甲磺酸沙芬酰胺合成

发布时间：2023-06-22 17:30:03 阅读：107 来源：问药网

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沙芬酰胺生产厂家：印度太阳Sun药业有限公司功能主治：用于帕金森，无运动障碍缓解时间延长0.96小时用法用量：用法用量　　•从每天同一时间口服一次50mg开始;两周后，根据个人需要和耐受性，剂量可增加到每天一次100毫克。　　•肝功能损害：中度肝功能损害患者每天一次不要超过50毫克;严重肝功能不全患者禁用。

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　　首先，合成甲磺酸沙芬酰胺的开始材料是苯甲醇和乙酰丙酮。在反应开始时，苯甲醇首先与甲酸缩合，生成苯甲酸甲酯。这个步骤中需要加入碱性介质作为催化剂，如碳酸钠。然后，苯甲酸甲酯再与乙酰丙酮反应，通过酯交换反应脱失甲醇分子，生成苯甲酰乙酰丙酮。
　　接下来的步骤中，苯甲酰乙酰丙酮与亚硝酸钠反应，发生亲电取代反应生成对硝基苯甲酰乙酰丙酮。这个反应的目的是引入对硝基基团，为后续反应做准备。

　　在下一个步骤中，对硝基苯甲酰乙酰丙酮与硫酸盐和亚硫酸氢钠反应，经过还原反应先将对硝基基团变为对胺基基团，成为对胺基苯甲酰乙酰丙酮。然后，通过亲电活化，对胺基苯甲酰乙酰丙酮与甲磺酸发生亲核反应，生成甲磺酸对胺基苯甲酰乙酰丙酮。
　　最后的步骤中，甲磺酸对胺基苯甲酰乙酰丙酮与乙酰胺反应，经过缩合反应生成甲磺酸沙芬酰胺的合成物。
　　整个合成过程中，需要注意反应条件的控制和反应物的选择，以确保中间产物和最终产物的纯度和收率。此外，合成过程中也需要采取特定的保护措施来确保实验操作的安全。
　　甲磺酸沙芬酰胺具有抑制脑内多巴胺氧化酶B（MAO-B）的作用，从而提高多巴胺的水平，改善帕金森病患者的运动控制能力。它还通过调节谷氨酸和谷氨酰胺的释放，改善了神经元的功能并减轻了帕金森病的症状。
　　综上所述，甲磺酸沙芬酰胺的合成过程需要经历多个步骤和反应，每一步都需要特定的反应条件和催化剂来控制反应的进行。通过这个合成过程，我们可以获得高纯度和高收率的甲磺酸沙芬酰胺，为治疗帕金森病提供有效的药物。

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沙芬酰胺相关文章

沙芬酰胺是雷沙吉兰几倍
沙芬酰胺（Safinamide），也称为Xadago，是一种被广泛用于帕金森病治疗的药物。随着人们对帕金森病治疗的需求不断增加，沙芬酰胺作为一种新型药物备受关注。本文将探讨沙芬酰胺在帕金森治疗中的作用和意义。沙芬酰胺（Safinamide）是雷沙吉兰（Rasagiline）的几倍？ 1. 沙芬酰胺的作用机制沙芬酰胺作为一种单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，通过抑制MAO-B酶的活性，从而增加多巴胺在神经系统中的含量，有助于缓解帕金森病患者的运动功能障碍和其他症状。相比之下，雷沙吉兰也是一种MAO-B抑制剂，但其作用机制略有不同，可能会导致不同的药效和副作用。 2. 临床试验结果临床试验显示，沙芬酰胺在帕金森病的治疗中表现出良好的疗效和安全性。其对于帕金森病患者运动功能的改善以及减少帕金森病非运动症状的发生具有显著的效果。相较于雷沙吉兰，沙芬酰胺在一些研究中表现出更好的耐受性和更少的不良反应，但具体的药效差异还需要更多的研究来确认。 3. 个体差异和治疗策略每个帕金森病患者的情况都是独特的，对于药物的反应也可能存在差异。因此，在选择治疗方案时，医生需要综合考虑患者的个体情况、病情严重程度以及药物的特点，制定最合适的治疗策略。结论总的来说，沙芬酰胺作为一种新型的帕金森病治疗药物，在临床实践中展现出了良好的潜力。尽管与雷沙吉兰相比，其具体的药效差异尚待进一步研究，但其独特的作用机制和良好的临床表现使其成为帕金森病治疗中的重要选择之一。在使用沙芬酰胺时，仍需密切监测患者的病情变化和药物反应，以确保治疗的有效性和安全性。

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2024-05-12
沙芬酰胺用量
沙芬酰胺用量,沙芬酰胺(Safinamide)推荐剂量为：从每天同一时间口服一次50mg开始;两周后，根据个人需要和耐受性，剂量可增加到每天一次100毫克。沙芬酰胺（Safinamide），商品名Xadago，是一种用于帕金森病治疗的药物。它作为一种非选择性单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，通过提高多巴胺在中枢神经系统中的水平来缓解帕金森病的症状。正确的用量对于其治疗效果至关重要。接下来将深入探讨沙芬酰胺在帕金森病治疗中的用量问题。 1. 沙芬酰胺的起始剂量沙芬酰胺的起始剂量通常是50毫克，口服一次，每天两次。这是在没有与其他MAO-B抑制剂或其他药物共同使用的情况下的建议用量。对于那些正在使用其他MAO-B抑制剂的患者，需要在使用沙芬酰胺之前停止其他MAO-B抑制剂，然后再开始使用沙芬酰胺。 2. 调整剂量的必要性在治疗过程中，根据患者的具体情况和临床反应，可能需要调整沙芬酰胺的剂量。例如，如果患者的症状没有得到充分缓解，可以考虑逐渐增加沙芬酰胺的剂量。剂量的调整应该在医生的指导下进行，并且应该遵循严格的监测和评估过程。 3. 最大剂量的限制沙芬酰胺的最大剂量是100毫克，口服一次，每天两次。超过这个剂量可能会增加副作用的风险，并且不会提高治疗效果。因此，患者在使用沙芬酰胺时应该严格遵循医生的建议和处方，不要自行调整剂量。 4. 与其他药物的联合使用在确定沙芬酰胺的用量时，还需要考虑患者是否正在使用其他药物。某些药物可能会与沙芬酰胺相互作用，影响其代谢和药效。因此，在开始沙芬酰胺治疗之前，医生需要充分了解患者的药物史，并根据需要调整用量。在治疗帕金森病时，正确的药物用量是确保治疗效果的关键。对于沙芬酰胺这样的药物，准确的起始剂量、必要时的剂量调整以及避免超过最大剂量都是非常重要的。因此，患者应该密切配合医生，严格遵循处方用药，以确保治疗的安全和有效性。

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2024-05-11
沙芬酰胺中毒反应
沙芬酰胺（Safinamide），商品名Xadago，是一种用于治疗帕金森病的药物。它通过调节多巴胺的水平，帮助控制帕金森病的症状，如震颤和肌肉僵硬。就像任何药物一样，沙芬酰胺也可能引起不良反应，其中包括可能的中毒反应。 1. 沙芬酰胺的作用机制沙芬酰胺通过抑制脯氨酸脱羧酶来增加多巴胺的水平，从而减轻帕金森病患者的症状。它还可能通过其他途径对神经系统产生影响，以改善运动控制和减轻运动障碍。 2. 潜在的中毒反应尽管沙芬酰胺是一种有效的药物，但它也可能引起一些不良反应，包括中毒反应。中毒反应可能会因个体差异而有所不同，但通常包括以下一些可能的症状： 3. 神经系统反应中毒反应可能会导致神经系统的异常反应，例如头晕、头痛、视力模糊或感觉异常。患者可能会感觉到神经过度兴奋或过度抑制，表现为焦虑、不安或情绪波动。 4. 消化系统反应部分患者可能会出现消化系统反应，如恶心、呕吐、腹泻或消化不良。这些反应可能会影响患者的饮食和生活质量，需要及时处理和管理。 5. 心血管反应在少数情况下，中毒反应可能会涉及心血管系统，表现为心率异常、血压波动或心律失常。这些症状可能需要专业医疗干预，以确保患者的安全和健康。结语尽管沙芬酰胺是一种有效的帕金森病治疗药物，但患者和医生应该注意可能的中毒反应。及时报告任何不良反应，并根据需要调整治疗方案，以确保患者获得最佳的治疗效果和健康状况。在使用沙芬酰胺期间，定期与医生进行沟通和监测是至关重要的。

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2024-05-10
沙芬酰胺片剂说明书
沙芬酰胺片剂说明书,沙芬酰胺(Safinamide)是一种用于治疗帕金森病的药物，它主要通过调整神经递质（如多巴胺）的水平来改善帕金森病患者的运动症状，其疗效如下：1、提高多巴胺在大脑中的稳定性，从而有助于控制帕金森病患者的运动症状，如震颤、肌肉僵硬和动作迟缓；2、抑制多巴胺的降解，使多巴胺在大脑中保持更长时间的活性；该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。随着人们对帕金森病治疗的需求不断增加，药物研发领域也在不断努力，其中沙芬酰胺（Safinamide），商业名称Xadago，作为一种新型的药物，备受关注。本文将对沙芬酰胺片剂的说明书进行详细解读，帮助读者更好地了解这一药物的用途、剂量、注意事项等。 1. 用途及作用机制沙芬酰胺是一种帕金森病的辅助治疗药物，它的作用机制主要包括抑制儿茶酚胺氧化酶B（MAO-B）和钠通道调节剂。通过抑制MAO-B酶的活性，沙芬酰胺能够增加多巴胺在脑内的水平，从而减轻帕金森病患者运动功能障碍的症状。 2. 适应症沙芬酰胺片剂适用于帕金森病患者的辅助治疗，特别是在口服多巴胺类药物治疗不足或者出现波动性症状的情况下，可以考虑加用沙芬酰胺。 3. 用药剂量及注意事项沙芬酰胺片剂的推荐剂量为每天一次，每次50毫克。在治疗初期，建议从每天一次50毫克开始，如有必要可以逐渐增加剂量，但不超过每天一次100毫克。患者在使用沙芬酰胺片剂时应严格按照医生的建议进行用药，不要自行调整剂量或停止用药，以免影响治疗效果。 4. 不良反应及禁忌症沙芬酰胺片剂在临床使用中可能会出现一些不良反应，包括头痛、失眠、恶心、疲劳等，大部分不良反应通常是轻度的，并且会随着治疗的进行逐渐减轻。对于存在肝功能损害的患者，应慎重使用沙芬酰胺片剂，或者根据肝功能调整剂量。同时，对于对沙芬酰胺片剂中的任何成分过敏的患者，禁忌使用该药物。在使用沙芬酰胺片剂期间，患者应密切关注自身的身体状况，并及时向医生反馈任何不适或异常情况。此外，患者在治疗过程中还需遵循医生的其他建议，如合理饮食、适量运动等，以达到最佳的治疗效果。结语沙芬酰胺片剂作为一种新型的帕金森病辅助治疗药物，在临床应用中显示出良好的疗效和安全性。在使用过程中仍需密切关注患者的身体状况和不良反应，及时调整治疗方案，以确保治疗效果最大化，同时最大限度地减少不良反应的发生。

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2024-05-10
沙芬酰胺片市场售价
沙芬酰胺（Safinamide），商业名称Xadago，是一种用于帕金森病治疗的药物。其在市场上的售价受到多种因素的影响，下文将对其市场售价的影响因素进行探讨。 1. 临床试验成本及效果（Clinical Trial Costs and Efficacy）沙芬酰胺的研发和临床试验费用对其市场售价有着直接影响。开发一种新药涉及到广泛的临床试验，而这些试验通常需要大量的时间和资金。同时，药物的临床疗效也是制定售价的重要因素之一。如果药物在临床试验中表现出良好的疗效，通常会支持其更高的售价。 2. 市场竞争（Market Competition）在药品市场上，竞争对售价的制定起着重要作用。如果市场上存在其他相似药物，厂家可能会根据竞争对手的价格进行定价，以确保竞争力。另外，如果沙芬酰胺在市场上拥有独特的优势，比如疗效更好或者副作用更少，那么厂家可能会据此设定较高的售价。 3. 生产成本（Production Costs）药物的生产成本也是影响售价的重要因素之一。包括原材料采购、生产设备、人工成本等都会对最终的售价产生影响。如果生产成本较高，厂家可能会将这部分成本转嫁到药品的售价上。 4. 政策和法规（Policies and Regulations）政府的政策和法规对药品的售价也有一定的影响。一些国家可能会对药品的价格进行管制，以保证公众的利益。此外，药品的知识产权保护情况、医保政策等也会对售价产生影响。总的来说，沙芬酰胺片市场售价受多种因素影响，包括临床试验成本及效果、市场竞争、生产成本以及政策和法规等。厂家在制定售价时需要综合考虑这些因素，以平衡市场需求和企业利益。

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2024-05-10

沙芬酰胺相关咨询

沙芬酰胺属于单胺氧化酶吗
沙芬酰胺（Safinamide）是一种用于治疗帕金森病的药物，商业上称为Xadago。在探讨它是否属于单胺氧化酶之前，我们先来了解一下它的作用和特点。 1. 沙芬酰胺的作用机制沙芬酰胺是一种多重机制的药物，它主要通过抑制嘌呤能神经元的蛋白质代谢来发挥作用。同时，它也可以减少谷氨酸的释放，并且具有钙离子通道阻滞作用。这些作用使得沙芬酰胺在帕金森病的治疗中具有一定的疗效。 2. 单胺氧化酶的作用和重要性单胺氧化酶是一类酶，它在人体内负责将单胺类神经递质（如去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等）转化为相应的酮体，从而参与了神经递质的代谢过程。这个酶在神经系统的正常功能中起着重要的调节作用。 3. 沙芬酰胺与单胺氧化酶的关系尽管沙芬酰胺在治疗帕金森病的过程中发挥着重要的作用，但它并不是一个单胺氧化酶抑制剂。与其他一些帕金森病药物（如多巴胺氧化酶抑制剂）不同，沙芬酰胺的作用机制主要集中在神经递质的释放和通道阻滞上，而非直接影响单胺氧化酶的活性。 4. 结论因此，沙芬酰胺并不属于单胺氧化酶。它通过其他机制发挥治疗作用，对帕金森病的患者起到一定的缓解症状和改善生活质量的作用。虽然它不直接影响单胺氧化酶，但对于帕金森病的治疗依然具有一定的意义。

黄斌 | 问药网药师

2024-05-08 14:29:11
沙芬酰胺治疗帕金森病终身服用吗
沙芬酰胺治疗帕金森病终身服用吗,沙芬酰胺(Safinamide)适用于：1、帕金森病的降解症状；2、运动波动的管理。沙芬酰胺(Safinamide)推荐剂量为：从每天同一时间口服一次50mg开始;两周后，根据个人需要和耐受性，剂量可增加到每天一次100毫克。帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病，主要由于大脑中一种名为多巴胺的神经递质的减少而引起。这导致了一系列症状，包括肢体震颤、肌肉僵硬和运动障碍。近年来，沙芬酰胺（Safinamide）被广泛用于帕金森病的治疗。那么，沙芬酰胺是否需要终身服用呢？让我们来探讨一下。 1. 沙芬酰胺的作用机制沙芬酰胺是一种新型的帕金森病药物，其作用机制与多巴胺再摄取抑制和催化氧化作用有关。它通过抑制多巴胺再摄取来增加多巴胺水平，并通过保护突触的线粒体功能来减少神经元死亡。这样，沙芬酰胺可以帮助缓解帕金森病患者的运动症状。 2. 沙芬酰胺的疗效和安全性多项临床试验已经证实了沙芬酰胺对帕金森病的疗效。研究表明，与安慰剂相比，沙芬酰胺在运动症状的改善、延长时间和减少“关断”现象方面均具有显著效果。此外，与其他帕金森病药物相比，沙芬酰胺的安全性相对较好，副作用较少。 3. 沙芬酰胺的使用期限关于沙芬酰胺是否需要终身服用还没有明确的答案。根据目前的研究和临床经验，沙芬酰胺通常被用作长期治疗帕金森病的一部分。它可以与其他药物（如多巴胺激动剂或左旋多巴）联合使用，以提供更好的控制症状的效果。具体的使用期限应由医生根据患者的情况进行评估和决定。 4. 沙芬酰胺的注意事项在使用沙芬酰胺时，患者需要密切关注药物的疗效和副作用。定期与医生进行沟通和复诊非常重要。同时，患者应按照医生的建议正确服用药物，遵循剂量和使用频率。在服用沙芬酰胺期间，如果出现任何不适或副作用，应及时告知医生。综上所述，沙芬酰胺是一种有效治疗帕金森病的药物，其疗效已经得到证实。虽然目前尚无明确的终身服用要求，但沙芬酰胺通常作为长期治疗的一部分使用。对于具体的使用期限，应由医生根据患者的情况来确定。患者在使用沙芬酰胺时应密切关注医生的指导，并及时报告任何不适或副作用。

问药网 | 问药网官方药师

2024-04-16 14:45:47
沙芬酰胺对晚期帕金森有效吗
沙芬酰胺对晚期帕金森有效吗,沙芬酰胺(Safinamide)有效期为：24个月。需根据主治医生嘱咐在有效期范围内使用。人们普遍称帕金森病为一种神经系统退化性疾病，其主要特征是肌肉僵硬、震颤和运动障碍等症状。沙芬酰胺（Safinamide），作为一种治疗帕金森病的药物，被许多患者和医生关注。那么，沙芬酰胺对于晚期帕金森病患者来说是否有效呢？下面我们将针对这个问题进行探讨。 1. 沙芬酰胺的作用机制沙芬酰胺是一种选择性、可逆的单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂。它通过抑制MAO-B酶的活性，增加多巴胺在脑部的浓度。多巴胺是一种神经传递物质，其缺乏是导致帕金森病运动症状的主要原因之一。通过增加多巴胺水平，沙芬酰胺可以改善帕金森病患者的运动功能。 2. 沙芬酰胺的临床试验结果临床试验显示，沙芬酰胺对于晚期帕金森病患者的症状有一定的改善作用。在一项名为“SETTLE”研究中，研究人员对131名晚期帕金森病患者进行了随机、安慰剂对照、双盲实验。结果显示，与安慰剂相比，沙芬酰胺治疗组的患者在运动功能、日常生活能力和好转程度上都有显著改善。 3. 沙芬酰胺的安全性在上述临床试验中，沙芬酰胺的耐受性良好。常见的不良反应包括头痛、失眠、恶心和关节痛等。一般来说，这些不良反应都是轻度的，并且可以通过减少剂量或调整用药时间来减轻。 4. 沙芬酰胺对晚期帕金森病有效综上所述，沙芬酰胺作为一种选择性MAO-B抑制剂，已被证实对晚期帕金森病患者具有一定的疗效。临床试验结果显示，沙芬酰胺可以改善帕金森病患者的运动功能和日常生活能力。此外，该药物的安全性较好，并且不良反应一般不严重。因此，对于晚期帕金森病患者来说，沙芬酰胺是一种有效且安全的治疗选择。需要注意的是，每个患者的情况不同，药物的疗效和耐受性可能因人而异。在使用沙芬酰胺或任何其他药物之前，应咨询专业医生的建议，并根据医生的指导进行治疗。

陈志明 | 问药网药师

2024-04-15 14:13:22
沙芬酰胺属于胺类吗
沙芬酰胺（Safinamide）是一种用于治疗帕金森病的药物，商用名称为Xadago。许多人对这种药物的分类产生了疑问，想知道沙芬酰胺是否属于胺类药物。本文将对这个问题进行简要解答。 1. 沙芬酰胺的作用机制（1. 作用机制）沙芬酰胺是一种多重作用的药物，其作用机制主要包括 MAO-B 抑制和谷氨酸释放抑制。它通过抑制脑内的单胺氧化酶B（MAO-B）酶的活性，增加多巴胺在脑内的水平，从而缓解帕金森病特征性运动障碍。此外，沙芬酰胺还能够调节谷氨酸的释放，减少谷氨酸的兴奋性作用，有助于改善帕金森病患者的运动控制。 2. 胺类药物的定义和特征（2. 胺类药物的定义和特征）胺类药物是指化学结构中包含胺基基团（NH2）的药物。常见的胺类药物包括抗抑郁药物、抗组胺药物等。胺类药物的特点是它们具有影响神经递质的能力，从而对神经系统产生影响。 3. 沙芬酰胺的化学结构（3. 化学结构）沙芬酰胺的化学名称是（2E)-N-[[[4-[(3-氟苯基)甲基]哒唑-2-基]氨基]甲基]-2-苯乙酰胺。从其化学结构上看，它含有胺基（NH2）基团，因此可以归类为胺类结构。 4. 沙芬酰胺是否属于胺类药物（4. 结论）根据沙芬酰胺的化学结构和胺类药物的定义，可以得出沙芬酰胺属于胺类药物。它的结构中包含胺基（NH2）基团，同时具有对神经系统产生影响的特点。尽管沙芬酰胺的作用机制不仅仅局限于胺类药物的作用机制，但它的化学结构使其具备了胺类药物的特征。总结起来，沙芬酰胺是一种属于胺类药物的药物，用于治疗帕金森病。它通过多种作用机制发挥作用，包括抑制脑内的MAO-B酶活性和调节谷氨酸的释放。这些作用有助于缓解帕金森病的运动障碍。对于个体患者来说，对于任何药物的使用，请务必在医生的指导下进行。

陈志明 | 问药网药师

2024-04-12 15:38:51
沙芬酰胺是处方药吗
在治疗帕金森病方面，药物的选择至关重要。沙芬酰胺（Safinamide），又名Xadago，是一种常用于帕金森病治疗的药物。那么，沙芬酰胺是否是一种处方药呢？接下来，我们将探讨这个问题。 1. 沙芬酰胺的作用机制沙芬酰胺是一种抗帕金森病药物，通过多种机制对改善帕金森病症状起到作用。它主要通过增加多巴胺的释放并抑制其再摄取，从而补充帕金森病患者大脑中缺乏的多巴胺。此外，沙芬酰胺还通过抑制谷氨酸释放和钠通道的阻滞作用，减少帕金森病相关的神经炎症反应等，以改善运动障碍和减轻症状。 2. 沙芬酰胺的使用说明根据目前的药物监管标准，沙芬酰胺（Xadago）是一种处方药。这意味着患者必须在医生的指导下获得该药物，无法直接从药店购买。帕金森病患者在开始使用沙芬酰胺之前，应咨询专业医生，以确定这种药物是否适合他们的病情和个体差异。 3. 沙芬酰胺的副作用与注意事项虽然沙芬酰胺在治疗帕金森病方面显示出一定的疗效，但仍然存在一些副作用和风险。常见的副作用包括恶心、失眠、头痛和关节痛等。与其他药物一样，不同患者可能对沙芬酰胺的反应有所不同。因此，在使用沙芬酰胺时，患者和医生需要密切关注任何不良反应，并定期评估疗效和副作用之间的平衡。 4. 综合评估综上所述，沙芬酰胺（Xadago）是一种处方药，它作为帕金森病治疗的一部分，仅由医生根据患者的病情和需要进行开具。沙芬酰胺具有多种作用机制，可以改善运动障碍和减轻帕金森病症状。患者在使用沙芬酰胺时必须密切遵循医生的指导，并注意可能的副作用和注意事项。请注意，本文所提供的信息仅供参考，请在使用任何药物之前咨询医生或专业医疗机构，并遵循其建议和指导。

黄斌 | 问药网药师

2024-04-10 09:50:56

1983年, 迪利普先生在印度建立太阳药业公司, 总部设在马哈拉施特拉邦的孟买。截至 2017年8月23日, 太阳药业是印度最大的制药公司, 市值约为 1129.7万元。太阳药业的产品出口到150多个国家和地区。

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