乌帕替尼
生产厂家:孟加拉齐斯卡ZISKA制药
功能主治:口服JAK抑制剂,用于多种免疫性疾病,临床缓解率高
用法用量:用法用量 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎和非放射线轴性脊椎关节炎:建议剂量为15 mg,每日一次。 特应性皮炎: 12岁及以上体重至少40 kg的儿科患者和65岁以下的成年人:起始剂量为口服15 mg,每日一次。 如果没有达到足够的疗效,考虑将剂量增加至30 mg,每天一次。 65岁及以上的成年人:建议剂量为每次15mg,每日一次。 严重肾损害的患者:建议剂量为每次15mg,每日一次。 溃疡性结肠炎: 成人:乌帕替尼的推荐诱导剂量为45 mg,每天一次,持续8周;乌帕替尼维持治疗的推荐剂量为15 mg,每日一次。 对于难治性、严重性或广泛性疾病的患者,可考虑每日服用30 mg。 如果30 mg剂量未达到足够的治疗效果,则停止30mg的服用。 使用维持反应所需的最低有效剂量。 肾损害或肝损害患者的推荐剂量: 肾损害患者: 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎和非X线轴性脊髓炎:轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量。 特应性皮炎:对于严重肾损害患者,建议剂量为15 mg,每日一次;轻度或中度肾损害患者无需调整剂量;不建议用于终末期肾病患者。 溃疡性结肠炎:对于严重肾损害患者,建议剂量为:诱导:30 mg,每天一次,持续8周;维持:15 mg,每日一次;轻度或中度肾损害患者无需调整剂量;不建议用于终末期肾病患者。 肝损害患者: 乌帕替尼不建议用于严重肝损害患者。 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射轴性脊柱关节炎:轻度或中度肝损害患者无需调整剂量。 溃疡性结肠炎:对于轻度至中度肝损害患者,推荐剂量为:诱导:30 mg,每天一次,持续8周;维持:15 mg,每日一次。 药物相互作用引起的剂量调整: 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射线轴性脊髓炎:接受强CYP3A4抑制剂的患者的推荐剂量为15 mg,每日一次。 溃疡性结肠炎:接受强CYP3A4抑制剂的溃疡性结炎患者的推荐剂量:诱导:每天30 mg,持续8周;维持:每天15 mg
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乌帕替尼的主要作用机制是通过抑制特定的细胞内信号传导通路来减轻疾病症状。例如,在RA患者中,乌帕替尼会抑制炎症细胞产生的多个促炎因子,如肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6),从而减轻关节的炎症和疼痛。这种抑制作用可以减少关节破坏,提高关节功能,并减少患者的疾病活动性。
与传统的免疫抑制剂相比,
乌帕替尼具有更高的选择性,更好的疗效和耐受性。它主要作用于Janus激酶(JAK)家族的特定亚型,如JAK1和JAK2。这些酶在免疫细胞中起着重要的作用,调控细胞增殖、分化和炎症反应。乌帕替尼通过选择性抑制这些激酶的活性,可以有效地抑制异常的免疫反应。
一些临床试验研究显示,乌帕替尼在RA和PsA的治疗中非常有效。一项关于RA患者的研究显示,与安慰剂相比,乌帕替尼可以显著改善关节炎症指标、减轻疼痛和改善关节功能。另外,乌帕替尼也被发现对于未能耐受或对其他治疗方法无效的患者特别有效。
乌帕替尼并非没有副作用,但在一般情况下,它是相对安全的。常见的不良反应包括头痛、恶心、腹泻和感染。在接受乌帕替尼治疗的患者中,偶尔会出现高血压、肝功能异常和血脂升高等不良事件。因此,在使用乌帕替尼之前,医生通常会评估患者的患病情况,以确保其适合接受乌帕替尼治疗。
总体而言,
乌帕替尼作为一种新型的Janus激酶抑制剂,在治疗类风湿性关节炎、银屑病关节炎和炎症性肠病等免疫性疾病方面显示出了良好的疗效和安全性。虽然乌帕替尼有一定的副作用,但对于那些不能耐受或对其他治疗方法无效的患者,它提供了一种新的治疗选择。随着进一步的研究和发展,乌帕替尼有望为患者带来更好的生活质量,并为临床治疗提供更多的选择。