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塞利尼索的功效

发布时间:2023-06-22 19:34:43 阅读:99 来源:问药网
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塞利尼索

塞利尼索 生产厂家:美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI) 功能主治:是全球首款口服型XPO1(核输出蛋白)抑制剂。 用法用量:用法用量  1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg,每周第1和第3天口服。  地塞米松的推荐剂量为20mg,每周第1和第3天与本品一起口服。  持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。  (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用,片剂应整片用水送服。  不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。  可以餐后或空腹服用。  (3)如果患者漏服或错过规定服药时间,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。  如果患者服药后发生呕吐,无需补服,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。  2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。  表1:针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg,每周第1和第3天(总计160 mg/周)首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时,推荐剂量调整见表2。表 2:发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。血小板计数在25 ~<75×109/L之间,并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数,直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间,不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数,直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命(需要采取紧急干预措施)任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白,直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 根据临床指南进行输血。  4.发生非血液学不良反应时,推荐剂量调整见表3。  表 3:发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心(摄入量下降,但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良),或者1级或2级呕吐(每天发生次数≤ 5次)任意•剂量维持,并开始给予其他止吐药。3级恶心(热量或液体的口服摄入量不足),或者3级及以上呕吐(每天发生次数≥ 6次)任意• 暂停用药。• 持续监测,直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。腹泻2级(与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次)第1次• 维持用药,并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平(见表1)。• 给予支持性治疗。3级及以上(与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次;或需要住院)任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测,直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间,或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重,直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药,评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平,直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。疲乏2级(持续7天以上)或3级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。眼毒性2级,白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。≥3级,白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障(≥2级)任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至缓解至≤2级,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。
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  首先,塞利尼索是一种选择性抑制癌细胞核转运蛋白(XPO1)的药物。XPO1在细胞核内起着重要的功能,它负责将细胞核内的蛋白质顺利运输到细胞核外。然而,某些癌细胞,如骨髓瘤细胞,会过度表达XPO1,导致癌细胞内部的异常蛋白质无法被正常清除。这些异常蛋白质的积累会导致癌细胞的生长和存活。而塞利尼索的作用就是针对这一问题。它能够结合并抑制XPO1,从而阻断异常蛋白质的运输,促使其在细胞核内积累,进而导致癌细胞凋亡。
  在骨髓瘤治疗中,塞利尼索已经展现出显著的疗效。一项针对多发性骨髓瘤(MM)患者的临床研究结果显示,该药物单独使用在晚期或难治性骨髓瘤患者中有较好的反应。此外,与传统的化疗药物相比,塞利尼索在减少白细胞计数下降方面表现出更好的安全性。此外,研究还发现,将塞利尼索与其他抗癌药物联合使用可以进一步提高治疗效果,减少药物耐药性。
  塞利尼索的治疗作用还不仅局限于骨髓瘤领域。临床试验结果表明,在其他癌症类型,包括淋巴瘤、急性髓性白血病和胰腺癌等中,该药物也显示出一定的疗效。这些结果进一步证明了塞利尼索的广泛应用前景。
  需要注意的是,塞利尼索也存在一些副作用。常见的不良反应包括恶心、呕吐、乏力、腹泻、减少食欲等。此外,研究还发现,一小部分患者可能会出现血小板计数下降、肝脏酶升高等不良反应。因此,在使用该药物时应根据患者的具体情况进行判断,并监测其不良反应。
  综上所述,塞利尼索作为一种新型的抗癌药物,在骨髓瘤的治疗中展现出了良好的疗效。该药物通过抑制癌细胞核转运蛋白,阻断异常蛋白质清除,从而诱导癌细胞凋亡。虽然塞利尼索存在一些副作用,但其相对较好的安全性和与其他药物的联合使用可提高疗效等优势使其成为一种有潜力的抗癌药物。未来,有望进一步研究和开发该药物,以期为更多的癌症患者带来福音。