一、药理作用

吉列替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂 (FLT3),对FLT3 ITD和TKD突变单核细胞。大多数 AML患者具有FLT3突变,这可能导致恶性细胞异常增殖。据研究发现,吉列替尼对于恶性白血病细胞具有较好的选择性,可以抑制FLT3激酶并阻止在恶性白血病细胞中插入细胞分裂周期。
2. 克挫替尼 (Midostaurin)
克挫替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),主要是阻断FLT3受体和其他几种关键蛋白酪氨酸激酶 (KDR,PDGFRa / b,CSF-1R)。与吉列替尼一样,克挫替尼可通过对FLT3的抑制,抑制肿瘤细胞的生长,减少白血病干细胞数量。
二、药物疗效
1. 吉列替尼 (Gilteritinib)
吉列替尼主要应用于 AML 患者中 FLT3突变阳性的病例,合理应用可以有效地提高患者的预后。研究发现,与标准治疗相比,吉列替尼单药疗效更佳。对接受吉列替尼治疗的患者,总体生存期为9.3个月,高于仅接受化疗的平均生存期3.6个月。
2. 克挫替尼 (Midostaurin)
在血液肿瘤领域,克挫替尼作为多靶点抑制剂在“2017年AML治疗指南中”建议作为一线抗癌药物。在经典的 5 2 化疗方案中与克挫替尼联合使用,结果显示明显的生存显著更好,不良反应也更小。
三、药物应用及不良反应
1. 吉列替尼 (Gilteritinib)
吉列替尼用于治疗 AML 患者中 FLT3突变阳性。常见不良反应包括头痛、呕吐、肌肉疼痛、失眠、高血压等。严重不良反应包括感染、肺炎、急性呼吸窘迫综合症 (ARDS) 等。
2. 克挫替尼 (Midostaurin)
克挫替尼主要适用于 AML 患者。不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、皮疹、支气管痉挛等。严重的不良反应包括心肌梗死、凝血异常、中毒性表皮坏死松解症 (TEN) 等。
四、价格
1. 吉列替尼 (Gilteritinib)
在美国,吉列替尼的价格是每个月 $20800。根据患者的保险类型及使用情况,价格会有所不同。
2. 克挫替尼 (Midostaurin)
在美国,克挫替尼价格也约为每个月 $8,400。根据患者的保险类型及使用情况,价格也会有所不同。
总结:根据目前的研究,吉列替尼单药治疗可能更有效。但对于某些病情严重的患者,克挫替尼可能是更好的选择。药物应用取决于患者的具体情况和医生的判断。
无论选择哪种药物,患者应遵守医生的建议,并在治疗期间定期进行检查和监测。