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培唑帕尼和阿昔替尼

发布时间:2023-06-30 18:45:13 阅读:405 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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  首先,我们谈谈培唑帕尼。培唑帕尼是一种口服的靶向药物,可特异性地靶向VEGFR,从而抑制血管生成。它主要通过与VEGFR结合,阻断血管生成和调控靶向信号通路。此外,培唑帕尼还抑制了其他一些有关肿瘤生长的酪氨酸激酶,如PDGFR、KIT等。通过这些作用,培唑帕尼能够抑制肿瘤细胞的生长、分化和侵袭,以及提高抗肿瘤治疗的效果。
  培唑帕尼的临床应用主要是用于治疗晚期或转移性的肾细胞癌。研究表明,与安慰剂相比,培唑帕尼在延长无进展生存期方面有显著的效果。一项大规模的临床试验显示,培唑帕尼与安慰剂相比,可将中位无进展生存期从9个月延长到约12.3个月。此外,培唑帕尼还可作为一线治疗的选择,可与免疫治疗联合应用以进一步提高疗效。
阿昔替尼  接下来,我们来看看阿昔替尼。阿昔替尼也是一种口服的靶向药物,与培唑帕尼类似,主要通过抑制VEGFR和其他相关受体来实现抗肿瘤的作用。研究表明,阿昔替尼能够抑制肿瘤细胞增殖、血管生成和肿瘤的浸润和转移。
  阿昔替尼的临床应用主要是用于晚期肾细胞癌的治疗。与传统的免疫细胞因子相比,阿昔替尼的疗效更高。一项临床试验显示,阿昔替尼治疗组的中位无进展生存期相对较长,为6.7个月,而在安慰剂组中为4.7个月。此外,阿昔替尼也显示出了潜在的抗转移的作用,能够有效减少肿瘤转移的风险。
  总的来说,培唑帕尼和阿昔替尼是两种针对VEGFR的靶向药物,主要用于肾细胞癌的治疗。它们通过抑制肿瘤生长、血管生成和转移,来提高患者的生存率和治疗效果。尽管这两种药物在临床应用中证明了其有效性,但也存在一些副作用,如高血压、皮疹、蛋白尿等。因此,在使用这些药物时,医生需要严密监测患者的身体状况,并根据患者的具体情况进行剂量调整。