塞利尼索
生产厂家：美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治：是全球首款口服型XPO1（核输出蛋白）抑制剂。
用法用量：用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg，每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg，每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用，片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐，无需补服，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1：针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg，每周第1和第3天（总计160 mg/周）首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时，推荐剂量调整见表2。表 2：发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。血小板计数在25 ~<75×109/L之间，并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数，直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间，不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数，直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命（需要采取紧急干预措施）任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白，直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时，推荐剂量调整见表3。 表 3：发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心（摄入量下降，但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良），或者1级或2级呕吐（每天发生次数≤ 5次）任意•剂量维持，并开始给予其他止吐药。3级恶心（热量或液体的口服摄入量不足），或者3级及以上呕吐（每天发生次数≥ 6次）任意• 暂停用药。• 持续监测，直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。腹泻2级（与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次）第1次• 维持用药，并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平（见表1）。• 给予支持性治疗。3级及以上（与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次；或需要住院）任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测，直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间，或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重，直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药，评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平，直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。疲乏2级（持续7天以上）或3级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。眼毒性2级，白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。≥3级，白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障（≥2级）任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至缓解至≤2级，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。
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塞利尼索片的功效与作用,塞利尼索(Selinexor)是一种口服的药物，用于治疗多发性骨髓瘤和一种称为弥漫性大B细胞淋巴瘤的一种亚型，即转位不良的DLBCL（translocation-associatedDLBCL）的患者。它属于一类被称为"选择性核输出抑制剂"的药物，通过影响细胞核内蛋白质的输出来干扰癌细胞的生长和繁殖。该药品在治疗相关疾病方面表现出色，疗效显著、安全性高。
塞利尼索（Selinexor）是一种新型口服药物，被广泛用于治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等恶性肿瘤。它具有独特的作用机制，能够有效抑制肿瘤细胞的增殖和扩散，从而延长患者的生存期，并提高治疗效果。以下是对塞利尼索片的功效与作用进行详细介绍的文章。
1. 抑制肿瘤细胞增殖
塞利尼索片通过与细胞核内的蛋白质结合，特别是结合蛋白XPO1（核输出蛋白1），阻止该蛋白质将关键的抑癌基因（如TP53、pRB等）转运出细胞核。这样一来，抑癌基因得以在细胞核内发挥作用，抑制肿瘤细胞的增殖，从而减少肿瘤负荷。
2. 促进肿瘤细胞凋亡
塞利尼索片的另一个重要作用是通过激活凋亡途径诱导肿瘤细胞死亡。通过抑制XPO1的功能，塞利尼索片导致抑癌蛋白的蓄积，如TP53等，这些蛋白能够促进肿瘤细胞的凋亡。因此，塞利尼索能够增强细胞内的凋亡信号，进而促使恶性肿瘤细胞自我毁灭。
3. 改善治疗效果
塞利尼索片可以与其他抗癌药物联合应用，增强其治疗效果。例如，在多发性骨髓瘤的治疗中，塞利尼索片通常与其他化疗药物如地塞米松联合使用，可以显著提高患者的整体生存率。这种联合治疗的策略使得塞利尼索片成为一个重要的治疗选择，尤其是在对传统治疗方法难以奏效的患者中。
4. 可口服给药
相比一些传统的治疗方法，如静脉注射化疗药物，塞利尼索片具有口服给药的便利性。患者可以在家中或者门诊中通过口服的方式服用塞利尼索片，避免了长时间的住院治疗和静脉注射的繁琐过程。这一特点大大提高了患者生活质量，减轻了治疗对患者的心理和生理负担。
总结起来，塞利尼索片作为一种新型口服药物，在治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等恶性肿瘤方面具有重要的功效与作用。它通过抑制肿瘤细胞的增殖、促进肿瘤细胞的凋亡以及与其他抗癌药物的联合应用来改善治疗效果。同时，其口服给药的便利性也使得患者更容易接受治疗，提高了治疗的便捷性和生活质量。随着医学的进步，塞利尼索片有望为肿瘤患者带来更多希望和福音。
