司来帕格
生产厂家：美国Actelion Pharmaceuticals US,Inc.
功能主治：适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO i类），以延缓疾病进展并降低因 PAH 住院的风险
用法用量： 1、推荐剂量 司来帕格片薄膜衣片 司来帕格片片剂的推荐起始剂量为200 μg(mcg)，每日两次。与食物同服时，耐受性可能会改善。 以200 μg每日两次的增量增加剂量，通常每周一次，至最高耐受剂量1600 μg每日两次。如果患者达到不能耐受的剂量，应将剂量减至之前的耐受剂量。 请勿掰开、压碎或咀嚼片剂。 注射用司来帕格 暂时无法口服治疗的患者使用注射用司来帕格。 以相当于患者当前司来帕格片片剂剂量的剂量通过静脉输注给予注射用司来帕格，每日两次(见表1)。通过 80 min 静脉输注给予注射用司来帕格。 2、制备说明 在无菌操作后静脉输注前复溶并进一步稀释注射用司来帕格。 确定所需的 司来帕格片 复溶溶液的剂量和总体积(见表1)。 复溶 1)从冰箱中取出注射用 司来帕格片 纸箱，静置约30-60 min，使其达到室温 (20°C-25°C[68°F-77°F])。 2)小瓶需始终避光保存。确保标签周围的保护包装覆盖整个小瓶。 3)剥离小瓶上的光保护包装，检查小瓶中的内容物。本品应为白色至类白色块状物或粉末状物质。立即关闭小瓶上的避光包装。 4)使用聚丙烯注射器和8.6 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 复溶注射用司来帕格，缓慢注入 司来帕格片小瓶中，液流朝向小瓶内壁，得到浓度为225 μg/mL的selexipag。 5)记录首次穿刺的日期和时间。首次穿刺后4小时内完成输注。 6)轻轻倒置小瓶，重复操作，直至粉末完全溶解。请勿振摇。 7)通过向后剥离标签周围的避光包装检查小瓶是否变色。复溶溶液应澄清、无色且无异物。如果复溶溶液变色、浑浊或含有可见异物，请勿使用。 稀释度 1)注射用司来帕格片必须在仅玻璃容器中稀释。 2)抽取100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP)，并转移至空的无菌玻璃容器中。 3)使用单个适当尺寸的聚丙烯注射器从司来帕格小瓶中抽取所需体积的复溶溶液(复溶转移体积见表1)，并稀释至含有100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 的玻璃容器中，以获得所需的最终剂量。 4)轻轻倒置玻璃容器5次，混匀稀释的 司来帕格片 输注液。请勿振摇。 司来帕格片 稀释液始终避光保存。从第一个小瓶刺穿开始，指定4小时的有效期，并用避光盖完全包裹玻璃容器。 5)司来帕格片 输注溶液应在室温 (20°C-25°C[68°F-77°F]) 下保存，必须在首次穿刺瓶塞后4小时内输注(包括输注时间)。 6)给药前，应目视检查注射用药品有无颗粒物和变色。稀释的司来帕格输注溶液应澄清无色。如果观察到颗粒物，则丢弃。 司来帕格注射液小瓶为单剂量，单次给药。必须丢弃所有剩余的复溶产品。 表1基于当前司来帕格片片剂剂量的司来帕格静脉给药剂量表 每日两次给药的 UPTRAVI 片剂剂量 (mcg)每日两次给药的相应 IV UPTRAVI 剂量 (mcg)用于稀释的复溶转移体积 (mL) 2002251.0 4004502.0 6006753.0 8009004.0 100011255.0 120013506.0 140015757.0 160018008.0 3、给药说明 使用由不含 DEHP 的聚氯乙烯 (PVC) 制成的输液器，无天然乳胶橡胶微孔管避光静脉输注80 min。 请勿使用过滤器给药。 一旦玻璃输液容器中的注射液已空，继续以相同的速率输注0.9%生理盐水，以清空静脉输液管路中的剩余输注溶液，以确保输注溶液已全部给药。 4、中断和停药 如果漏服一剂司来帕格片，患者应尽快服用漏服的剂量，除非下一次给药在接下来的6小时内。 如果漏服治疗3天或更长时间，以较低剂量重新开始 司来帕格片 治疗，然后重新滴定。 5、肝损害患者的剂量调整 轻度肝损害(Child-Pugh A级)患者无需调整 司来帕格片 的剂量。 对于中度肝损害(Child-Pugh B级)患者，司来帕格片片剂的起始剂量为200 μg 每日一次。根据耐受情况，以200 μg 每日一次的增量每周增加一次 [参见特殊人群用药]。重度肝损害(Child-Pugh C级)患者避免使用司来帕格片。 6、与中度 CYP2C8 抑制剂联合给药时的剂量调整 当与中度 CYP2C8 抑制剂(例如，氯吡格雷、地拉罗司和特立氟胺)联合给药时，将 司来帕格片 的剂量降低至每日一次 [见药物相互作用]。
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司来帕格(selexipag)Uptravi的成份、性状及规格,司来帕格(selexipag)的主要成分是2-[4-[(5,6-二苯基吡嗪-2-基)(2-丙基)氨基]丁氨基]-N-(甲磺酰基)乙酰胺，分子式为C226H22N4O4S。司来帕格(selexipag)其性状为不同规格的薄膜衣片，颜色和刻字各异，方便识别和区分剂量。
司来帕格（selexipag），商品名为Uptravi，是一种用于治疗肺动脉高压（PAH）的药物。它属于一类被称为前体药物的药物，通过在体内转化为活性代谢物，作用于血管平滑肌细胞来扩张肺血管并降低血压。以下是有关司来帕格（selexipag）Uptravi成份、性状和规格的介绍。
1. 成份：
司来帕格（selexipag）的化学名称为N-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-3,5-dimethylbenzamide。它是一种白色结晶性固体，具有稳定的化学性质，可溶于有机溶剂。
2. 性状：
司来帕格（selexipag）以片剂的形式供应。每片剂一般含有200 毫克的司来帕格（selexipag）活性成分。片剂外观为圆形或橙黄色，其表面由包衣薄膜覆盖。Uptravi的片剂设计使其易于使用，方便患者进行口服。
3. 规格：
司来帕格（selexipag）Uptravi以不同的规格供应，以满足不同患者的需求。常见的规格包括100 毫克和200 毫克。这些规格的片剂容易区分并配对患者的治疗计划。
在使用司来帕格（selexipag）Uptravi进行治疗时，患者应根据医生的建议进行用药，严格遵循剂量指示。剂量的调整应在医生的指导下进行。
在治疗过程中，患者应密切关注自己身体的任何变化，并定期进行复诊以及必要的检查。与所有药物一样，司来帕格（selexipag）Uptravi也可能导致一些副作用，如头痛、恶心、腹泻等。任何不适或不寻常反应应及时告知医生，以便进行评估和调整治疗方案。
总体而言，司来帕格（selexipag）Uptravi作为治疗肺动脉高压的药物，通过扩张肺血管和降低血压，有助于改善患者的症状和生活质量。使用前应咨询专业医生，并遵循医嘱和药物说明书中的建议。
