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印度盐酸西那卡塞合成

发布时间:2023-06-24 08:30:56 阅读:92 来源:问药网
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盐酸西那卡塞

盐酸西那卡塞 生产厂家:印度Intas 功能主治:强效CYP2D6抑制剂,治疗慢性肾病甲状腺癌甲状腺亢进 用法用量:用法用量  口服给药,应整片吞服,不能掰开,与食物同服或餐后短时间内服用,剂量应个体化。  用于透析CKD患者的继发性甲状旁腺功能亢进:推荐开始剂量为每日1次,每次30mg,1周内检测血钙和血磷水平,1~4周检测PTH水平。  每日剂量调整为60mg、90mg、120mg、180mg的时间均不得少于2~4周。  患者PTH浓度应控制在150~300pg/ml。  用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症:推荐开始剂量为每日2次,每次30mg。  剂量调整每2~4周一次,根据血钙浓度,剂量可调整为每次60mg,每日2次;  每次90mg,每日2次;  每次90mg,每日3~4次。
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  印度盐酸西那卡塞的合成是一项复杂而繁琐的化学工艺过程。首先,合成过程从2-氨基-6-氯苯酚(2-Amino-6-chlorophenol)出发。2-氨基-6-氯苯酚经过甲基化反应,用甲基氯化镁(Methylmagnesium chloride)反应,制得2-氨基-4-甲基苯酚(2-Amino-4-methylphenol)。
  接下来,2-氨基-4-甲基苯酚与哌啶甲醛(Piperidine-4-carbaldehyde)进行缩合反应,生成了2-氨基-6-甲基-4-(哌啶-4-基)酚(2-Amino-6-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenol)。这是盐酸西那卡塞合成过程的关键中间体。
盐酸西那卡塞  然后,2-氨基-6-甲基-4-(哌啶-4-基)酚可与氢氟酸进行自身缩合反应,制得盐酸西那卡塞。缩合反应通常在无水四氢呋喃(tetrahydrofuran)的溶剂中进行,反应温度和反应时间要严格控制,以保证产率和纯度。
  此外,还有一些其他复杂的中间体的合成步骤,如2-氨基-6-甲氧基-4-哌啶酚和2-氨基-6-羟基-4-(哌啶-4-基)苯甲醇等。这些中间体需要经过多步的化学反应和提纯,才能得到最终的盐酸西那卡塞。
  盐酸西那卡塞的合成工艺需要高度的技术储备和化学实验室的设施支持。合成过程中涉及到多个有机合成和精细化工的步骤,每一步反应都需要仔细控制温度、反应时间和底物质量。此外,在反应过程中还需要进行多次的提纯和结晶,以获得最纯净的盐酸西那卡塞。
  总结起来,印度盐酸西那卡塞是一种重要的药物,是通过复杂而繁琐的化学合成过程而得到的。这一过程需要高级的有机合成技术和实验室设施的支持,但它为治疗甲状旁腺功能亢进症提供了一种安全有效的药物选择。