阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼主要适用于治疗转移性肾细胞癌以及进展性皮肤癌。转移性肾细胞癌是一种起源于肾脏的恶性肿瘤,常常在初次诊断时已经有肿瘤转移到其他部位。进展性皮肤癌则是一种生长在皮肤上的、较大程度上扩散并可能对身体其他部位产生影响的肿瘤。
使用阿昔替尼治疗这些疾病的关键在于理解药物的作用机制。阿昔替尼通过抑制肿瘤细胞中的酪氨酸激酶,阻断了该酶的信号传导通路。这一通路在肿瘤细胞中起着重要的生长和扩散调控作用。通过抑制这一通路,阿昔替尼能够有效减慢或停止肿瘤的生长,从而延长患者的生存期。
阿昔替尼适用于那些肾癌或皮肤癌患者,尤其是转移性肾细胞癌或进展性皮肤癌患者,他们在接受其他治疗方式(如手术、化疗或放疗)后出现了肿瘤进展的情况。阿昔替尼可以作为一种辅助治疗,帮助患者控制病情并提高生存率。
然而需要注意的是,使用
阿昔替尼治疗的患者必须注意药物的副作用和禁忌症。常见的副作用包括高血压、呕吐、腹泻、手足综合征等。严重的副作用可能包括心血管事件、出血、肝损伤等。因此,在使用阿昔替尼之前,患者应该进行详细的身体检查,并告知医生有关个人病史、用药情况和不良反应的情况。
此外,孕妇和哺乳期妇女不建议使用
阿昔替尼治疗,因为药物可能对胎儿或婴儿造成损害。有某些疾病(如严重的心脏病)或正在服用某些药物的患者也不适合使用该药物。
总而言之,阿昔替尼是一种用于治疗转移性肾细胞癌和进展性皮肤癌的抗肿瘤药物。它通过阻断肿瘤细胞中的酪氨酸激酶来抑制肿瘤的生长和扩散,帮助患者延长生存期。然而,患者在使用该药物之前必须注意副作用和禁忌症,并与医生进行详细的讨论和评估。只有在医生的指导下正确使用,才能取得最佳的治疗效果。