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奥拉帕尼作用靶点

发布时间:2023-07-01 09:00:03 阅读:74 来源:问药网
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奥拉帕尼

奥拉帕尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等 用法用量:用法用量  1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。  2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。  推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。  100mg片剂在剂量减少时使用。  3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  4、给药方法:口服给药。  本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。  本品在进餐或空腹时均可服用。  5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,如果不能避免同时使用,减少奥拉帕利的剂量到:  6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用,变更为100mg,每日两次。  6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用,变更为150mg,每天两次。  7、对于有中度肾损害的患者,将奥拉帕尼的剂量减少到200mg,每天2次
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  PARP酶在细胞内起着修复DNA单链损伤的重要作用。当DNA单链损伤发生时,PARP酶会被激活并定位到损伤部位,从而介导DNA修复过程。然而,在BRCA1和BRCA2基因突变的情况下,细胞内的其他DNA修复通路受阻,导致DNA双链损伤不能得到修复。这时,当PARP酶被抑制时,DNA单链损伤无法修复,导致DNA双链损伤的积累,最终导致细胞凋亡。因此,奥拉帕尼作为PARP抑制剂,可以通过增加DNA双链损伤的积累,选择性地杀死BRCA1/2突变的肿瘤细胞。
  奥拉帕尼的疗效已在多项临床试验中得到证实。例如,在2014年的一项名为“OlympiAD”的临床试验中,奥拉帕尼与化疗药物卡铂(monotherapy)进行了比较研究,用于治疗具有BRCA1/2突变的转移性乳腺癌患者。结果显示,使用奥拉帕尼治疗的患者无进展生存期(PFS)较长,且毒副作用更低。类似的结果也在其他几个临床试验中得到验证,证明奥拉帕尼可作为BRCA1/2突变相关癌症治疗的有效选择。
奥拉帕尼  此外,最近的研究表明奥拉帕尼可能对其他类型的癌症也具有疗效。PARP抑制剂的广谱疗效被归因于DNA修复通路的复杂性。PARP酶抑制对其他修复通路正常的癌细胞也有一定的杀伤作用。因此,奥拉帕尼也在其他一些癌症治疗中进行了研究,如胰腺癌、前列腺癌以及消化系统肿瘤等。
  尽管奥拉帕尼在治疗乳腺癌和卵巢癌中表现出良好的疗效,但该药物也存在一些副作用。最常见的不良反应包括恶心、呕吐、疲劳等,少数患者还可能出现肝功能异常、骨髓抑制及胃肠道副作用。因此,在使用奥拉帕尼时需要密切监测患者的药物耐受性和不良反应。此外,在选择治疗方案时,也需要综合考虑患者的具体情况、BRCA突变类型以及其他治疗选择。
  总之,奥拉帕尼作为一种PARP抑制剂,在治疗具有BRCA1/2基因突变的乳腺癌和卵巢癌患者中表现出良好的疗效。随着对DNA修复通路的进一步研究,奥拉帕尼可能在更多癌症类型的治疗中发挥作用。然而,治疗中仍需要进一步研究和临床验证,以优化奥拉帕尼的使用策略,并减少副作用的发生。