司来帕格
生产厂家：美国Actelion Pharmaceuticals US,Inc.
功能主治：适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO i类），以延缓疾病进展并降低因 PAH 住院的风险
用法用量： 1、推荐剂量 司来帕格片薄膜衣片 司来帕格片片剂的推荐起始剂量为200 μg(mcg)，每日两次。与食物同服时，耐受性可能会改善。 以200 μg每日两次的增量增加剂量，通常每周一次，至最高耐受剂量1600 μg每日两次。如果患者达到不能耐受的剂量，应将剂量减至之前的耐受剂量。 请勿掰开、压碎或咀嚼片剂。 注射用司来帕格 暂时无法口服治疗的患者使用注射用司来帕格。 以相当于患者当前司来帕格片片剂剂量的剂量通过静脉输注给予注射用司来帕格，每日两次(见表1)。通过 80 min 静脉输注给予注射用司来帕格。 2、制备说明 在无菌操作后静脉输注前复溶并进一步稀释注射用司来帕格。 确定所需的 司来帕格片 复溶溶液的剂量和总体积(见表1)。 复溶 1)从冰箱中取出注射用 司来帕格片 纸箱，静置约30-60 min，使其达到室温 (20°C-25°C[68°F-77°F])。 2)小瓶需始终避光保存。确保标签周围的保护包装覆盖整个小瓶。 3)剥离小瓶上的光保护包装，检查小瓶中的内容物。本品应为白色至类白色块状物或粉末状物质。立即关闭小瓶上的避光包装。 4)使用聚丙烯注射器和8.6 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 复溶注射用司来帕格，缓慢注入 司来帕格片小瓶中，液流朝向小瓶内壁，得到浓度为225 μg/mL的selexipag。 5)记录首次穿刺的日期和时间。首次穿刺后4小时内完成输注。 6)轻轻倒置小瓶，重复操作，直至粉末完全溶解。请勿振摇。 7)通过向后剥离标签周围的避光包装检查小瓶是否变色。复溶溶液应澄清、无色且无异物。如果复溶溶液变色、浑浊或含有可见异物，请勿使用。 稀释度 1)注射用司来帕格片必须在仅玻璃容器中稀释。 2)抽取100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP)，并转移至空的无菌玻璃容器中。 3)使用单个适当尺寸的聚丙烯注射器从司来帕格小瓶中抽取所需体积的复溶溶液(复溶转移体积见表1)，并稀释至含有100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 的玻璃容器中，以获得所需的最终剂量。 4)轻轻倒置玻璃容器5次，混匀稀释的 司来帕格片 输注液。请勿振摇。 司来帕格片 稀释液始终避光保存。从第一个小瓶刺穿开始，指定4小时的有效期，并用避光盖完全包裹玻璃容器。 5)司来帕格片 输注溶液应在室温 (20°C-25°C[68°F-77°F]) 下保存，必须在首次穿刺瓶塞后4小时内输注(包括输注时间)。 6)给药前，应目视检查注射用药品有无颗粒物和变色。稀释的司来帕格输注溶液应澄清无色。如果观察到颗粒物，则丢弃。 司来帕格注射液小瓶为单剂量，单次给药。必须丢弃所有剩余的复溶产品。 表1基于当前司来帕格片片剂剂量的司来帕格静脉给药剂量表 每日两次给药的 UPTRAVI 片剂剂量 (mcg)每日两次给药的相应 IV UPTRAVI 剂量 (mcg)用于稀释的复溶转移体积 (mL) 2002251.0 4004502.0 6006753.0 8009004.0 100011255.0 120013506.0 140015757.0 160018008.0 3、给药说明 使用由不含 DEHP 的聚氯乙烯 (PVC) 制成的输液器，无天然乳胶橡胶微孔管避光静脉输注80 min。 请勿使用过滤器给药。 一旦玻璃输液容器中的注射液已空，继续以相同的速率输注0.9%生理盐水，以清空静脉输液管路中的剩余输注溶液，以确保输注溶液已全部给药。 4、中断和停药 如果漏服一剂司来帕格片，患者应尽快服用漏服的剂量，除非下一次给药在接下来的6小时内。 如果漏服治疗3天或更长时间，以较低剂量重新开始 司来帕格片 治疗，然后重新滴定。 5、肝损害患者的剂量调整 轻度肝损害(Child-Pugh A级)患者无需调整 司来帕格片 的剂量。 对于中度肝损害(Child-Pugh B级)患者，司来帕格片片剂的起始剂量为200 μg 每日一次。根据耐受情况，以200 μg 每日一次的增量每周增加一次 [参见特殊人群用药]。重度肝损害(Child-Pugh C级)患者避免使用司来帕格片。 6、与中度 CYP2C8 抑制剂联合给药时的剂量调整 当与中度 CYP2C8 抑制剂(例如，氯吡格雷、地拉罗司和特立氟胺)联合给药时，将 司来帕格片 的剂量降低至每日一次 [见药物相互作用]。
查看详情
司来帕格(selexipag)Uptravi的作用功效及副作用,司来帕格(selexipag)的副作用主要包括：1.胃肠道不适：如恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏以及腹胀等。2.神经系统症状：头痛、肢体疼痛，肢体疼痛。3.肢体反应：出现四肢瘫软、冷汗、心悸、面部潮红等。4.其他症状：如头晕、呼吸困难等。司来帕格(selexipag)主要用于治疗肺动脉高压（PAH）。其疗效主要包括：改善损伤的肺动脉内皮依赖性舒张，抑制人肺平滑肌细胞的增殖和肺血管壁的增厚，降低肺动脉阻力，增加心输出量，改善患者的运动能力和生活质量。
司来帕格（selexipag）是一种用于治疗肺动脉高压（PAH）的药物。它属于一类称为前级前药（prodrug）的药物，需要在人体内经过代谢才能发挥疗效。司来帕格通过扩张肺动脉和降低血管阻力，有助于减轻PAH患者的症状和改善他们的生活质量。使用司来帕格也可能导致一些副作用。以下是关于司来帕格Uptravi的作用功效及副作用的详细介绍。
1. 司来帕格的作用机制
司来帕格是一种疗效特异性选择性前药，通过与肺动脉血管壁上的磷酸酯酶5（phosphodiesterase-5，PDE-5）结合，促进环磷酸腺苷酸（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）的合成，从而导致舒张和松弛血管的效果。这一作用可以减轻肺动脉高压的症状，改善患者的运动耐力和生活质量。
2. 司来帕格的功效
司来帕格被用作治疗肺动脉高压的一线治疗药物，可以减轻PAH患者的症状、延缓病情恶化，并提高他们的生活质量。它可以降低血管阻力，减轻心脏负担，改善心脏功能，从而减少疲劳、呼吸困难和胸痛等症状。此外，司来帕格还可以增加患者的运动耐力，让他们能够更好地从事日常活动。
3. 司来帕格的常见副作用
使用司来帕格治疗PAH时，有一些常见的副作用需要关注。这些副作用包括头痛、恶心、腹泻、呕吐、关节疼痛和无力感等。此外，还可能出现口腔溃疡、水肿、低血压、荨麻疹和皮疹等不太常见的副作用。在开始使用司来帕格之前，患者应该告知医生他们的过敏史和现有的健康问题，以便医生能够判断是否适合使用该药物。
4. 使用司来帕格的注意事项
在使用司来帕格时，患者需要密切配合医生的指导，并定期进行复诊。药物的剂量应根据患者的情况进行调整，并根据医生的建议进行规范的药物管理。同时，患者应避免与其他降压药物或血栓抑制剂同时使用，以免增加不必要的副作用风险。如果出现严重的副作用或过敏反应，患者应立即停止使用药物，并及时就医。
总结起来，司来帕格（selexipag）Uptravi是一种治疗肺动脉高压的药物。它通过扩张肺动脉血管和降低血管阻力，改善患者的症状和生活质量。使用司来帕格可能导致一些副作用，如头痛、恶心和腹泻等。患者在使用该药物时应密切配合医生的指导，并注意药物的使用注意事项。只有在医生的监督下，合理使用司来帕格，才能达到最佳的治疗效果，并最大程度地减少副作用的发生。
