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塞瑞替尼功效与作用

发布时间:2023-06-26 18:57:46 阅读:535 来源:问药网
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塞瑞替尼

塞瑞替尼 生产厂家:东盟(老挝)制药与食品有限公司 功能主治:是治疗肺癌淋巴瘤的靶向药,可显著改善患者的生活质量 用法用量:用法用量  每天1次口服750mg。  空腹给予色瑞替尼(即,不要餐后2小时内给予)。
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  塞瑞替尼具有多种作用机制,其中最重要的是抑制ALK(anaplastic lymphoma kinase)蛋白激酶。ALK是一种细胞内膜受体酪氨酸激酶,高表达或异常活化可导致肿瘤细胞增殖和生存优势。ALK阳性的NSCLC患者约占2-7%。在癌细胞中,ALK基因突变会导致其过度活化,从而刺激肿瘤的生长和蔓延。塞瑞替尼通过抑制ALK激酶活性,阻断了细胞内的信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。
  除了ALC的抑制作用外,塞瑞替尼还可以抑制其他多个靶点,例如IGF-1R(胰岛素生长因子1受体)、ROS1(c-ROS 激酶)、INSR(胰岛素受体)和TYRO3(TYRO 激酶家族成员3)。通过这种多靶点抑制的机制,塞瑞替尼可以更加有效地抑制肿瘤细胞的生长和蔓延。
塞瑞替尼  在临床试验中,塞瑞替尼显示出良好的疗效。一项开放标签、单臂的II期临床试验中,对于92例未曾接受过ALC阻断剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者,塞瑞替尼的总有效率为72.8%,其中有17.4%的患者呈现完全缓解。另外,一项包括231例接受过先前ALK抑制剂治疗的患者的II/III期无偏向性临床试验中,塞瑞替尼的总有效率为54%,其中有13.8%的患者出现了完全缓解。
  此外,塞瑞替尼还有较好的肿瘤血脑屏障透过性,可以有效地穿过血脑屏障,抵达中枢神经系统治疗。因此,它不仅适用于局部先前ALC阻断剂治疗后转移的NSCLC患者,也可以作为首个治疗方案用于局部已转移和未转移的患者。
  塞瑞替尼一般来说很好耐受,但也有少数患者可能会出现胃肠道反应(如腹泻、恶心等)、疲劳、贫血和QT间期延长等不良反应。因此,在使用塞瑞替尼之前,医生需要对患者进行全面的评估,包括心电图监测、肝功能和肾功能评估等。
  总的来说,塞瑞替尼作为一种新型的ALK抑制剂,具有抑制肿瘤生长和蔓延的效果,在治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者中显示出良好的疗效。其在多个靶点上的作用机制,使其具有更大的抗肿瘤活性和更广泛的适应症。然而,由于个体差异等因素的存在,使用塞瑞替尼仍然需要医生的严密监测和指导。