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盐酸厄洛替尼片合成

发布时间:2023-06-26 19:08:26 阅读:184 来源:问药网
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盐酸厄洛替尼片

盐酸厄洛替尼片 生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司 功能主治:EGFR抑制剂,治疗非小细胞肺癌,疾病控制率高 用法用量:用法用量  本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用,并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。  厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。  持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。  无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
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  盐酸厄洛替尼片的合成包括若干个步骤,下面将简要介绍其主要步骤。
  首先,合成盐酸厄洛替尼片的关键中间体:[6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine]。合成该中间体的方法是将2-乙氧基环己烯酮与到盐酸鄄硫脲发生反应,获得2-氨基苯甲醛酮。随后将2-氨基苯甲醛酮与1,2-二氧异戊烷反应,形成目标中间体。
盐酸厄洛替尼片  接下来,需要合成的是[6,7-bis(2-methoxyethoxy)-quinazolin-4-ylamine]。首先,在光气的作用下,2-氨基苯甲醛酮与甲基氯化物反应,生成2-氨基-N-(2-chloroethyl)-benzaldehyde,接着与2-乙氧基-2-oxoethane基团发生反应,得到目标中间体。
  在获得中间体之后,继续进行反应。将中间体与5-bromo-2-chloro-4-(1H-indole)片进行偶合反应,形成[4-(3-ethynylphenylamino)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline]。在此基础上,通过酸催化,将其转化为盐酸厄洛替尼片
  最后,对合成得到的盐酸厄洛替尼片进行纯化和结晶处理,获得目标产品。
  盐酸厄洛替尼片的合成过程可以看出,其中涉及了多步反应,每一步反应都需要仔细控制反应条件和操作方法。合成该药物涉及的技术手段较多,需要对化学反应和有机合成技术有一定的了解和经验。
  盐酸厄洛替尼片的合成过程从中间体的制备到目标产物的合成,需要经历一系列精细的操作和反应步骤。这些步骤的每一步都是为了确保合成过程的高效性、纯度和生成物的质量。只有通过精心操作和严谨规范的反应条件,才能获得高质量的盐酸厄洛替尼片。
  综上所述,盐酸厄洛替尼片的合成过程是一项复杂而精细的有机合成工作。通过合理设计和控制反应条件,严格操作和仔细观察反应过程,可以获得高质量的盐酸厄洛替尼片以及其他相关中间体。这将为非小细胞肺癌的治疗提供更有效的药物选择,给患者带来新的希望。