艾曲波帕
生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司
功能主治:治疗慢性/持续性免疫性血小板减少症,临床缓解高
用法用量: 持续性或慢性免疫性血小板减少症 初始剂量方案 1、6岁及以上的ITP成人和儿童患者的艾曲波帕起始剂量为50 mg,每天一次。 但东亚/东南亚人种的患者或有轻度至重度肝功能损害(Child-Pugh A、B、C级)的患者除外。 2、对于东亚/东南亚人种的ITP患者,使用艾曲波帕的初始剂量减少为25 mg,每天一次。 3、对于ITP和轻度、中度或重度肝功能损害(Child-Pugh A级、B级、C级)的患者,使用艾曲波帕的初始剂量减少为25 mg,每天一次。 4、对于东亚/东南亚人种的伴有ITP和肝损伤的患者(Child-PughA、B、C类),初始剂量减少为12.5 mg,每日一次。 5、1-5岁ITP儿童患者:剂量25 mg,每日一次。 之后监测血小板计数,根据血小板计数调整剂量。 慢性丙型肝炎相关性血小板减少症 初始剂量方案 初始治疗时,剂量为25 mg,每日一次。 重度再生障碍型贫血 严重再生障碍性贫血患者一线治疗的初始剂量 年龄推荐剂量 12岁及以上年龄的患者150mg,每日一次,连续6个月 6到11岁的儿童患者75mg,每日一次,连续6个月 2到5岁的儿童患者2.5 mg/kg,每日一次,连续6个月 对于东亚/东南亚人种的严重再生障碍性贫血或轻度、中度或重度肝损伤患者(Child-PughA、B、C类),初始原剂量减少50%。 根据血小板计数来调整后续剂量。 难治性严重再生障碍型贫血患者的初始剂量 初始治疗时:剂量50 mg,每日一次。 对于东亚/东南亚人种的严重再生障碍性贫血患者或轻度、中度或重度肝损害患者(Child-PughA、B、C类),应减少剂量为25
mg,每日一次。 根据血小板计数来调整后续剂量。 服用说明 1、在不进餐或进食含钙量低(≤50毫克)的食物时服用艾曲波帕。 在服用其他药物(如抗酸剂)、富含钙的食物(含钙>50毫克,如乳制品、钙强化果汁、某些水果和蔬菜)或含有多价阳离子(如铁、钙、铝、镁、硒和锌)的补充剂之前至少2小时或之后4小时服用艾曲波帕。 2、不要分裂、咀嚼或压碎药片,不要与食物或液体混合。 3、只用水来准备悬浮液,注意:不可用热水来准备悬浮液。 不良反应 1、慢性丙型肝炎患者的肝功能失代偿 2、肝毒性 3、骨髓增生异常综合征死亡和进展为急性骨髓性白血病的风险增加 4、血栓性/血栓栓塞性并发症 5、白内障
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艾曲波帕属于一类叫做血小板生成素受体激动剂的药物。血小板生成素受体激动剂能模拟血小板生成素(TPO)的作用,在骨髓内促进血小板的生成和释放。TPO是一种由肝脏和肾脏分泌的蛋白质激素,对血小板生成起着重要的调节作用。
在正常情况下,TPO与血小板生成素受体结合,通过活化骨髓中的干细胞,诱导其分化为血小板前体细胞,并促进成熟的血小板释放入血液中。然而,某些疾病状态下,例如免疫性血小板减少症(ITP)和骨髓增生异常综合征(MDS),机体内的TPO水平偏低,从而导致血小板生成不足。
艾曲波帕的作用机制主要是通过与血小板生成素受体结合,模拟TPO的作用,从而增加血小板数量。它可以直接刺激骨髓中的血小板前体细胞并促进其分化成熟,然后释放入血液中。
艾曲波帕在体内通过与TPO受体结合,激活TPO通路,从而促进血小板生成。它与TPO受体结合后,会激活JAK-STAT信号通路,进而调节脾脏中干细胞的增殖和骨髓内血小板前体细胞的分化。同时,艾曲波帕还能增加骨髓内的TPO受体表达,增加TPO的结合数量,进一步增加血小板生成。
除了促进血小板生成外,艾曲波帕还具有调节脾脏中血小板破坏的作用。在某些血小板减少症患者中,由于机体自身免疫系统异常,免疫细胞会攻击和破坏血小板,导致血小板数量不足。艾曲波帕能够通过抑制脾脏内巨噬细胞的活性,降低血小板被破坏和清除的速度,从而进一步增加血小板的循环寿命和数量。
总的来说,
艾曲波帕通过模拟TPO的作用机制,促进骨髓内血小板生成和释放,从而增加血小板数量。它不仅能直接刺激血小板生成,还能降低血小板被破坏的速度,提高血小板的循环寿命。艾曲波帕的作用机制使其成为治疗血小板减少症的有效药物之一。