伐替尼乐卫玛的主要成份是仑伐替尼。仑伐替尼属于多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它通过针对多种癌症细胞的生长信号通路进行抑制,以抑制肿瘤的生长和扩散。具体来说,仑伐替尼抑制了血管内皮生长因子受体(VEGFR)、肿瘤颗粒激酶(FGFR)、肿瘤生长因子受体(PDGFR)和基础成长因子受体(RET)等靶点,这些靶点在多种癌细胞的生长和血管生成中起着关键的作用。

1. 仑伐替尼的背景和作用机制

仑伐替尼最初被批准用于甲状腺癌的治疗,后来也获得了用于肾细胞癌和肝癌的批准。它在这些癌症中的应用主要是通过抑制肿瘤的血管生成,阻断肿瘤供应血液和营养的方式来限制肿瘤生长。此外,仑伐替尼还可以通过抑制肿瘤细胞增殖和抑制血管内皮细胞的活动来发挥其抗肿瘤作用。

2. 主要成份:仑伐替尼

仑伐替尼是一种小分子化合物,它的化学结构经过精心设计以满足其特定的药理学特性。这种化合物以固态晶体的形式存在,可以通过口服方式给药。

3. 仑伐替尼在肾癌、肝癌和甲状腺癌中的应用

仑伐替尼在肾癌、肝癌和甲状腺癌的治疗中显示出了良好的疗效。在肾癌中,仑伐替尼作为一线治疗药物与免疫检查点抑制剂联合应用,可以显著延长患者的进展生存期。对于晚期肝癌患者,仑伐替尼通过抑制肿瘤血管生成,可以有效控制肿瘤的生长。在甲状腺癌中,仑伐替尼被用作一线治疗,可以抑制肿瘤的生长和扩散,提高患者的生存率。

4. 仑伐替尼的副作用和注意事项

由于仑伐替尼的多靶点抑制作用,它可能引起一些副作用。常见的副作用包括高血压、手脚皮肤综合征(HFS)、口腔溃疡、肝功能异常等。此外,仑伐替尼还可能与其他药物发生相互作用,因此在使用仑伐替尼之前应告知医生有关当前正在使用的其他药物。

仑伐替尼乐卫玛的主要成份是仑伐替尼,这是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成和抑制肿瘤细胞增殖等机制,发挥其抗肿瘤作用。此药被广泛应用于肾癌、肝癌和甲状腺癌治疗中,在这些癌症中显示出了良好的疗效。使用仑伐替尼时需要注意其副作用,并在医生的指导下进行合理使用。