乐伐替尼
生产厂家：印度纳科Natco制药有限公司
功能主治：口服激酶抑制剂，治疗多种恶性实体瘤，改善患者生存
用法用量： 1.肝细胞癌 对于体重<60kg的患者，本品推荐日剂量为8mg ( 2粒4mg胶囊)，每日一次: 对于体重≥60kg的患者，本品推荐日剂量为12mg (3粒4mg胶囊)，每日一次。 2.分化型甲状腺癌 本品推荐日剂量为24mg (2粒10mg胶囊和1粒4mg胶囊)，每日一-次。 其他详见说明书。 【不良反应】 1、高血压：在肝细胞癌III期临床试验中，有44.5%的仑伐替尼治疗患者出现了高血压(包括舒张压升高、血压升高、高血压和直立性高血压)，23.5%的患者发生3级高血压。从用药至高血压出现的中位时间为26天。大多数患者在暂停给药或减量后恢复正常，其中需要暂停给药的患者为3.6%，需要减量的患者为3.4%。1例患者(0.2%)由于高血压而停用仑伐替尼。 2、蛋白尿：在肝细胞癌III期试验中，有26.3%的仑伐替尼治疗患者出现蛋白尿，3级反应发生率为5.9%。从用药至蛋白尿出现的中位时间为6.1个星期。大多数病例在暂停给药或减量后恢复，其中需要暂停给药的患者为6.9%，需要减量的患者为2.5%。0.6%的患者由于蛋白尿永久性停药。 3、肾衰竭和肾功能不全：在肝细胞癌III期临床试验中，有7.1%的仑伐替尼治疗患者发生肾衰竭/肾功能不全事件。1.9%的仑伐替尼治疗患者发生3级或以上不良反应。 4、心脏功能障碍：在肝细胞癌III期临床试验中，0.6%的仑伐替尼治疗患者发生了心脏功能障碍(包括充血性心力衰竭、心源性休克和心肺衰竭)(0.4%为≥3级)。 5、可逆性后部脑病综合征(PRES)/可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：在肝细胞癌III期临床试验中，仑伐替尼治疗组发生了1例PRES事件(2级)。 6、肝脏毒性：在肝细胞癌III期试验中，最常报告的肝脏毒性不良反应为血胆红素升高(14.9%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(13.7%)、丙氨酸氨基转移酶升高(11.1%)、低白蛋白血症(9.2%)、肝性脑病(8.0%)、γ-谷氨酰转移酶升高(7.8%)和血碱性磷酸酶升高(6.7%)。从用药至出现肝脏毒性不良反应的中位时间为6.4周。26.1%的仑伐替尼治疗患者发生了≥3级的肝脏毒性反应。3.6%的患者发生肝衰竭(包括12例患者的致命性事件)(所有均≥3级)。8.4%的患者发生肝性脑病(包括4例患者中的致命性事件)(5.5%的患者≥3级)。仑伐替尼组肝脏毒性事件导致了17例死亡(3.6%)，索拉非尼组中有4例死亡(0.8%)。分别在12.2%和7.4%的仑伐替尼治疗患者中，发生导致暂停给药和减量的肝脏毒性不良反应;在5.5%的患者中，发生导致永久停药的肝脏毒性不良反应。 7、动脉血栓栓塞：在肝细胞癌III期试验中，2.3%的仑伐替尼治疗患者出现了动脉血栓栓塞事件。有10例(0.45%)动脉血栓栓塞患者(5例心肌梗死，5例脑血管事件)产生致命性结局。 8、出血：在肝细胞癌III期临床试验中，24.6%的患者报告了出血，其中5.0%为≥3级。3级反应的发生率为3.4%，4级反应的发生率为0.2%，7例患者(1.5%)发生5级反应，包括脑出血、上消化道出血、肠出血和肿瘤出血。从用药至出血首次发生的中位时间为11.9周。由于出血事件，3.2%的患者发生给药暂停，0.8%的患者发生减量，1.7%的患者发生停药。 9、胃肠穿孔和胃肠瘘形成：在肝细胞癌III期临床试验中，1.9%的仑伐替尼治疗患者报告了胃肠穿孔或胃肠瘘事件。 10、非胃肠瘘：仑伐替尼用药与瘘病例相关，包括导致死亡的反应。在各种适应症中都观察到涉及胃或肠道以外的身体部位的瘘。在治疗期间的不同时间点报告了该反应，范围从仑伐替尼开始治疗后2周到大于1年，中位延迟约3个月。 11、QT间期延长：在肝细胞癌III期试验中，6.9%的仑伐替尼治疗患者报告了QT/QTc间期延长。QTcF间期延长大于500ms的发生率为2.4%。 12、腹泻：在肝细胞癌III期试验中，38.7%的仑伐替尼治疗患者报告了腹泻(4.2%为≥3级)。 13、低钙血症：在肝细胞癌III期临床试验中，1.1%的患者报告了低钙血症，其中0.4%为3级反应。1例患者(0.2%)由于低钙血症暂停给药，未发生减量或停药。 14、血促甲状腺激素升高(TSH)：在肝细胞癌III期临床试验中，89.6%的患者具有小于正常基线上限的TSH水平。在69.6%的仑伐替尼治疗患者中观察到TSH水平高于基线正常上限。(详见说明书)
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仑伐替尼(Lenvatinib)乐卫玛的作用机理是什么,仑伐替尼(Lenvatinib)的主要疗效：1.仑伐替尼被广泛用于治疗甲状腺癌，特别是不可切除或转移性的甲状腺癌。2.仑伐替尼也被用于治疗肝细胞癌，这是一种常见的肝癌类型。它通过抑制血管生成，减少肿瘤的血液供应，有助于控制肝癌的生长。3.对于肾细胞癌患者，仑伐替尼通常与免疫检查点抑制剂联合使用，延长生存期。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。
仑伐替尼（Lenvatinib）乐卫玛是一种靶向治疗药物，被用于治疗多种癌症，包括肾癌、肝癌和甲状腺癌。它通过作用于肿瘤血供和信号通路，抑制癌细胞的生长和扩散，从而帮助患者延长生存期和改善生活质量。
1. 作用机理概述
2. 靶向血管生成的抗肿瘤作用
3. 抑制癌细胞信号传导的作用
4. 对甲状腺癌的特定作用机制
作用机理概述
仑伐替尼通过多种机制发挥其抗肿瘤作用。它是一种多靶点抑制剂，能够同时作用于多个信号通路，并抑制肿瘤血供。这使得它能够有效干扰癌细胞的生长、扩散和血供，从而抑制癌症的发展。
靶向血管生成的抗肿瘤作用
仑伐替尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）和纤维细胞生长因子受体（FGFR）的激活，阻断肿瘤血管的生成和生长。这样一来，肿瘤细胞就无法获得足够的氧气和营养物质，从而限制了其生长和传播能力。此外，仑伐替尼还能降低血管通透性，减少浸润和转移的可能性。
抑制癌细胞信号传导的作用
仑伐替尼还通过抑制多个信号通路的激活，干扰癌细胞的增殖和存活。它抑制了调节细胞生长和存活的受体酪氨酸激酶（RTK）的激活，包括VEGFR、FGFR、肿瘤血管（PDGFR）、肿瘤神经内分泌细胞受体（RET）等。这些信号通路在肿瘤的发展过程中扮演重要角色，而仑伐替尼的作用则可干扰这些信号通路的正常功能，从而抑制癌细胞的增殖和存活。
对甲状腺癌的特定作用机制
仑伐替尼在甲状腺癌治疗中显示出特定的作用机制。它除了通过靶向血管生成和抑制信号传导的作用外，还能抑制甲状腺功能瘤患者的甲状腺刺激激素（TSH）受体激活。这对于某些甲状腺癌亚型（如滤泡癌）的治疗尤为重要，因为这些亚型的细胞通常具有TSH受体的表达。
总结
仑伐替尼乐卫玛通过作用于肿瘤血供和信号通路，抑制癌细胞的生长和扩散，从而显示出对肾癌、肝癌和甲状腺癌等多种癌症的治疗效果。其作用机理包括靶向血管生成的抗肿瘤作用、抑制癌细胞信号传导的作用，以及对某些甲状腺癌亚型的特殊作用机制。仑伐替尼的研究和应用为癌症患者提供了一种新的治疗选择，为他们的健康和生活质量带来了希望。
