阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿西替尼(Axitinib)阿昔替尼的主要成份是什么,阿西替尼(Axitinib)主要成份为:阿昔替尼。化学名称:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。分子式:C22H18N4OS。分子量:386.47。
阿昔替尼(Axitinib)的主要成份是阿西替尼(Axitinib)。
1. 阿西替尼(Axitinib)简介
阿西替尼(Axitinib)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌。它被设计用于抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、VEGFR2和VEGFR3,从而阻断肿瘤血管生成的过程。可以作为一线治疗,也可以作为曾经接受了免疫治疗不成功患者的二线治疗选择。
2. 阿西替尼(Axitinib)的主要成分是什么
阿西替尼(Axitinib)的主要成分是阿西替尼本身。阿西替尼是一种小分子化学物质,属于一类名为酪氨酸激酶抑制剂的药物。它通过干扰肿瘤滋养物的供应,从而抑制肿瘤的生长和蔓延。作为一种靶向治疗药物,阿西替尼致力于特异性地干预肿瘤细胞的增殖和血管生成,从而帮助控制肾细胞癌的病情发展。
3. 阿西替尼(Axitinib)的作用机制
阿西替尼(Axitinib)的作用机制主要涉及对血管内皮生长因子受体(VEGFR)的抑制。这些受体在调节血管生成和调控肿瘤细胞生长中起着关键作用。通过干扰这些受体的信号传导,阿西替尼(Axitinib)能够有效地减少新血管的形成,从而限制了肿瘤的供血,使肿瘤缺乏营养而停止生长或缩小。
4. 阿西替尼(Axitinib)的临床应用
阿西替尼(Axitinib)已经在晚期肾细胞癌的一线和二线治疗中得到了广泛的应用。临床研究显示,与传统的免疫治疗和多种化疗相比,阿西替尼在提高患者生存率、缓解症状和有效控制肿瘤进展方面具有显著的优势。伴随着不断深入的临床研究,阿西替尼(Axitinib)的应用前景变得更加广阔,也为晚期肾细胞癌患者带来了更多治疗选择。
阿西替尼(Axitinib)作为肾细胞癌治疗的主要成分,展现出明显的疗效,并为晚期肾细胞癌患者的治疗带来了新的希望。随着对其作用机制的深入理解以及临床应用的不断拓展,相信阿西替尼(Axitinib)将在未来肿瘤治疗领域发挥更大的作用。