安森珂(Apalutamide)阿帕他胺的主要成份是什么,安森珂(Apalutamide)主要成分为:阿帕他胺。化学名:4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺。分子式:C21H15F4N5O2S。分子量:477.43。
安森珂(Apalutamide),也称为阿帕他胺(Apalutamide),是一种口服抗雄激素药物,主要用于治疗晚期前列腺癌。阿帕他胺作为一种非立体选择性抗雄激素药物,通过干扰雄激素与其受体的结合来抑制前列腺癌的生长。它是由安捷伦制药公司开发的,在2018年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗无症状或轻度症状的非转移性骨转移性前列腺癌。
1. 阿帕他胺成份的介绍
阿帕他胺的化学名称为2-胺基4-苯基-2-(1-吡咯基)丙酮酸-N-(2,2,2-三氟乙基)-2-吡咯酰胺。它是一种白色固体,非离子性,可以通过口服途径给药。其分子式为C21H15F3N4O4,相对分子质量为448.37。
2. 抗雄激素作用机制
阿帕他胺的主要成份作为一种非steroidal抗雄激素,通过抑制雄激素受体(AR)的活性来发挥作用。AR是一种核内受体,在正常生理条件下与雄激素结合,促使肿瘤细胞增殖和生存。而阿帕他胺则干扰了雄激素与AR的结合,从而抑制了前列腺癌细胞的生长,缓解了病情的进展。
3. 临床应用及疗效
阿帕他胺在治疗前列腺癌方面取得了显著的临床效果。临床试验结果表明,与安慰剂相比,患者接受阿帕他胺治疗的中位无进展生存期(mPFS)显著延长。此外,阿帕他胺还能够延长整体生存期(OS)和减少疾病进展的风险。这些积极的疗效表明阿帕他胺作为单药或联合治疗方案的可行性,并且对于那些通过手术或放射治疗后有复发风险的患者也显示出一定的效果。
4. 安全性和副作用
与其他药物一样,阿帕他胺也存在一些潜在的副作用。常见的副作用包括疲劳、高血压、皮疹、关节疼痛和头晕等。此外,阿帕他胺还可能导致骨折、痉挛和抑郁等不良反应。因此,在使用阿帕他胺时,医生会对患者进行严密的监测,并采取相应的措施来管理可能的副作用。
综上所述,阿帕他胺是一种口服抗雄激素药物,其成份主要由化学名为2-胺基4-苯基-2-(1-吡咯基)丙酮酸-N-(2,2,2-三氟乙基)-2-吡咯酰胺的化合物组成。作为一种抑制雄激素受体活性的药物,它显示出治疗晚期前列腺癌的疗效。然而,与其他药物一样,阿帕他胺也存在一些副作用,因此在使用时需要密切监测患者的病情和可能的不良反应。