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Axitinib(阿昔替尼)多久耐药

发布时间:2024-02-07 15:30:34 阅读:1232 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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Axitinib(阿昔替尼)多久耐药,Axitinib(Axitinib)的耐药性可能有以下几种情况:1.靶向性耐药性:癌细胞可能通过多种机制来逃避阿昔替尼的作用。这包括通过突变或过表达相关的激酶蛋白,从而减弱药物对这些激酶的抑制作用。这可以导致阿昔替尼不再有效地阻止癌细胞的生长和扩散。2.药物代谢和排泄:药物代谢和排泄通常也可能导致耐药性。癌细胞可能增加药物代谢的速度,使药物在体内维持有效浓度的时间减少。

阿昔替尼(Axitinib)是一种靶向治疗药物,被广泛应用于肾癌的治疗。随着治疗时间的推移,一些患者可能会面临阿昔替尼耐药的问题。本文将探讨阿昔替尼耐药的时间表以及相关的治疗挑战。

1. 阿昔替尼耐药的时间表

阿昔替尼在肾癌治疗中表现出显著的疗效,但耐药是其使用中一个不可忽视的问题。研究表明,患者对阿昔替尼的耐药时间可变,因人而异。一些患者可能在使用阿昔替尼后数月内出现耐药,而另一些患者可能能够持续从该药物中获益更长的时间。

2. 耐药机制的研究

要深入了解阿昔替尼耐药的问题,研究人员进行了大量的研究,试图揭示耐药机制。其中一种可能的机制是与肾癌细胞的遗传变异相关,导致药物失去对肿瘤细胞的有效抑制。此外,一些研究还发现了肾癌细胞内信号通路的改变,这可能影响阿昔替尼的疗效。

3. 管理阿昔替尼耐药的策略

面对阿昔替尼耐药的问题,制定有效的管理策略变得至关重要。个体化治疗方案的制定,包括根据患者的遗传变异和肿瘤的分子特征进行调整,可能是一种有效的方法。此外,与其他治疗方法的联合应用也是一种值得探索的策略,以延长阿昔替尼的疗效。

4. 未来的研究方向

随着对阿昔替尼耐药机制的深入了解,未来的研究方向将聚焦于开发新的治疗策略。这可能包括开发新的靶向药物,研究联合治疗方案,以及利用免疫疗法等创新方法。同时,加强监测患者的耐药情况,及早调整治疗方案,也将成为未来的研究和临床实践的重要方向。

结论

阿昔替尼在肾癌治疗中取得了显著的成就,但面临耐药的挑战。通过深入研究耐药机制,并制定个体化的治疗策略,有望在一定程度上延缓耐药的发生,为肾癌患者提供更长久的治疗效果。未来的研究将继续努力寻找更有效的治疗手段,以应对阿昔替尼耐药的问题,提高肾癌患者的生存质量。