阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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肾细胞癌是一种最常见的肾脏癌症,占据了所有肾癌病例的90%以上。它通常在早期没有明显症状,因此很难被发现。肾细胞癌的治疗方法包括手术切除、放疗、化疗和靶向治疗等。其中,靶向治疗是近年来的一种新兴治疗方法。
阿昔替尼是一种Tyrosine Kinase Inhibitors(TKI),它通过抑制肿瘤细胞中的几个关键信号通路来起效。阿昔替尼主要作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),这是一种在肾癌细胞中高度活跃的信号通路。该药物通过与这些受体结合,在癌细胞中阻断VEGF信号的传导,从而阻止肿瘤生长和扩散。
大多数研究表明,
阿昔替尼开始起效的时间为服用后的1至2周内。具体的起效时间可能因人而异,这取决于个体的身体状况、疾病的严重程度以及不同的剂量。一般来说,许多患者在开始治疗后不久即可感受到一些改善,如减轻了疼痛、恢复了食欲以及增加了体力等。
然而,
阿昔替尼治疗的效果可能需要更长时间才能显现。研究表明,阿昔替尼的持续使用可以减缓肾癌的进展,并可以延长患者的生存期。因此,服用阿昔替尼的持续时间可能会因个体情况而有所不同,可能需要几个月甚至几年的持续治疗。
阿昔替尼的副作用是需要考虑的另一个重要因素。常见的副作用包括高血压、口干、恶心、疲劳、手脚发麻、红斑病等。这些副作用通常在治疗开始后的几天至几周内出现,并可能随着治疗的继续而减轻。然而,对副作用的管理也是在诊疗过程中非常关键的一部分,患者应在医生的指导下进行监测和处理。
最后,阿昔替尼并非适用于所有肾细胞癌患者。医生通常会根据患者的病情和其他因素来选择最合适的治疗方案。此外,与其他药物一样,使用阿昔替尼的患者应定期进行复查和监测,以确保疗效和副作用的控制。
总结起来,
阿昔替尼是一种治疗肾癌的靶向药物,其作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的关键信号通路。该药物可能在开始服药后的1至2周内开始起效,但其持续使用可能需要更长时间才能显现治疗效果。同时,副作用的管理和定期的监测也是治疗过程中必不可少的一部分。通过合理的用药和控制,阿昔替尼有望为肾细胞癌患者带来更好的疗效和生存期延长的机会。