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替莫唑胺(Temozolomide)Temoside 100的作用机理是什么

发布时间:2024-03-06 15:03:25 阅读:1538 来源:问药网
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替莫唑胺

替莫唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤 用法用量:【用法用量】  在空腹或进食前至少一小时服用本药。放化疗期间:口服本品,75mg/m2/日,共42天,同时接受放疗。随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药,但无需降低剂量。辅助治疗期间:同步放化疗期结束后4周,进行6个周期的本品单药辅助治疗。起始剂量:150mg/m2/日,共5天,然后停药23天。一周期为28天。从第2周期开始,根据前1周期不良反应,剂量可增至200mg/m2/日,或减至100mg/m2。常规患者治疗:以前曾接受过化疗者的起始剂量是150 mg/m2/日,共5天。成人没有接受过其他化疗者的起始剂量为200mg/m2/日,均连用5天,28天为一个周期。治疗可继续到病变出现进展,最多为2年。
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替莫唑胺(Temozolomide)Temoside 100的作用机理是什么,替莫唑胺(Temozolomide)是一种口服的化疗药物,能穿透血脑屏障,直接作用于脑内的肿瘤细胞。主要用于治疗恶性胶质瘤和星形细胞瘤。疗效主要如下:1.延长脑瘤患者生存期。2.缓解由脑瘤引起的症状。3.有效减少肿瘤的大小。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

1. DNA碱基烷化剂的作用(1. DNA Alkylating Agent)

替莫唑胺属于DNA碱基烷化剂的一种。它通过转化为高活性的甲基三唑(MTIC)分子,进入细胞的DNA链中。甲基三唑会与DNA中的鸟嘌呤碱基发生烷化反应,即向鸟嘌呤碱基添加甲基基团,形成O6-甲基鸟嘌呤。这个过程会导致DNA链的异常结构和功能改变,进而干扰恢复DNA正常结构所需要的过程。

2. DNA修复抑制(2. DNA Repair Inhibition)

替莫唑胺烷化DNA碱基后产生的O6-甲基鸟嘌呤是一个非常有毒的DNA损伤标记。正常情况下,细胞通过含有O6-甲基鸟嘌呤修复酶(如O6-甲基鸟嘌呤DNA甲基转移酶,MGMT)来修复这种损伤标记。替莫唑胺的烷化作用超过了细胞的修复能力,导致细胞无法快速修复甲基化的DNA。

3. DNA链损伤和断裂(3. DNA Strand Damage and Breakage)

甲基化的DNA碱基会导致DNA链的异常结构和功能改变,进而引起DNA链的损伤和断裂。细胞对于DNA链断裂的响应是通过DNA损伤感应机制,如ATM(蛋白激酶Ataxia Telangiectasia Mutated)和ATR(蛋白激酶Ataxia Telangiectasia and Rad3-related)的激活来诱导细胞凋亡或细胞周期停滞。

4. 细胞凋亡的诱导(4. Induction of Apoptosis)

替莫唑胺烷化DNA碱基和DNA链的异常结构会导致细胞的凋亡。凋亡是程序性细胞死亡的一种形式,它是正常细胞死亡和清除异常或受损细胞的重要机制。通过诱导细胞凋亡,替莫唑胺能够减少胶质母细胞瘤的肿瘤细胞数量,并抑制肿瘤的生长和扩散。

替莫唑胺(Temozolomide)Temoside 100通过干扰细胞的DNA修复机制,抑制胶质母细胞瘤细胞的生长和扩散。它通过烷化DNA碱基、抑制DNA修复、引起DNA链损伤和细胞凋亡的诱导,发挥抗肿瘤的作用。这种药物为胶质母细胞瘤患者提供了一种重要的治疗选择。