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普拉曲沙(Pralatrexate)Folotyn的作用机理是什么

发布时间:2024-03-04 16:23:31 阅读:1351 来源:问药网
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普拉曲沙

普拉曲沙 生产厂家:美国Allos Therapeutics 功能主治:抗叶酸药,治疗淋巴瘤胃癌膀胱癌等,耐受较好 用法用量:用法用量  推荐剂量的FOLOTYN为30mg/m2静脉推注,每周一次,每次3至5分钟,连续7周,持续6周。  对于严重肾功能不全(eGFR15至<30mL/min/1.73m2)的患者,推荐剂量的FOLOTYN为15mg/m2。  在开始FOLOTYN之前,每8-10周肌肉注射维生素B121mg,每日口服1.0-1.25mg叶酸。  可能需要剂量遗漏和/或剂量减少来控制药物不良反应。
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普拉曲沙(Pralatrexate)Folotyn是一种叶酸类似物代谢抑制剂,被广泛应用于治疗复发或难治性外周T细胞淋巴瘤。该药物通过多种机制发挥作用,抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。下面将详细介绍普拉曲沙Folotyn的作用机理。

1. 抑制叶酸代谢酶

普拉曲沙Folotyn是一种抗代谢药物,其结构与叶酸类似,可与叶酸代谢酶(folate metabolism enzymes)相互作用。叶酸代谢在细胞生长和分裂过程中起着关键作用,因此,通过抑制叶酸代谢酶的活性,普拉曲沙Folotyn干扰了细胞的正常代谢过程。

2. 阻断嘌呤和嘧啶的合成

在细胞分裂和增殖过程中,嘌呤和嘧啶是构建DNA和RNA的必需组分。普拉曲沙Folotyn通过阻断二氢叶酸靶酶的活性,干扰了嘌呤和嘧啶的合成,从而抑制了肿瘤细胞的核酸合成和细胞分裂。

3. 影响小核RNA的表达

小核RNA(small nuclear RNA, snRNA)是一类在细胞核中广泛存在的非编码RNA,它们参与了基因组的转录、剪接和调控等重要生物过程。研究表明,普拉曲沙Folotyn可以通过改变小核RNA的表达和功能来影响细胞核的正常功能。

4. 诱导细胞凋亡

细胞凋亡是一种重要的细胞死亡方式,能够帮助维持机体正常的生长和发育过程。普拉曲沙Folotyn通过多重途径诱导肿瘤细胞发生凋亡,包括通过调节凋亡相关基因的表达、干扰线粒体功能以及促进细胞凋亡信号通路的激活等。

普拉曲沙(Pralatrexate)Folotyn是一种叶酸类似物代谢抑制剂,作为治疗复发或难治性外周T细胞淋巴瘤的药物,通过抑制叶酸代谢酶、阻断嘌呤和嘧啶的合成、影响小核RNA的表达以及诱导细胞凋亡等多种机制,对肿瘤细胞发挥抗肿瘤效果。这些作用机制的综合作用使得普拉曲沙Folotyn成为一种有望改善外周T细胞淋巴瘤患者生存状况的有效药物。