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安立生坦(Ambrisentan)Letairis耐药性

发布时间:2024-01-23 09:55:02 阅读:969 来源:问药网
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安立生坦

安立生坦 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高 用法用量:用法用量  必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。  成人剂量  起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。  药片可在空腹或进餐后服用。  不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。  没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。  在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。  育龄期女性  女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。  接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。  已存在的肝损害  目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。  因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。  不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。  目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。  肝转氨酶升高  其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。  对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。  如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。  与环孢素 A 合用  与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦(Ambrisentan)Letairis耐药性,安立生坦(Ambrisentan)的耐药机制主要与内皮素受体变异和内皮素信号通路的改变有关。具体来说,安立生坦针对PAH的治疗效果已被多项临床研究证实,但在长期使用后,一些患者可能会出现对该药物的耐药性。这可能是由于细胞内部某些基因突变或变异引起的。

安立生坦(Ambrisentan)Letairis是一种专门用于治疗肺动脉高压的药物。近年来发现了一些病例,这些患者不再对该药物产生预期的治疗效果,这被称为安立生坦耐药性。安立生坦耐药性成为了研究人员关注的焦点,他们努力寻找原因并提出解决方案,以确保患者能够获得有效的治疗。

1. 安立生坦简介

安立生坦是一种选择性的内皮素受体拮抗剂,通过作用于肺动脉血管,减轻血管收缩并降低血压。由于其针对性的作用机制,安立生坦一直被用于治疗肺动脉高压,以缓解症状和改善生活质量。

2. 安立生坦耐药性的发现

尽管安立生坦在很多患者身上表现出良好的疗效,但近年来发现了一些患者对该药物逐渐失去反应。这种现象被称为安立生坦耐药性。耐药性的表现包括症状加重或持续不变,肺动脉压力不降低,以及心功能的恶化。

3. 安立生坦耐药性的原因

目前,关于安立生坦耐药性的准确原因还不清楚。研究人员认为可能与遗传因素、药物代谢、药物治疗时间长短和病理生理变化等多种因素有关。此外,个体患者的不同生理特征和基础疾病也可能对安立生坦的反应产生影响。

4. 应对安立生坦耐药性的挑战

针对安立生坦耐药性的挑战,研究人员正在努力寻找解决方案。一种可能的方法是联合使用其他药物,如磷酸酯酶-5抑制剂(PDE-5抑制剂)或胺酰酶激活剂(sGC激活剂),以提高疗效。另外,发展新的治疗药物也是一项重要的研究领域,以满足那些对安立生坦失去反应的患者的需求。

总结起来,安立生坦Letairis是一种治疗肺动脉高压的药物,但在一些患者中出现了耐药性现象。目前对于耐药性的原因尚不明确,但研究人员正在不断努力寻找解决方案。通过联合使用其他药物或开发新的治疗药物,我们可以为安立生坦耐药的患者提供更有效的治疗选择,最终改善他们的生活质量。