司他夫定
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗I型HⅣ感染口服生物利用度高 ,耐受性好
用法用量:用法用量 司他夫定用药间隔为12小时。 服用司他夫定与进餐无关。 成人: 推荐剂量按体重为≥60公斤患者,—次40mg,每日两次;<60公斤患者,一次30mg,每日两次。 儿童: 儿童患者的推荐剂量为<30公斤,每次lmg>30公斤的儿童患者,按成人推荐剂量服用。 剂量调整: 若在治疗期间发生外周神经病变,立即停止司他夫定治疗。 停止后,中毒症状可消退。 有时停止治疗后,中毒症状可暂时加重。 若症状完全消退,患者可继续耐受半推荐剂量的治疗: ≥60公斤患者,一次20mg,每日两次。 <60公斤患者,一次15mg,每日两次。 继续使用司他夫定后,若再发生神经病变,需考虑完全停止司他夫定治疗。 肾脏损害患者: 肾功能损害的患者服用司他夫定须按下表调整用药剂量。 肌酐清除率(ml/min)≥60公斤<60公斤 ≥50每12小时40mg每12小时30mg 26-50每12小时20mg每12小时15mg 10-25每24小时40mg每24小时15mg 鉴于在儿童患者中,尿液排泄也是消除司他夫定的主要途径,若儿童患者肾功能有损害,其司他夫定的清除率也将随之改变。 虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整,仍可考虑减少剂量或延长用药间隔。 血液透析患者推荐剂量为: 每24小时20mg(≥60kg),或每24小时15mg(<60 kg),于血透完毕后给药。 在非透析日,也应在相同时间给药。
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司他夫定的化学名称是2′,3′-didehydro-3′-deoxythymidine。它的分子式为C10H12N2O4,分子量228.2克/摩尔。司他夫定是一种白色结晶粉末,微溶于水。它能够抑制HIV病毒的逆转录过程,阻断病毒将自身的RNA转录成DNA的过程。司他夫定被磷酸化后,能够转变成活性代谢物,与病毒逆转录酶结合,阻断其活性。
司他夫定最初于1994年获得美国食品药品监督管理局的批准用于治疗HIV感染。然而,在后来的研究中发现,司他夫定使用过程中可能引发一些严重的副作用。这些副作用包括周围神经病变(peripheral neuropathy)、胰腺炎、乳酸性酸中毒以及脂肪代谢异常等。因此,司他夫定的剂量和使用方法需要谨慎,并且临床医生需要对患者进行定期的监测。
人类免疫缺陷病毒是一种严重的传染病,它会破坏免疫系统,导致机体无法有效抵抗疾病。虽然目前可以通过抗逆转录病毒药物来控制HIV感染,但是没有永久治愈的方法。
司他夫定是HIV治疗中常用的药物之一,它首先通过抑制病毒的逆转录过程来阻断HIV的复制。此外,司他夫定还可以增强泛素和蛋白酶体通路的通透性,促进HIV感染细胞的自我降解。这种多重作用机制使得司他夫定成为一种有效而且广泛应用的药物。
尽管司他夫定具有很多优势,但是它也有一些限制。首先,司他夫定的副作用较多,尤其是与神经系统相关的副作用对患者的生活质量造成了一定程度的影响。另外,司他夫定的使用还存在一些耐药性问题,这使得患者需要经常调整治疗方案以避免药物失效。
总的来说,
司他夫定是一种重要的抗逆转录病毒药物,用于治疗HIV感染。它通过抑制病毒的逆转录过程来阻断HIV的复制,有效控制病情。然而,副作用和耐药性问题仍然是需要解决的挑战。未来的研究将有助于改进司他夫定的疗效,并寻找更好的治疗方案,为患者提供更好的抗HIV治疗方法。