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吉列替尼,一种神经节苷脂酯酰化酶抑制剂,你需要了解的一切

发布时间:2023-05-23 15:15:15 阅读:169 来源:问药网
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吉瑞替尼

吉瑞替尼 生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest) 功能主治:新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解 用法用量:用法用量  富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为120mg(3×40mg片剂),每日一次,每28天为一个治疗周期。  本品的治疗应持续进行,直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。  由于临床缓解可能会延迟,因此,应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期,确保有充分时间达到临床缓解。  如果治疗4周后未实现以下几种情形之一,则应在患者耐受或临床有保证的情况下,将剂量增至200mg(5×40mg片剂)每日一次:1、完全缓解(CR,定义见【临床试验】表3脚注);2、除血小板恢复不完全[血小板<100×109/L],其他标准达到完全缓解(CRp);3、除仍有中性粒细胞减少症[中性粒细胞<1×109/L],伴或不伴血小板完全恢复,其他标准达到完全缓解(CRi)。
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  近年来,吉列替尼(Gilteritinib)作为一种新型口服药物被广泛关注。吉列替尼的研发初衷是为了治疗恶性肿瘤,尤其是因为FLT3(表皮生长因子受体3)基因突变造成的急性髓性白血病(AML)。虽然吉列替尼尚未在中国上市,但通过对于相关研究文献和临床试验的梳理,我们可以更清楚地了解这种药物的特点、作用及治疗前景。
  作用机制
吉列替尼  吉列替尼是一种针对肿瘤特定基因进行的靶向治疗药物。它的作用机制主要针对FLT3基因突变的白血病细胞,通过阻止FLT3信号通路的激活,抑制乳酸脱氢酶(LDH)的释放,从而抑制白血病细胞的生长和增殖。除了对FLT3阳性的AML细胞有较好的抑制作用外,吉列替尼还可以通过抑制其他基因信号通路,如PI3K/Akt等,来对其他类型的癌细胞展现出抑制作用。
  药代动力学
  吉列替尼是一种亲水性的小分子化合物,口服后能够快速吸收进入体内。它主要靠肝脏的代谢作用进行代谢,主要代谢产物是N-甲基吉列替尼,最终通过尿液和粪便排泄。吉列替尼的半衰期为113小时,因此需要每天连续口服。
  临床试验
  吉列替尼的目前正在进行的临床试验尚不多,但已有一些临床研究表明吉列替尼在肿瘤治疗上的潜力。根据一个Ⅱ期实验研究,吉列替尼单药治疗的AML患者中,29%患者达到完全缓解;而在 吉列替尼与阿扎胞苷联合治疗的实验组中,47%患者达到完全缓解。与gemtuzumab ozogamicin(GO)联合治疗的临床试验还在进行中。此外,在NSCLC、胰腺癌、结直肠癌等多种肿瘤治疗过程中,吉列替尼都显示出一定的临床疗效。
  不良反应
  吉列替尼在治疗中可能会有一些不良反应,包括乏力、恶心、食欲减退等。在治疗初期,吉列替尼还可能引起高热、头痛、咳嗽等反应,但通常在几天到几周内自行消失。此外,吉列替尼还可能引起QT间期延长、心律失常等心血管不良反应,需要密切监测。
  结论
  虽然吉列替尼目前尚未在国内上市,但其对FLT3突变型AML的疗效已经在多项实验研究中得到证实,并具有良好的靶向性和相对较低的毒性反应。吉列替尼还在开展与其他药物联合治疗的临床试验,其在多种癌症领域的应用前景值得期待。