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奥拉帕尼的作用机制

发布时间:2023-07-02 14:56:17 阅读:85 来源:问药网
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奥拉帕尼

奥拉帕尼 生产厂家:英国阿斯利康 功能主治:新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等 用法用量:用法用量  1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。  2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。  推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。  100mg片剂在剂量减少时使用。  3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  4、给药方法:口服给药。  本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。  本品在进餐或空腹时均可服用。  5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,如果不能避免同时使用,减少奥拉帕利的剂量到:  6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用,变更为100mg,每日两次。  6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用,变更为150mg,每天两次。  7、对于有中度肾损害的患者,将奥拉帕尼的剂量减少到200mg,每天2次
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  在正常情况下,细胞内的DNA受到外界因素的损伤后,PARP酶会快速被激活,以启动修复机制。PARP酶的主要作用是识别和结合DNA中的损伤部位,然后修复这些损伤,保持基因组的完整性。然而,在某些情况下,DNA损伤修复途径本身也会受损,这就为PARP抑制剂发挥作用提供了机会。
  奥拉帕尼通过与PARP酶结合,形成一个复合物,有效地抑制了其活性。这导致了PARP阻断,阻碍了细胞对DNA损伤的修复。在正常细胞中,这种修复路径的阻碍不会造成重大的问题,因为细胞还可以通过其他的修复方式来修复DNA。然而,在某些特定的肿瘤细胞中,这种PARP阻断将导致DNA损伤的蓄积,从而阻碍肿瘤细胞的增殖和生存。
奥拉帕尼  PARP抑制剂,例如奥拉帕尼,主要用于治疗BRCA1和BRCA2基因突变相关的乳腺癌和卵巢癌。这些基因突变使得细胞DNA修复通路受阻,因此该类肿瘤细胞对于PARP酶的依赖性更高。当奥拉帕尼与PARP酶结合时,就会进一步阻碍DNA修复的有效进行,导致肿瘤细胞无法复制和生存下去,从而起到抗癌的效果。
  另外,研究还发现奥拉帕尼可以与放射治疗联合使用,增强治疗效果。放射治疗通过引发DNA损伤来杀死癌细胞,此时奥拉帕尼的作用就十分显著。奥拉帕尼的加入可以进一步阻止DNA修复过程,使得放疗引起的DNA损伤得到更好的保留,从而延长了细胞死亡的时间。
  总之,奥拉帕尼作为PARP抑制剂,在特定类型的癌症治疗中表现出了巨大的潜力。通过抑制PARP酶的活性,并干扰DNA损伤修复通路,奥拉帕尼能够阻碍肿瘤细胞的增殖和生存。在BRCA基因突变相关的乳腺癌和卵巢癌患者中,奥拉帕尼的应用已经得到了广泛的认可,这为提高癌症患者的生存率和治愈率提供了新的希望。