福坦替尼
生产厂家:美国Rigel Pharmaceuticals,Inc.
功能主治:适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症
用法用量: 1、推荐用量 1)开始服用TAVALISSE(福坦替尼),剂量为100 mg,每日两次口服。一个月后,如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L,则将TAVALISSE剂量增加至150 mg,每日两次。 2)根据需要,使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L,以降低出血风险。 3)TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服,也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服,则指导患者在规定时间服用下一剂药物。 2、不良反应剂量调整 基于个体安全性和耐受性,建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。 例如,如果患者在出现不良反应时处于最大剂量,第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。 表1:剂量减少时间表 每日剂量剂量调整 上午下午 300mg/天150mg150mg 200mg/天100mg100mg 150mg/天150mg*--- 100mg/天**100mg*--- *每日一次,早晨服用TAVALISSE。 **如果需要将剂量进一步降低至100mg/天以下,则停用TAVALISSE。 不良反应的推荐剂量调整参见表2 表2:特定不良反应的建议剂量调整 不良反应推荐剂量 高血压 1期:收缩压在130-139之间或 舒张期在80-89 mmHg之间1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量 心血管风险增加的患者,并根据需要进行调整,直至血压得到控制。 2、如果8周后未达到BP目标,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 2期:收缩压至少140或 舒张期至少90 mmHg1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并且根据需要进行调整,直到血压得到控制。 2、如果血压保持在140/90 mmHg或更高水平超过8周,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但血压仍维持在160/100 mmHg或更高水平超过4周,则中断或停用TAVALISSE。 高血压危象:收缩压超过180 和/或舒张期超过120 mmHg1、中断或中止TAVALISSE。 2、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并根据需要进行调整,直至BP得到控制。如果BP恢复至低于目标BP,则恢复相同日剂量的TAVALISSE。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但重复血压160/100 mmHg或更高持续4周以上,则停用TAVALISSE。 肝中毒 AST/ALT为3 x ULN或更高且小于5 x ULN如果患者有症状(如恶心、呕吐、腹痛): 1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST值不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL保持在2 x ULN以下。 3、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 如果患者无症状: 1、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN。 2、如果ALT/AST和TBL仍属于此类,则考虑中断或减少TAVALISSE的剂量(AST/ALT为3至5 x ULN;并且总BL保持小于2×ULN)。 3、如果中断,则在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 AST/ALT为5 x ULN或更高,并且 总BL小于2×ULN1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft: 3、如果AST和ALT降低,则重新检查,直至ALT和AST不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN;在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 4、如果AST/ALT在5 x ULN或更高水平下持续2周或更长时间,则停用TAVALISSE。 AST/ALT为3 x ULN或更高,且总BL大于2 x ULN停用TAVALISSE。 在无其他LFT异常的情况下,非结合(间接)BL升高继续频繁监测TAVALISSE,因为非偶联(间接)BL的单独增加可能是由于UGT1A1抑制所致 腹泻 腹泻1、在腹泻发作后尽早使用支持性措施(如饮食改变、水化和/或止泻药物)治疗腹泻,直至症状消退。 2、如果症状变得严重(3级或以上),则暂时中断TAVALISSE治疗。 3、如果腹泻改善为轻度(1级),则以下一个较低日剂量恢复TAVALISSE(参见表1) 嗜中性白血球减少症 嗜中性白血球减少症1、如果中性粒细胞绝对计数下降(ANC小于1.0 x 109/L)并在72小时后保持低水平,则暂时中断TAVALISSE直至消退(ANC大于1.5 x 109/L)。 2、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)
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福坦替尼(Fostamatinib)的功效与作用怎么样,福坦替尼(Fostamatinib)对慢性免疫性血小板减少症(ITP)有显著疗效。其通过抑制免疫反应,减少对血小板的攻击,增加血小板数量,改善患者症状。多项临床试验和实际应用证实其疗效优于传统疗法,且耐受性好,不良反应轻微。
福坦替尼(Fostamatinib)在治疗血小板减少症方面表现出良好的功效和作用。血小板减少症是一种与血小板减少或功能异常相关的疾病,可能导致出血倾向以及其他相关并发症。福坦替尼是一种有效的治疗药物,通过特定的机制对血小板减少症进行干预,从而改善患者的病情。接下来,本文将对福坦替尼的功效和作用进行详细介绍。
1. 干预血小板减少症的机制
福坦替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可通过抑制血小板生成过程中的特定酶活性来发挥作用。它主要通过抑制酪氨酸激酶Syk(spleen tyrosine kinase)来干预血小板的形成和功能。Syk激酶在血小板激活过程中起着关键作用,其抑制可以减少血小板的活化和聚集,从而提高血小板计数并改善患者的病情。
2. 提高血小板计数
福坦替尼的主要效果之一是提高患者的血小板计数。由于血小板减少症患者体内的血小板生成或存活异常,导致血小板数量偏低。福坦替尼的使用可以通过抑制Syk激酶活性来增加血小板的生成,从而增加血小板计数。这对于治疗血小板减少症的患者来说,可以显著改善其病情,减少出血风险。
3. 改善出血倾向
血小板减少症患者常常伴随出血倾向,由于血小板数量不足或功能异常,造成止血能力下降。福坦替尼可以通过提高血小板计数和抑制血小板的异常激活来改善患者的出血倾向。它可以减少血小板的聚集和粘附,从而增强患者的止血功能,减少或预防出血事件的发生。
4. 耐受性和安全性
福坦替尼在临床研究中显示出较好的耐受性和安全性。大多数与福坦替尼相关的不良反应是轻度至中度的,并且可以管理和缓解。一些常见的不良反应包括头痛、高血压、恶心等,但严重不良反应的发生相对较少。专业医生会根据患者的情况进行监测和管理,确保使用福坦替尼时的安全性。
综上所述,福坦替尼在治疗血小板减少症方面表现出显著的功效和作用。它可以通过干预血小板生成过程中的Syk激酶,提高血小板计数,并改善患者的出血倾向。福坦替尼的耐受性和安全性较好,使其成为一种有效且相对安全的治疗血小板减少症药物。但作为一种处方药物,福坦替尼的使用应在医生的指导下进行,并遵循医生的建议和用药指导。