奥拉帕尼
生产厂家:英国阿斯利康
功能主治:新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等
用法用量:用法用量 1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。 2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。 推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。 100mg片剂在剂量减少时使用。 3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 4、给药方法:口服给药。 本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。 本品在进餐或空腹时均可服用。 5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。 6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,如果不能避免同时使用,减少奥拉帕利的剂量到: 6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用,变更为100mg,每日两次。 6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用,变更为150mg,每天两次。 7、对于有中度肾损害的患者,将奥拉帕尼的剂量减少到200mg,每天2次
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首先,我们需要了解PARP(聚合酶-1)酶。PARP酶在细胞修复DNA损伤时起着非常重要的作用。DNA受到损害后,PARP酶会结合损伤DNA,激活修复过程并恢复基因的正常功能。然而,对于拥有BRCA1或BRCA2基因突变的个体来说,这个修复过程被破坏,导致DNA损伤积累,最终导致癌症的发生。
奥拉帕尼的作用原理是通过抑制PARP酶的活性来对抗癌症。奥拉帕尼作为PARP酶抑制剂,能够与PARP酶结合并阻断其活性。当DNA损伤发生时,奥拉帕尼通过抑制PARP酶的作用,阻碍了损伤DNA的修复过程。这样一来,癌细胞就无法有效修复DNA损伤,导致其无法继续生长和繁殖。这种损伤与不修复的状态最终会导致癌细胞的死亡。
与传统的化疗药物相比,奥拉帕尼更具有选择性。这是因为奥拉帕尼对癌细胞的损伤效应较大,而对正常细胞的影响相对较小。这是因为在正常细胞中,PARP酶并不是癌细胞中那样重要。因此,在使用奥拉帕尼治疗时,正常细胞的DNA损伤会更容易被修复,从而减少了药物对身体健康组织的负面影响。
虽然
奥拉帕尼的PARP酶抑制特性对癌细胞的治疗效果很好,但并不是所有患有乳腺癌和卵巢癌的患者都能受益于奥拉帕尼治疗。只有那些携带BRCA1和BRCA2基因突变的患者才能从此药物中获得最大收益。因此,在使用奥拉帕尼之前,患者需要进行基因突变检测。
总结来说,
奥拉帕尼是一种PARP酶抑制剂,通过阻断癌细胞DNA修复过程,从而抑制癌细胞的生长和繁殖。它以其高度选择性和低毒性的特点,在治疗携带BRCA1和BRCA2基因突变的乳腺癌和卵巢癌患者中显示出良好的治疗效果。随着对基因突变的更好理解,我们对奥拉帕尼在治疗癌症方面的应用也将越发深入。