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靶向药吉列替尼:治疗FLT3突变型急性髓系白血病的新选择

发布时间:2023-05-23 16:16:59 阅读:133 来源:问药网
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吉瑞替尼

吉瑞替尼 生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest) 功能主治:新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解 用法用量:用法用量  富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为120mg(3×40mg片剂),每日一次,每28天为一个治疗周期。  本品的治疗应持续进行,直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。  由于临床缓解可能会延迟,因此,应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期,确保有充分时间达到临床缓解。  如果治疗4周后未实现以下几种情形之一,则应在患者耐受或临床有保证的情况下,将剂量增至200mg(5×40mg片剂)每日一次:1、完全缓解(CR,定义见【临床试验】表3脚注);2、除血小板恢复不完全[血小板<100×109/L],其他标准达到完全缓解(CRp);3、除仍有中性粒细胞减少症[中性粒细胞<1×109/L],伴或不伴血小板完全恢复,其他标准达到完全缓解(CRi)。
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  近年来,随着人们对癌症基因突变机制的深入研究,越来越多的靶向药物被开发出来,吉列替尼就是其中之一。吉列替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗FLT3(FMS样酪氨酸激酶3)突变型急性髓系白血病(AML)。
  FLT3突变是导致AML发病的一种常见突变,约1/3的AML患者携带该突变,而FLT3突变型AML患者的预后相对较差。FLT3突变会导致细胞增殖过度,并刺激白血病干细胞的生长和增殖,使其难以被化疗药物杀死。而吉列替尼的作用即是抑制FLT3受体的酪氨酸激酶活性,从而抑制白血病细胞生长和增殖。
吉列替尼  吉列替尼的安全性和有效性已经通过多项临床研究得到证明。在一项针对FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的复发或难治性急性髓系白血病的II期临床试验中,吉列替尼总有效率达到了56%。在一项针对初治FLT3-ITD阳性AML的III期临床试验中,吉列替尼与化疗方案比较,其总生存期和无进展生存期均有显著优势。此外,吉列替尼还被认为具有更低的毒副作用和更好的耐受性,因此被广泛认为是一种安全的治疗选择。
  应用上,吉列替尼需要根据患者的FLT3突变类型和病情来进行个体化治疗。对于FLT3-ITD突变型的AML,建议在标准化化疗后维持治疗;对于FLT3-TKD突变型的AML,可首选吉列替尼单药治疗。此外,由于吉列替尼是通过靶向FLT3受体抑制白血病细胞生长的,因此它的治疗效果可能会因为细胞内FLT3受体变异或下调等原因而降低,需要与其他治疗策略联合应用。
  总之,吉列替尼是一种新型的靶向药物,可作为治疗FLT3突变型急性髓系白血病的一种选择。其安全性和有效性已得到广泛认可,但仍需根据患者的具体情况个体化治疗方案。随着对FLT3突变机制的进一步研究,相信吉列替尼的发展和应用将会更加广泛。