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奥拉帕利(Olaparib)的靶点

发布时间:2024-02-23 08:52:11 阅读:1087 来源:问药网
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奥拉帕尼

奥拉帕尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等 用法用量:用法用量  1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。  2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。  推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。  100mg片剂在剂量减少时使用。  3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  4、给药方法:口服给药。  本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。  本品在进餐或空腹时均可服用。  5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,如果不能避免同时使用,减少奥拉帕利的剂量到:  6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用,变更为100mg,每日两次。  6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用,变更为150mg,每天两次。  7、对于有中度肾损害的患者,将奥拉帕尼的剂量减少到200mg,每天2次
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奥拉帕利(Olaparib)是一种PARP(聚合酶α-粘附蛋白反应)抑制剂,用于治疗某些遗传性或突变性的乳腺癌和卵巢癌。它对PARP起到抑制作用,从而阻断了DNA修复中的一条通路,导致肿瘤细胞中存在的DNA损伤无法修复,最终导致肿瘤细胞死亡。

1. PARP酶家族与DNA修复的关系

PARP酶家族是一类参与DNA修复过程的酶,其中的PARP1和PARP2是最为研究的成员。它们在维持基因组稳定性、DNA修复和转录过程中发挥着重要的作用。PARP酶在DNA损伤修复过程中会被激活,帮助调控DNA修复的相关酶和因子的招募和功能。当PARP酶被抑制时,DNA损伤修复过程中的一条重要通路受阻,导致了肿瘤细胞的死亡。

2. 奥拉帕利在乳腺癌治疗中的应用

乳腺癌是女性最常见的癌症之一,而某些乳腺癌患者中存在着BRCA1或BRCA2基因的突变。这些基因突变会导致DNA修复功能降低,使肿瘤细胞更加依赖PARP修复途径来修复DNA损伤。奥拉帕利正是利用这一特点,通过抑制PARP1和PARP2的活性,加剧肿瘤细胞中的DNA损伤,导致细胞死亡,从而实现对乳腺癌的治疗作用。

3. 奥拉帕利在卵巢癌治疗中的应用

BRCA1和BRCA2基因突变也在卵巢癌的发生中起到重要的作用。对于存在这些基因突变的卵巢癌患者,奥拉帕利被广泛应用于其治疗中。与乳腺癌类似,奥拉帕利通过抑制PARP酶的活性,阻断PARP修复途径,增加细胞的DNA损伤,从而诱导肿瘤细胞死亡。

4. 奥拉帕利在其他癌症治疗中的应用

除了乳腺癌和卵巢癌,奥拉帕利还被用于治疗其他癌症,如胰腺癌、前列腺癌和原发性腹膜癌等。这些癌症类型中也存在着一些与DNA修复相关的基因突变或缺陷,奥拉帕利的抑制作用可以增加DNA损伤的累积,破坏肿瘤细胞的生存能力。

综上所述,奥拉帕利作为一种PARP抑制剂,通过阻断细胞中的DNA修复通路,特别是对存在BRCA1和BRCA2基因突变的乳腺癌、卵巢癌等肿瘤细胞,增加DNA损伤的累积,达到治疗效果。它的广泛应用为某些患者提供了有效的治疗选择,同时也推动了对PARP酶家族与DNA修复机制的进一步研究。