阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿西替尼的药物相互作用是什么,阿西替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿西替尼(Axitinib)是一种靶向性药物,用于治疗肾细胞癌。它属于受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制肿瘤血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3。这一特性使得阿西替尼成为治疗晚期肾细胞癌的有效选择。在使用这种药物的过程中,了解其可能的药物相互作用显得尤为重要,因为药物相互作用可能会影响药物的疗效或者增加患者的不良反应。
1. 阿西替尼的药物相互作用概述
阿西替尼可能与其他药物相互作用,包括处方药、非处方药以及补充剂。在服用阿西替尼的同时,患者应通知医生关于正在服用的所有其他药物和补充剂,以便医生评估潜在的相互作用。
2. 与受体酪氨酸激酶抑制剂的相互作用
阿西替尼与其他受体酪氨酸激酶抑制剂(例如司坦替尼、索拉非尼等)同时使用时,可能增加不良反应的风险,如高血压、出血等。在决定联合使用这些药物时,医生需要仔细权衡风险和益处。
3. 与影响胃酸的药物相互作用
一些影响胃酸的药物,如质子泵抑制剂(奥美拉唑、兰索拉唑等)和H2受体拮抗剂(雷尼替丁、法莫替丁等),可能影响阿西替尼的吸收。在使用这些药物的情况下,可能需要调整阿西替尼的剂量,以确保疗效的稳定。
4. 与CYP3A4代谢酶的相互作用
阿西替尼通过CYP3A4代谢酶代谢,因此与影响CYP3A4活性的药物可能产生相互作用。例如,抑制CYP3A4的药物,如红霉素、克拉霉素等,可能增加阿西替尼的血浆浓度,进而增加不良反应的风险。
在任何情况下,患者在服用阿西替尼期间都应向医生或药剂师咨询关于可能的药物相互作用。医生可以根据患者的具体情况做出相应的调整,以确保治疗的安全和有效性。