阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Axitinib)是一种多靶点小分子靶向药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,被用于肾细胞癌(肾癌)的治疗。它通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR、c-kit和其他受体酪氨酸激酶来发挥作用。接下来的文章将深入探讨阿昔替尼的作用机制、临床应用以及相关注意事项。
1. 阿昔替尼的作用机制
阿昔替尼主要通过靶向抑制肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤的生长与扩散。其作用机制涉及对多个受体酪氨酸激酶的抑制,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)、血小板源性生长因子受体(PDGFR-α、PDGFR-β)、以及c-kit等。这些受体在肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖中起着关键作用,因此阿昔替尼的抑制作用有助于抑制肿瘤的生长及转移。
2. 阿昔替尼在肾癌治疗中的应用
阿昔替尼被证实在治疗晚期肾癌中具有显著的疗效。临床试验显示,与传统治疗相比,使用阿昔替尼的患者在无进展生存时间和总生存时间方面都表现出显著改善。因此,阿昔替尼已被证实为一种有效的肾癌治疗药物,尤其适用于那些已接受过其他治疗但疗效不佳或耐药的患者。
3. 阿昔替尼的注意事项
尽管阿昔替尼在治疗肾癌中表现出良好的疗效,但在使用过程中仍需注意一些重要事项。由于其抑制血管生成的作用,患者在使用过程中需要密切监测血压,同时要警惕可能出现的出血、凝血功能异常等不良反应。另外,阿昔替尼可能与其他药物相互作用,因此在使用之前应充分了解患者的药物使用情况,以避免不良的药物相互作用。
4. 结语
阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,在肾癌治疗中展现出明显的疗效。随着对其作用机制和应用范围的深入研究,相信它将在未来在肾癌治疗中发挥越来越重要的作用,并为患者带来更多的治疗机会和希望。患者在使用阿昔替尼时应在医生的指导下进行,以确保安全有效地进行治疗。