然而,即使接受了第一代和第二代的EGFR TKI治疗,患者仍可能会出现耐药的情况。近50%的患者在使用EGFR TKI治疗后一年内出现疾病进展。其中最常见的耐药机制是EGFR T790M突变。EGFR T790M突变导致EGFR在耐药前耐受较低剂量的抑制作用。为了对抗这种耐药机制,奥希替尼应运而生。
奥希替尼是一种第三代EGFR TKI药物,通过选择性抑制EGFR激酶活性来阻断肿瘤细胞生长和扩散。与第一代和第二代的EGFR TKI不同,奥希替尼还能有效抑制EGFR T790M突变突变体在细胞内的活性。这使得奥希替尼成为治疗EGFR T790M阳性肿瘤的理想选择。
临床试验显示,奥希替尼治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌具有很高的疗效和耐受性。一项名为AURA3的随机对照研究发现,在奥希替尼组中,患者的进展生存期为10.1个月,而安慰剂组只有4.4个月。此外,奥希替尼还能延长总生存期。这些结果表明奥希替尼在治疗EGFR T790M阳性非小细胞肺癌中具有显著的临床效果。
除了非小细胞肺癌,奥希替尼也被用于治疗其他肿瘤。例如,最近的研究表明奥希替尼也可能对EGFR突变阳性的脑转移瘤有一定的疗效。这项研究中,患者在脑转移瘤手术前后接受了奥希替尼治疗,结果显示其大脑病灶的缩小率为91%。
总的来说,奥希替尼是一种在EGFR突变阳性肿瘤治疗中极为有效的药物。它通过靶向抑制EGFR T790M突变来阻止肿瘤细胞的生长和扩散。临床试验证实了奥希替尼治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌的疗效,这为患者提供了一种可靠的治疗选择。此外,奥希替尼还显示出对脑转移瘤具有一定的疗效。